吡非尼酮在1974年由Marnac有限公司(TX,USA)的SolomonBMargolin发现。在日本吡非尼酮被归类为孤儿药物。2008年吡非尼酮在日本获准用于IPF的治疗,2008年2月欧盟药品管理局建议欧盟各国允许吡非尼酮上市。2013年12月25日,由北京康蒂尼药业获国家药监局批准生产上市销售,商品名吡非尼酮。吡非尼酮是一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物,吡非尼酮胶囊适用于确诊或疑似特发性肺纤维化(IPF)的治疗。
吡非尼酮按剂量递增原则逐渐增加用量,因空腹服用吡非尼酮时,吡非尼酮在血液中浓度会明显升高,很可能会出现副作用,因而餐后服用为宜。吡非尼酮的初始用量为每次200mg,每日3次,希望能在两周的时间内,通过每次增加200mg 剂量,最后将吡非尼酮用量维持在每次600mg(每日1800mg);应密切观察患者用药耐受情况, 若出现明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显着改变和体重减轻等现象时,可根据临床症状减少用量或者停止用药,在症状减轻后,可再逐步增加给药量,最好将维持用量调整在每次400mg(每日1200mg)以上。
吡非尼酮禁忌:(1)、对本品任何成分过敏的患者禁用。(2) 中毒肝病患者禁用。(3) 妊娠及哺乳期患者禁用。(4) 有严重肾功能障碍或需要透析患者禁用。(5) 需要服用氟伏沙明者(一种治疗抑郁症或者强迫性精神障碍的药物)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077