达沙替尼Spryce治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)慢性期、进展期和急变期(急粒变和急淋变)的成人患者,1岁及以上儿童的慢性费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)患者或1岁及以上儿童新诊断费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)结合化疗的患者,达沙替尼Spryce是2011年在我国获批上市的,患者们可以凭借医生的开单在正规的医院里购买达沙替尼Spryce。
达沙替尼Spryce主要针对费城染色体(Philadelphia chromosome)、SRC基因(Src Gene)、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶,但并不针对EGFR、Her2等erbB 激酶。达沙替尼Spryce是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂,其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病(chronic myelogenous leukemia)以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病 (Ph+ALL)患者。
临床研究中达沙替尼Spryce过量仅限于个案病例,2例患者报告了用药过量(280mg/天,持续1周),这两个病例均出现显著的血小板计数降低。由于达沙替尼Spryce会伴有3级或4级的骨髓抑制,摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况,并给予适当的支持性治疗,动物急性用药过量与心脏毒性相关,心脏毒性证据包括啮齿类动物接受≥100 mg/kg(600 mg/m2)单次给药后出现的心室肌坏死和瓣膜/心室/心房出血,猴接受≥10 mg/kg(120 mg/m2)单次给药后出现的收缩压和舒张压升高的趋势。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103