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劳拉替尼常见的副作用

作者
医伴旅医学编辑小孙
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187
2022-10-26 14:52

俗话说“是药三分毒”,任何药物都会产生副作用,用于治疗肺癌的劳拉替尼也不例外,我们一起了解一下劳拉替尼常见的副作吧!

劳拉替尼Lorlatinib最常见的副作用包括:手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)、关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变)、思考困难或困惑;呼吸困难、疲劳、体重增加、关节疼痛、情绪变化、感到悲伤或焦虑、腹泻。

劳拉替尼Lorlatinib可能导致男性生育率下降。对男性来说,这可能会影响你生孩子的能力。如果你对生育有所顾虑,请咨询医生。

另外,经过多年研究,在已知的发现中,总结出ALK耐药机制主要有两种,一种是非ALK依赖型,主要有旁路激活或者下游通路活化(如KRAS突变)和组织学类型转化(如小细胞癌转化、上皮-间质转化、肉瘤样癌);另一种是ALK依赖型,主要有ALK拷贝数增加和ALK激酶域突变,ALK激酶域突变,ALK一代、二代TIKs耐药后的激酶域突变类型。

对于一代、二代TKI的耐药突变频率,G1202R的频率最高,其次有F1174L/C、L1196M、I1171T/N/S等。劳拉替尼Lorlatinib是一种激酶抑制剂,靶点有ALK和ROS1,除此外还可以抑制TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK。

劳拉替尼常见的副作用

劳拉替尼对ALK激酶区域的多种的突变类型有显著的抑制作用,包括在克唑替尼和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变,劳拉替尼几乎可以克服所有单一的ALK突变耐药,但对部分组合突变的抑制效果要弱一些。

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ALK抑制剂洛拉替尼和布格替尼可以联合用药吗?
洛拉替尼和布格替尼都是第二代ALK抑制剂,已在一线治疗中直接与克唑替尼进行比较,并显示出改善的无进展生存期(PFS)和颅内反应。但目前尚没有证据表明洛拉替尼和布格替尼能够联合用药,因此对于是否要联合使用洛拉替尼和布格替尼治疗,应根据患者的病情在医生的评估下明确。洛拉替尼药物介绍洛拉替尼是辉瑞公司开发的抗癌药物,它是一种口服ALK和ROS1抑制剂,这两种酶在癌症的发展中发挥着作用。洛拉替尼在美国和欧洲被批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的二线或三线治疗。它是唯一对肺癌中ALK G1202R突变具有有意义活性的ALK抑制剂,最常见的不良事件是高胆固醇血症、高甘油三酯血症和水肿。布格替尼药物介绍布格替尼是一种ALK酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗于间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌。如果与西妥昔单抗或帕尼单抗等抗EGFR抗体联合使用,布格替尼可以克服EGFR C797S突变对奥希替尼的耐药性。布加替尼最常见的副作用包括腹泻、肌酸激酶水平升高和恶心。洛拉替尼和布格替尼联合用药截止目前,并没有明确的证据表明洛拉替尼和布格替尼这两款ALK抑制剂在临床上被推荐或研究用于联合治疗非小细胞肺癌或其他相关疾病的方案。洛拉替尼和布格替尼这两种药物均是单药使用的第三代ALK抑制剂,分别针对ALK阳性的非小细胞肺癌患者设计,临床出良好的疗效和对颅内转移灶的控制力。因此,洛拉替尼和布格替尼是否需要联合用药应在医生的指导下根据患者疾病严重程度、个人体质、对药物的反应等因素进行明确。洛拉替尼治疗效果洛拉替尼已证明对间变性淋巴瘤激酶或c-ros癌基因1(ROS 1)阳性非小细胞肺癌患者的颅内和颅外病变具有临床抗肿瘤活性。洛拉替尼是一种可逆的强效第三代TKI,具有高度选择性,靶向ALK和ROS1激酶结构域。它的开发是为了克服耐药ALK突变体,包括常见的G1202R。洛拉替尼对血脑屏障具有出色的渗透性,即使在第二代ALK TKI进展后发生颅内转移的患者中也证明了其疗效。在之前报道的I-II期研究的I期部分中,洛拉替尼的客观缓解率为45%,并且有持久缓解,中位缓解持续时间为12.4个月ALK阳性组。其中许多患者接受了多种治疗并患有颅内转移。在之前接受过第二代ALK TKI治疗的患者和仅接受克唑替尼治疗的患者中观察到了缓解。布加替尼治疗效果ALTA-1L试验对一线环境中的布加替尼进行了研究,该试验将未经治疗的ALK重排NSCLC患者随机分配至布加替尼180mg每日一次进行比较克唑替尼250mg,每日两次。与克唑替尼相比,布加替尼具有更优异的疗效,具有更好的PFS和颅内反应。布加替尼的估计12个月PFS为67%,而克唑替尼为43%。布加替尼组的ORR在数值上较高,为71%,而克唑替尼组为60%。布加替尼组的颅内缓解率显着高于克唑替尼组,分别为78%和29%。ALTA-1L研究的更新数据显示,布加替尼的PFS为24.0个月,而克唑替尼为11.0个月。布加替尼的中位PFS为29.4个月,而克唑替尼为9.2个月。与克唑替尼组相比,BIRC组的颅内PFS明显更好,分别为24个月和5.5个月。总结布加替尼和洛拉替尼是否要联合使用,患者应提前咨询医生,不可盲目用药,须严格遵医嘱治疗,并定期复查,监测不良反应,出现不适后及时治疗。相关热文推荐:kras抑制剂索托拉西布的不良反应及治疗效果?
