巴瑞克替尼是一款每日一次的口服的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。JAK酶有4种,分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程,提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中,巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。
2017年2月,巴瑞克替尼(Baricitinib)获得欧盟批准,作为一种单药或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARD)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。临床试验表明,对于RA 具有较好的疗效,且不良反应轻微,患者容易耐受,巴瑞替尼的上市为RA 的治疗提供了重要手段。
巴瑞克替尼疗效这么好,患者服用多久会出现耐药性?
巴瑞克替尼平均耐药期在1年到2年左右,巴瑞克替尼耐药时间也是因人而异的,这个时间无法具体确定,因为有的人也许仅半年就耐药,也有人2年多才耐药。患者出现症状时,要判断是否耐药,可以去医院做检查,根据检查结果让医生诊断是否耐药。如若出现耐药现象患者不可自己断药或加大药量,要根据医生的建议做后续治疗,巴瑞克替尼耐药后一般推荐吃托法替尼。
巴瑞克替尼口服,每日1次,日剂量为4mg,对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者,推荐日剂量2mg,每日1次,对于采用日剂量4mg治疗的患者,如病情已取得持续控制,可将日剂量改为2mg。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542