卡博替尼(Cabozantinib)是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。XL184通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
2019年1月14日,美国FDA正式批准卡博替尼(CABOMETYX,Cabozantinib)用于晚期肝癌患者的二线治疗。卡博替尼治疗肝癌的效果怎样呢?
XL184卡博替尼治疗肝癌的获批是基于临床试验CELESTIAL ,这是一项随机(2:1)、双盲、安慰剂对照、多中心的临床试验,试验对象是曾接受索拉非尼治疗且Child Pugh A级的肝细胞癌患者。试验共入组707名患者,所有患者均既往接受索拉非尼治疗,27%的患者既往接受过两种系统治疗方案。 试验结果表明,两组患者的中位OS为10.2个月 VS 8.0个月,两组患者的中位PFS为5.2个月VS 1.9个月,两组的ORR为4% VS 0.4%。
卡博替尼治疗肝癌患者的效果在所有的肝癌靶向药物中都属于较高水准,并且对于一些乐伐替尼,瑞戈非尼等常用肝癌靶向药物治疗失败后的患者,XL184卡博替尼也有非常不错的治疗效果。咨询更多卡博替尼的信息,可以联系医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692