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2024-03-13 17:42
劳拉替尼的功效与作用及平均耐药时间?
劳拉替尼是辉瑞公司开发的抗癌药物,是一种口服ALK和ROS1抑制剂,它在体外对许多突变形式的ALK具有活性。劳拉替尼通过与这些激酶结合,阻止其激活,从而抑制肿瘤的生长和进展。劳拉替尼的耐药时间大概在12-14个月,由于每个患者的情况不同,因此具体的耐药时间也有所差异。劳拉替尼药物介绍劳拉替尼是一种处方药,用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC),这种癌症是由异常的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因引起的,并且已经扩散到身体的其他部位。劳拉替尼在美国和欧洲被批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 的二线或三线治疗。它是唯一对肺癌中ALK G1202R突变具有有意义活性的ALK抑制剂。劳拉替尼的功效与作用1、针对性治疗:劳拉替尼是一种高度有效的ALK和ROS1双重抑制剂,特别适用于携带ALK或ROS1基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。2、抑制肿瘤生长和扩散:劳拉替尼作为一种靶向治疗药物,通过精准靶向ALK和ROS1激酶活性,能够阻止这两种激酶异常激活所驱动的癌细胞生长和扩散过程,从而达到控制甚至缩小肿瘤的目的。3、治疗耐药性:作为第三代ALK抑制剂,劳拉替尼对第一代和第二代ALK抑制剂治疗后产生的耐药突变具有广谱抑制作用,使得对先前治疗产生耐药的患者仍有治疗机会。4、中枢神经系统渗透性:劳拉替尼能够穿过血脑屏障,对于那些已经发生脑转移的患者,它可以有效地抑制脑部肿瘤细胞的增长,提供了一种针对脑转移瘤的有效治疗手段。5、临床效果:多项临床研究和实践经验显示,劳拉替尼在改善患者无进展生存期和总生存期方面取得了显著效果,尤其是在ALK阳性和ROS1阳性的非小细胞肺癌患者中。劳拉替尼的平均耐药时间针对第一、二代ALK抑制剂的耐药问题,劳拉替尼已被研发成功并批准上市。劳拉替尼具有更强的ALK和ROS1激酶选择性和抑制效力,也具有良好的全身和颅内客观缓解率。但由于每个患者对药物的反应不同、体内药物蓄积量不同、个人体质等因素不同,劳拉替尼的耐药时间有所不同,但通常在12至14个月之间。如果用药期间患者感觉劳拉替尼的治疗作用下降,例如疾病出现新症状或者出现进展,症状加重等,可能说明患者出现了耐药性。此时应第一时间咨询医生,并在医生的指导下换用其他同类药物治疗,例如吉非替尼、奥西替尼等。总结作为ALK激酶的高效抑制剂,劳拉替尼能克服几乎所有的ALK耐药突变,劳拉替尼也可与磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂如克唑替尼等合用能改善治疗效果。相关热文推荐:信迪利单抗主要用于治疗哪种肿瘤?
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2024-02-29 17:45
靶向药劳拉替尼的用途、疗效及耐药时间?
