XL184 详细说明书:
【作用机制】卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体、酪氨酸激酶受体、FMS样酪氨酸激酶3、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
【适应症】
卡博替尼在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。
【用法与用量】
(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊);
(2)不可与食物一起食用;
(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食;
(4)对不良反应,可考虑减低剂量或治疗中断。
【副作用】
腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。
【注意事项】
1)血栓形成事件:对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。2) 伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。3)高血压:有规律地监视血压;对高血压危象终止卡博替尼。4)颌骨骨坏死:终止卡博替尼。5)掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼,或减低卡博替尼剂量。6)蛋白尿:监视尿蛋白;对肾病综合征终止卡博替尼。7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼。8)胚胎胎儿毒性:卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女XL184 卡博替尼对胎儿潜在风险
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692