
威罗非尼片是两面凸起、粉白色至橙白色的薄膜衣片,主要活性成分为威罗非尼,以威罗非尼和琥珀酸醋酸羟丙甲纤维素固体分散体存在,是国内首个获得上市批准的高选择性BRAF抑制剂。
威罗非尼的推荐剂量为960 mg(四片240 mg片剂),每日两次。首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用。用一杯水送服药物,服药时整片吞下威罗非尼片剂。不应咀嚼或碾碎威罗非尼片剂。
治疗持续时间:建议威罗非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应,用药期间如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日两次的给药方案。不应同时服用两剂药物。如果威罗非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止威罗非尼治疗。对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。不建议采用低于480 mg每日两次的剂量。对于特殊人群的用药剂量需要在医生的指导下进行调整。
威罗非尼是一种选择性BRAFV600E蛋白突变抑制剂,通过抑制BRAF,阻断MAPK信号通路,抑制致癌基因活性,从而抑制恶性肿瘤细胞的增殖。临床试验证实,与标准化疗方案相比,威罗非尼可改善BRAFV600E基因突变型黑色素瘤患者有效率、无进展生存期和总生存率。威罗非尼最常见不良反应有角化棘皮瘤和皮肤鳞状细胞癌,其它不良反应还有皮疹、光敏性增加、关节痛、脱发、疲劳以及心跳异常。
参考资料: FDA说明书更新于2020年5月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429
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