Mekinist是做什么用的?Mekinist现在是诺华旗下的明星产品之一,是一款闻名世界的抗癌药物。但是Mekinist没有在我国上市,那Mekinist到底是什么药物呢?
根据中国新药研发监测数据库(CPM)显示,2019年1月份CDE受理了诺华达拉非尼和Mekinist的上市申请。
达拉非尼和Mekinist均为GSK研发,现归诺华所有。这是由于2014 - 2015年GSK与诺华的业务大互换,诺华以145亿美元收购GSK肿瘤业务,而诺华也将把除流感疫苗之外的疫苗业务,以71亿美元加专利使用费的价格转让给GSK。
Mekinist,Trametinib(商品名Mekinist),最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的,为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者,是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。
BRAF是一种原癌基因,大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变,其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变,主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中。该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活,对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。
进一步研究发现,在BRAF V600E突变的肿瘤细胞中,BRAF V600E与MEK抑制剂合用可增加肿瘤细胞凋亡水平。一项I/II期试验显示,与单独用药相比,达拉非尼联合Mekinist几乎使反应持续时间加倍,并显著提高PFS。