劳拉替尼是一种具有高度选择性且强效的第三代ALK双重抑制剂。2018年11月,美国食品药物监督管理局批准了劳拉替尼用于治疗接受crizotinib和至少一种其他ALK抑制剂治疗之后疾病恶化,或接受alectinib或ceritinib作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的晚期ALK阳性NSCLC患者。Ⅰ/Ⅱ期临床研究结果显示,其具有优异的抗肿瘤活性、强大的颅内治疗活性、良好的耐受性和安全性。 劳拉替尼的用途 劳拉替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗某些类型的癌症,主要包括下列几个方面的用途: 1、非小细胞肺癌(NSCLC):劳拉替尼被批准用于治疗ALK(乙酰化酪氨酸激酶)阳性和ROS1(ROS1酪氨酸激酶)阳性的NSCLC。这是一种特定基因突变引起的肺癌亚型,劳拉替尼通过抑制这些异常激酶的活性,来阻断癌细胞的生长和扩散。 2、脑转移的NSCLC:劳拉替尼也被研究用于治疗脑转移的ALK阳性NSCLC。脑转移是肺癌最常见的转移部位之一,劳拉替尼在一些研究中显示对脑转移病灶的控制具有良好的疗效。 3、其他类型的癌症:劳拉替尼也在早期临床试验中研究其在其他类型的癌症治疗中的效果,包括乳腺癌、胃肠道肿瘤、结直肠癌、甲状腺癌等。 靶向药劳拉替尼治疗非小细胞肺癌的疗效 目的:在III期CROWN试验中,与克唑替尼相比,劳拉替尼显著提高了无进展生存期(PFS ),并在先前未经治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出强大的颅内活性。在此,报告了基线时有和无脑转移患者的事后疗效结果,并提供了CROWN中CNS不良事件(AE)的发生率和管理数据。 方法:符合条件的患者被随机1:1分配到一线劳拉替尼(100 mg,每天一次)或克唑替尼(250 mg,每天两次);治疗组之间不允许交叉。肿瘤评估,包括中枢神经系统磁共振成像,在筛选时进行,然后间隔8周进行。 结果:通过盲法独立中心审查,在基线时有和无脑转移的患者中,劳拉替尼比克唑替尼改善了PFS(12个月PFS率分别为78%比22%和78%比45%)。与克唑替尼相比,在基线时有(7%比72%)和无(1%比18%)脑转移的患者中,劳拉替尼与较低的12个月累积CNS进展发生率相关。 总的来说,35%的患者出现劳拉替尼中枢神经系统不良事件,大多数为1级严重程度。CNS AEs的发生并未导致患者报告的生活质量出现有临床意义的差异。 结论:与克唑替尼相比,一线劳拉替尼改善基线时有或无脑转移的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的PFS结果并减少CNS进展。 劳拉替尼的不良反应及处理措施 1、感觉异常:包括麻木、刺痛、刺激感等。可进行辅助治疗,如理疗或物理治疗,有助于减轻感觉异常。如果感觉异常严重,影响日常生活,可以与医生沟通,他们可能会调整药物剂量或给予相应的治疗措施。 2、腹泻:如果腹泻较轻,可以通过饮食调整和保持水分摄入来缓解症状,建议避免食用刺激性食物和高脂肪食物。如果腹泻严重或持续时间较长,建议与医生咨询,可能需要调整剂量或给予适当的药物治疗,如蒙脱石散。 3、肺炎:劳拉替尼治疗期间可能会增加发生肺炎的风险。如果出现呼吸困难、咳嗽、胸痛、体温升高等症状。建议患者及时就医,医生可能会进行相关的检查和评估,并根据具体情况给予适当的治疗,如抗生素治疗等。 4、血中胆固醇升高:劳拉替尼可能导致血中胆固醇水平升高。医生可能会建议监测血脂水平,并采取适当的措施,如饮食调整、运动等,以维持良好的血脂平衡。 5、肝功能异常:劳拉替尼治疗期间可能会导致肝功能异常。医生可能会定期监测肝功能指标,如果出现肝功能异常,可能需要调整剂量或停药。 6、其他罕见但严重的不良反应:劳拉替尼还可能导致其他罕见但严重的不良反应,如心律失常、肾功能异常等。如果出现这些严重的不良反应,应立即就医。 每个患者的反应可能不同,因此在用药期间应密切关注自身症状,并及时向医生报告。医生会根据患者的具体情况,对不良反应进行评估和处理,以确保治疗的安全性和有效性。 劳拉替尼的耐药时间 目前关于劳拉替尼的耐药时间还没有明确的数据,由于每个患者的疾病严重程度不同、对药物的反应不同、药物蓄积量不同等因素,服用劳拉替尼后产生耐药的时间也有所差异。 有些患者可能服用劳拉替尼几个月就会产生耐药,但有的患者服用劳拉替尼长达几年都不会产生耐药。若患者在治疗过程中感觉劳拉替尼的治疗作用下降,应及时咨询医生,并第一时间换药。 为了延长劳拉替尼的有效治疗时间,目前的研究主要集中在以下几个方面: 1、联合治疗:将劳拉替尼与其他靶向药物、化疗药物或免疫疗法进行联合治疗,以增强疗效,减缓耐药性的发展。 2、下一代靶向药物:开发和研究更具选择性和效力的下一代靶向药物,以克服劳拉替尼的耐药性。 3、治疗策略优化:根据患者的基因变异情况和药物敏感性测试结果,制定个体化的治疗方案,以最大限度地延长药物的有效治疗时间。 虽然耐药性是一个常见的问题,但每个患者的情况都是独特的。因此,对于每个患者,建议与医生密切合作,定期进行临床监测和评估,以及及时调整治疗方案,以获得最佳的疗效和延长耐药时间。
