
Olaparib(Lynparza、奥拉帕尼)也是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可以利用肿瘤DNA损伤反应(DDR)途径的缺陷,优先杀死癌细胞。相关体外研究已显示,由Olaparib诱导的细胞毒性可能参与了PARP酶活性的抑制过程,并促进了PARP-DNA复合物的形成,最终导致DNA损伤与癌细胞的死亡。Olaparib已被美国FDA和欧盟批准,用于治疗BRCA突变晚期卵巢癌患者。
阿利斯康和默沙东在之前宣布,美国FDA已接受Olaparib奥拉帕尼用于一线标准铂类化疗后完全缓解的BRCA阳性卵巢癌维持治疗的新药申请,并同意授予优先审评资格。
Olaparib奥拉帕尼是首个获批的PARP拟制剂,也是首个申请此项疗法的PARP拟制剂,如果通过审批,将是Olaparib奥拉帕尼在美国FDA获得的第四个适应症靶点。
在一项名为sNDA-1的三期临床试验得出的数据表明,服用Olaparib奥拉帕尼的患者无进展生存期相比服用安慰剂明显有着延长,经铂类化疗后部分或完全缓解的BRCA阳性卵巢癌患者,疾病进展和死亡风险下降了70%。接受Olaparib奥拉帕尼治疗的患者,60%的患者在36个月内无疾病进展,而服用安慰剂的患者仅为27%。
目前,Olaparib奥拉帕尼已经在60多个国家获批用于BRCA突变、铂敏感的复发性卵巢癌的治疗靶向药,是一种典型的二线疗法。除此以外,美国、日本等国家相继批准用于BRCA阳性、HER2阴性转移的乳腺癌患者。
参考资料: FDA说明书更新于2025年07月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558
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