凡瑞克适用于治疗什么病？

凡瑞克适用于治疗什么病？2007年6月，安立生坦（Volibris）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，适用于WHO II级或III级症状肺动脉高压患者。之后，欧盟委员会（EC）已批准扩大Volibris（ambrisentan，安立生坦）当前的治疗适应症，纳入组合疗法用于肺动脉高压（PAH）患者的治疗。2010年，安立生坦（Volibris）原研药在中国获批上市，商品名为“凡瑞克”，获中国食品药品监督管理局用于治疗国内的肺动脉高压（PAH）患者。

2015年8月27日，NEJM报告当使用与他达拉非联合治疗的凡瑞克治疗世卫组织II级或III级肺动脉高压的初治患者比使用任一种药物的单药治疗更有效。

凡瑞克(Endobloc)是一种与ETA高度结合（Ki=0.011 nM）的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍）。内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。

凡瑞克必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行监测。起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日一次；如果耐受则可考虑调整为10mg每日一次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日一次剂量的研究。在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。