已帮助人数240人
2023-10-25 13:50
劳拉替尼对脑转移有用吗?
劳拉替尼具有良好的血脑屏障穿透性,对脑转移有用。劳拉替尼是一种口服小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)和C-ros癌基因1 (ROS1)激酶抑制剂,由辉瑞公司开发,用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。基于I/II期试验的结果,劳拉替尼于2018年9月在日本获得批准,并于2018年11月在美国获得批准,用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌。 劳拉替尼 劳拉替尼是第三代强效、高靶向性的新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)/c-ros肉瘤致癌因子-受体酪氨酸激酶(ROS1)双重抑制剂。与克唑替尼、阿来替尼等前两代ALK抑制剂相比,劳拉替尼对ALK阳性(ALK+)肿瘤细胞和多个基因突变点有较好的抑制作用。 劳拉替尼在体外对包括ALK、FPS、ROS1、TRKA、TRKB、TYK1、FAK、FER、TRKC、FAK2及ACK具有拮抗活性。用于治疗既往接受过至少一种ALK抑制药治疗,但病情进展的ALK阳性和(或)ROS1阳性转移性NSCLC患者。 劳拉替尼对脑转移有用 关于劳拉替尼在脑转移癌的治疗方面,目前研究的数据还比较有限。然而,一些研究显示劳拉替尼在治疗某些类型的脑转移癌中可能具有一定的效果。 劳拉替尼具有良好的血脑屏障穿透性,对脑转移患者有较好的治疗作用,但这同时也导致了明显的中枢神经毒性。 脑转移癌是指癌细胞从原发部位扩散到脑部形成转移灶。由于脑血脑屏障的存在,传统的化疗药物往往难以进入脑组织,使得脑转移癌的治疗相对困难。而劳拉替尼可以通过其特殊的化学结构和药理机制,具有一定的穿透脑血脑屏障的能力,从而在脑转移癌的治疗中发挥作用,对脑转移患者有较好的治疗作用。但这同时也导致了明显的中枢神经毒性。 多项临床研究指出,劳拉替尼二线治疗经第一代或第二代ALK抑制剂治疗后病情进展或耐药的ALK+转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有良好的抗肿瘤活性、颅内治疗效果和安全性。 劳拉替尼治疗脑转移的效果 背景:劳拉替尼是第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,对以前治疗过的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有抗肿瘤活性。与克唑替尼相比,洛替尼作为晚期ALK阳性非小细胞肺癌一线治疗的疗效尚不明确。 方法:在296例晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者中进行了一项全球性、随机、3期试验,比较了劳拉替尼和克唑替尼的疗效,这些患者以前没有接受过系统性的转移性疾病治疗。主要终点是通过盲法独立中心综述评估的无进展生存期。次要终点包括独立评估的客观反应和颅内反应。在177例预期的疾病进展或死亡事件中,约有133例(75%)发生后,计划对疗效进行中期分析。 结果:12个月时无疾病进展的存活患者百分比在劳拉替尼组为78% ,在克唑替尼组为39% 。劳拉替尼组有76%的患者出现客观缓解,克唑替尼组有58%的患者出现客观缓解。在可测量的脑转移患者中,分别有82%的患者出现颅内反应,71%接受劳拉替尼治疗的患者出现颅内完全反应。 结论:在先前未治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的中期结果分析中,接受劳拉替尼治疗的患者比接受克唑替尼治疗的患者无进展生存期明显更长,颅内反应频率更高。 劳拉替尼治疗脑转移的安全性 关于劳拉替尼的安全性,与其他靶向治疗药物相比,劳拉替尼的副作用相对较少且可控。常见的副作用包括感觉异常(如麻木、刺痛)、腹泻、肺炎和血中胆固醇升高等。严重的不良反应和副作用相对较少,但某些患者可能会出现严重的肺炎或肝功能异常等罕见但严重的副作用。因此,在使用劳拉替尼治疗脑转移时,医生会密切监测患者的病情和副作用,确保安全性。 总结 劳拉替尼可以用于治疗脑转移,并且治疗效果较好。建议患者用药前及时咨询医生,以了解最适合的治疗方案和可能的风险与益处,并在医生的指导下进行治疗。
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2023-10-25 13:19
ros1突变可以用洛拉替尼吗?
