XL184是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,由美国Exelixis生物制药公司研发。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展,2012年11月19日由美国FDA批准上市,用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。一项XL184用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者试验,试验入组了330名晚期甲状腺髓样癌的进行分析。结果显示:XL184组中位无进展生存期达到11.2个月相比安慰剂组4个月。XL184明显延长了患者总生存期,26.6个月对21.1个月。今天咱们就来了解一下XL184要注意什么?
1.避免使用强CYP3A4抑制剂(如,酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,奈法唑酮,沙奎那韦,泰利霉素,利托那韦,印地那韦,奈非那韦, 伏立康唑)。
2.避免同时使用强CYP3A4诱导剂(如,苯妥英,卡马西平, 利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥)。
3.不要摄取已知诱导细胞色素P450活性的食物或营养补充物(如,圣约翰草)。对需要用强CYP3A4诱导剂治疗患者,当耐受增强,则每天XL184剂量可增加40 mg(例如,从140 mg至180 mg每天或从100 mg至140 mg每天),强诱导剂终止后2至3天,开始恢复CYP3A4诱导剂至以前所用剂量,卡博替尼的每天剂量不应超过180 mg。
4.当对个体化患者采用卡博替尼时,需考虑下以下因素: 服用XL184可使患者无进展生存(患者服用凡德他尼后出现疾病进展或恶化前的生存时间),也可能不。服用XL184可能会出现影响患者生活质量的副作用。髓样甲状腺癌和分化型甲状腺癌自然病程差异很大,可能几个月到几年不等。惰性甲状腺癌患者可能不适合服用XL184,因该药可产生影响患者生活质量的副作用,但疾病进展迅速的患者,即使可能有药物相关的副作用,也应认可和考虑XL184的治疗。
5、服用XL184您可能有感染的危险,因此尽量避免人群或感冒患者,并立即向您的医护人员报告发烧或任何其他感染迹象。
以上就是XL184注意事项的内容,希望可以帮助到您!
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692