二氮嗪通过N-CI共转运蛋白抑制早期远端肾小管中的活性氯化物再吸收,导致钠、氯化物和水的排泄增加。噻唑嗪类二氮嗪还通过结合噻嗪敏感氯化钠转运体抑制钠离子穿过肾小管上皮细胞的转运。这导致通过钠钾交换机制增加钾的排泄。二氮嗪的降压机制尚不清楚,但它可能通过其作用于碳酸酐酶在平滑肌中的作用,或通过其作用于大电导钙激活钾通道(KCA)通道,也在平滑肌中发现。作为一种抗低血糖药,二氮嗪可以抑制胰岛的胰岛素释放,可能是通过打开β细胞膜中的钾通道来实现的。
二氮嗪对于成人和儿童,开始服用剂量为5mg/kg,每24小时平均分成2或3个等量的剂量给患者服用,并确定患者的反应,此后可以增加剂量,直到症状和血糖水平反应满意为止。在治疗初期定期测定血糖是必要的。一般维持剂量为3-8mg/kg/天,平均分两次或三次给药。
二氮嗪适用于治疗由某些癌症或其他可能使胰腺释放过多胰岛素的疾病引起的低血糖,二氮嗪的治疗效果经过一次次的实验研究得到验证,二氮嗪在妊娠,哺乳期妇女禁用,在低血糖的治疗中,二氮嗪在所有适合手术或其他特殊治疗的病例中是禁忌的。对制剂的任何成分或其他噻嗪类药物过敏的患者也是禁止使用的。
二氮嗪注射剂在国内上市已久,但由于种种原因,在国内已经很难买到,许多患者来访医伴旅咨询二氮嗪的价格,据医伴旅了解到孟加拉珠峰药厂生产的二氮嗪50mg 100片 售价约为2000$左右。由于汇率浮动价格不稳定,具体价格请咨询医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017425