ros1突变可以用洛拉替尼 洛拉替尼为全球首个用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的第3代间变性淋巴瘤激酶(ALK)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI) ,具有ALK和c- ROS原癌基因1(ROS1)双重受体酪氨酸激酶抑制作用。洛拉替尼自2015年获得美国食品药品监督管理局罕用药认定后,经加速审批,于2018年11 月首次获批上市,用于治疗既往接受过至少一种ALK-TKI治疗,但病情继续进展的ALK阳性和(或) ROS1阳性转移性NSCLC患者。2022年4月29日,经国家药品监督管理局批准,洛拉替尼在我国上市,单药应用于ALK阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。 洛拉替尼的效果 在一项I期、剂量递增研究中,对于晚期ALK阳性或ROS1阳性、大多数有中枢神经系统转移且既往有≥2种酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的NSCLC患者中,洛拉替尼显示出全身及颅内均有活性,因此,对于ALK阳性NSCLC患者,对目前现有的TKI,包括二代ALK TKI耐药后,洛拉替尼可能是种有效的治疗策略。 根据此前的研究,洛拉替尼在初治或克唑替尼治疗失败的ROS1阳性晚期NSCLC患者中,其客观缓解率(ORR)与颅内ORR均有改善。针对脑转移的患者,洛拉替尼也获得了较高的缓解率以及持久的缓解时间。 结果显示,洛拉替尼治疗ROS1融合的患者总有效率ORR为36%,颅内有效率为56%。一年无进展生存率48%。其中有效缓解的患者中,有71%无进展生存期>6个月。 洛拉替尼的副作用 在多项试验中看出洛拉替尼的副作用为认知效应、呼吸困难、水肿、体重增加、情绪效应、关节痛、周围神经病变、疲劳、腹泻等。 相关热文推荐:奥希替尼联合布加替尼效果如何? https://www.1blv.com/newsDetail/120040.html
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2023-07-03 15:15
劳拉替尼的功效及副作用?
