Mekinist是做什么用的？

Mekinist是做什么用的？Mekinist现在是诺华旗下的明星产品之一，是一款闻名世界的抗癌药物。但是Mekinist没有在我国上市，那Mekinist到底是什么药物呢？

根据中国新药研发监测数据库（CPM）显示，2019年1月份CDE受理了诺华达拉非尼和Mekinist的上市申请。

达拉非尼和Mekinist均为GSK研发，现归诺华所有。这是由于2014 - 2015年GSK与诺华的业务大互换，诺华以145亿美元收购GSK肿瘤业务，而诺华也将把除流感疫苗之外的疫苗业务，以71亿美元加专利使用费的价格转让给GSK。

Mekinist，Trametinib（商品名Mekinist），最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的，为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者，是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。

BRAF是一种原癌基因，大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变，其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变，主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中。该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活，对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。

进一步研究发现，在BRAF V600E突变的肿瘤细胞中，BRAF V600E与MEK抑制剂合用可增加肿瘤细胞凋亡水平。一项I/II期试验显示，与单独用药相比，达拉非尼联合Mekinist几乎使反应持续时间加倍，并显著提高PFS。