巴瑞克替尼是一款每日一次的口服的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2,那么,巴瑞克替尼适用于治疗哪些病症?
巴瑞克替尼的适应症:可以用于类风湿关节炎中至重度活动期的治疗,同时也可用于治疗银屑病性关节炎、系统性红斑狼疮以及特异性皮炎等。
类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA) 是一种全身性自身免疫性疾病,主要累及关节滑膜,其次为浆膜、心、肺、血管及神经等结缔组织。急性期炎症主要表现为滑膜血管水肿、滑膜炎,若未被及时诊断和治疗,滑膜中会形成血管翳,继而引起关节软骨破坏,可导致不可逆的功能性障碍。
目前RA主要采用非甾体类抗炎药物、糖皮质激素、改善病情药物(DMARDs)等治疗。巴瑞克替尼(baricitinib,商品名为Olumiant)为Janus 激酶(JAK)1 和JAK2抑制剂,由礼来和因赛特制药公司研制,于2017年2月13日获欧盟批准可单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs 治疗效果欠佳或不能耐受的RA 患者的治疗。
巴瑞克替尼对JAK1 和JAK2 具有较强的抑制作用,临床试验表明,对于RA 具有较好的疗效,且不良反应轻微,患者容易耐受,巴瑞克替尼的上市为RA的治疗提供了重要手段。巴瑞克替尼除可治疗RA外,有试验表明还可用于治疗银屑病等疾病,然而,巴瑞克替尼在国内也快上市了,目前还有待于开展更广泛的研究对其进行更深入地探讨。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542