劳拉替尼的作用 劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂,2021年3月FDA正式批准劳拉替尼用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线治疗,主要用于治疗非小细胞肺癌 。 劳拉替尼的效果 克唑替尼 “头对头”的Ⅲ期临床试验的研究表明,相对于之前未接受过治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者,劳拉替尼组的进展或死亡风险比克唑替尼组低72%。接受克唑替尼治疗的患者,中位无进展生存期是9.3个月,劳拉替尼治疗组72%的患者尚未达到,与克唑替相比,劳拉替尼可显著延长患者的中位无进展生存期。 72%的患者接受劳拉替尼治疗的颅内缓解持续时间超过了12个月,而克唑替尼治疗组的患者为0%,劳拉替尼组患者的无进展生存率在统计上及临床上都有显著的提高。 在Ⅲ期随机临床试验CROWN中,劳拉替尼组的患者12个月无疾病进展的存活率达到78%,克唑替尼组的患者仅为39%。 劳拉替尼的副作用 1、心血管系统症状:水肿。 2、中枢神经系统症状:比较常见的有周围神经病变、认知功能障碍、疲劳、情绪障碍、头痛、头晕、言语障碍、睡眠障碍。 3、皮肤症状:皮疹。 4、内分泌代谢系统症状:高胆固醇血、高甘油三酯、体重增加、高钾血症、低磷血症。 5、胃肠道症状:比如腹泻、恶心、便秘、呕吐。 6、血液系统症状:比较常见的是贫血、血小板减少、淋巴细胞减少。 7、神经肌肉和骨骼症状:关节痛、肌痛、背痛、肢体痛。 8、呼吸系统症状:呼吸困难、咳嗽、上呼吸道感染、肺炎、间质性肺病、呼吸衰竭。 服用劳拉替尼的注意事项 1、药物与药物相互作用:可能存在显著的相互作用,需要调整剂量和频率,增加监控,或者选择其他的治疗方法。 2、妊娠:劳拉替尼在妊娠期间可能会对胎儿造成伤害,有生殖潜能的女性应避免怀孕,并在治疗过程中,以及在末次服用劳拉替尼后,至少六个月之内,采用有效的非激素避孕方法。 参考文献: [1]侯举,孙吉,欧阳丽辉,黄娟娟,何鸽飞.劳拉替尼在ALK阳性非小细胞肺癌中的应用[J].中南药学,2021,19(12):2597-2602. [2]简政,陈学瑜,张亚杰,李鹤成.2022年V1版《NCCN非小细胞肺癌临床实践指南》更新解读[J].中国胸心血管外科临床杂志,2022,29(02):150-157. 相关热文推荐:达拉非尼片的作用功效及副作用?
已帮助人数329人
2023-05-16 13:23
洛拉替尼适应症,服用方法,功效作用,副作用及价格
第一代和第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)开创了ALK阳性晚期NSCLC的治疗模式,但大多数患者在治疗后终将出现耐药,中枢神经系统(CNS)肿瘤进展是常见的进展部位。洛拉替尼(Lorlatinib, Lorbrena)是一种新型的第三代ALK TKI,采取大环分子结构设计,对克唑替尼和第二代ALK TKI治疗期间检出的多种ALK激酶域耐药突变具有广谱且高效的活性,以下对洛拉替尼适应症,服用方法,功效作用,副作用及价格进行综述。 洛拉替尼适应症 LORBRENA适用于治疗患有转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者,根据FDA批准的检测,这些患者的肿瘤呈间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。 洛拉替尼服用方法 1、患者选择:基于肿瘤标本中ALK阳性的存在,选择使用LORBRENA治疗转移性NSCLC的患者。 2、建议用量:LORBRENA的推荐剂量为100 mg,口服,每日一次,与食物同服或不同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞下。请勿咀嚼、压碎或分裂药片。如果药片破损、裂开或以其他方式不完整,请勿摄入。 每天在同一时间服用LORBRENA。如果漏服了一剂药物,则补服,除非下一剂药物应在4小时内补服。请勿同时服用2剂药物来弥补错过的剂量。如果在LORBRENA治疗后出现呕吐,则不要服用额外剂量,而是继续服用下一预定剂量。 洛拉替尼功效作用 在一项开放标签、随机、活性对照、多中心研究(研究B7461006NCT03052608)。根据VENTANA ALK (D5F3) CDx分析,要求患者的ECOG表现状态为0-2和ALK阳性NSCLC。 接受治疗或未接受治疗的无症状CNS转移(包括软脑膜转移)的神经系统稳定患者符合条件。要求患者在随机分配前至少2周(立体定向或部分放射)或4周(全脑放射)完成放射治疗。有严重急性或慢性精神疾病(包括最近(过去一年内)或主动自杀意念或行为)的患者被排除在外。 患者按1:1的比例随机接受LORBRENA 100 mg口服(每日一次)或crizotinib 250 mg口服(每日两次)。随机分配按人种(亚裔与非亚裔)以及基线时是否存在CNS转移灶分层。继续对双臂进行治疗,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效结果衡量指标为无进展生存期(PFS),由盲法独立中心审查(BICR)根据实体瘤应答评估标准(RECIST)第1.1版(v1.1)确定。