利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。利奈唑胺由辉瑞公司研发,2000年经过FDA审批上市。
利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
利奈唑胺时用来治疗什么的呢?
利奈唑胺可配合抗结核药联合治疗肺结核。
利奈唑胺用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:院内获得性肺炎,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。
社区获得性肺炎,由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎,包括伴发的菌血症,或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染,包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株)、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染。
非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。
耐万古霉素的屎肠球菌感染,包括伴发的菌血症。
利奈唑胺在治疗不同病症时用法用量也有差异,建议患者先就医后在根据医生的诊断用药。
利奈唑胺最常见的副作用为腹泻、头痛和恶心。其他副作用有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061