
利奈唑胺是一种恶唑烷酮类抗生素,主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
治疗成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病)用量: 降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600 mg/次,2次/天,4~6周后减量为600 mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300 mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。
中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600 mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300 mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。
与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
利奈唑胺血浆蛋白结合率约为 31%,且呈非浓度依赖性,口服吸收快速、完全,服药后约 1-2 小时达血浆峰浓度,绝对生物利用度约为 100%,口服给药时无须考虑进食时间。给药后药物快速分布于灌注良好的组织,组织穿透力强,能穿过血脑屏障。
参考资料: FDA说明书更新于2024年6月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021130
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