其他疗效结果指标是通过BICR得到的总生存率(OS)和肿瘤评估相关数据,包括总有效率(ORR)和反应持续时间(DOR)。在基线时有可测量的CNS转移的患者中,附加的结局测量指标是通过BICR得到的颅内总应答率(IC-ORR)和颅内应答持续时间(IC-DOR)。 共有296名患者被随机分配至LORBRENA (n=149)或crizotinib (n=147)。总体研究人群的人口统计学特征为:中位年龄59岁(范围:26至90岁),年龄≥65岁(35%),59%为女性,49%为白人,44%为亚裔,0.3%为黑人。96%的患者在基线时的ECOG表现状态为0或1。大多数患者患有腺癌(95%),从不吸烟(59%)。26% (n=78)的患者出现CNS转移:其中30例患者有可测量的CNS病变。 由BICR评估的研究B7461006的疗效结果汇总于表1和图1。结果显示,与克唑替尼组相比,LORBRENA组的PFS显著改善。在数据截止点,操作系统数据还不成熟。 表1研究B7461006 (CROWN)的疗效结果 图1:在研究B7461006 (CROWN)中通过BICR得到的无进展生存期的Kaplan-Meier图 洛拉替尼副作用 洛拉替尼常见的副作用: (1)手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)、关节或四肢麻木和刺痛感觉(周围神经病变)、重量的增加、思维问题,如遗忘或混乱。 (2)疲劳、呼吸困难、关节疼痛、腹泻、情绪的变化,如抑郁和易怒、血液中高胆固醇和甘油三酯水平、咳嗽。 LORBRENA可能导致雄性不育。在雄性中,这可能会影响你做孩子父亲的能力。如果您对生育有任何顾虑,请与您的医疗服务提供者沟通。 洛拉替尼规格及储存 1、规格 (1)25 mg: 8 mm圆形、棕褐色、速释、薄膜包衣,一面上刻有" Pfizer ",另一面刻有" 25 "和" LLN " (2)100 mg: 8.5 mm × 17 mm椭圆形,淡紫色,速释,薄膜包衣,一面上刻有" Pfizer ",另一面刻有" LLN 100 " 2、储存 将LORBRENA置于68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下储存。将LORBRENA和所有药物放在儿童拿不到的地方。 洛拉替尼价格 目前了解到国内市场上洛拉替尼的参考价格大概是24540元左右,规格是0.1g*30片,洛拉替尼于2023年进入医保了,但医保后价格尚不得知。 更多人喜欢使用仿制药版本,美国辉瑞洛拉替尼出口土耳其(劳拉替尼)规格为100mg*30粒价格为10750一盒,规格为25mgx30粒,价格为3800一盒。孟加拉耀品国际的洛拉替尼(劳拉替尼)规格为100mg*30粒价格仅为9500元。 相关热文推荐:美国卡博替尼购买渠道?
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2023-02-16 09:21
洛拉替尼2023年进入医保
2023年洛拉替尼已加入医保 近期正式公布的最新版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2023年版)》显示,靶向ALK融合的第三代TKI类药物洛拉替尼(Lorlatinib)通过医保谈判,成为首个被成功纳入国家医保目录的三代ALK-TKI药物。 关于洛拉替尼 洛拉替尼是在第一代ALK抑制剂Crizotinib的基础上进行结构改造并引入大环结构研究获得的,具有新型、可逆、高度选择性且强效的第三代ALK抑制剂,在几种ALK驱动的肿瘤模型中显示出良好的激酶选择性和药代动力学特性、选择性脑透入和强大的抗增殖活性。FDA于2015年授予其孤儿药地位,又于2018年获批用于治疗接受第一代或其他ALK抑制剂患者,作为首个ALK抑制剂治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 洛拉替尼相关数据 辉瑞公司临床数据显示,对产生ALK重排的脑转移患者中,Lorlatinib 的客观缓解率(ORR)达到了31%,在每天进量100 mg 下,脑脊液中药物浓度为血药浓度的61%以上。在针对既往接受过ALK抑制剂治疗的患者治疗中,Lorlatinib一线使用的有效率最高达到了90%;对使用Crizotinib 后产生耐药突变的患者,Lorlatinib 的有效率保持在69%;对产生三种 ALK抑制剂耐药的,Lorlatinib的有效率还能到39%,之前未接触过 ALK抑制剂治疗患者的总 ORR值可以高达62%,这一数据在中位无进展生存期21个月左右为其强大的血脑屏障通透性提供了有力的证据。 随着医保目录公布及随后的医保政策落地执行,洛拉替尼的患者可及性和可负担性将得到大幅改善,许多不发达地区县域医院收治的患者,也有望不再为洛拉替尼治疗的经济负担所困,“好药”用得上并用得起。 相关热文推荐:ONC201可以提高弥漫中线胶质瘤的生存期吗?
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2023-02-10 14:06
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