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曲美替尼服用过量会发生什么?

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医学编辑
阅读量:149
2018-11-20 11:24

曲美替尼(Mekinist,trametinib)适用于携带BRAF V600E 或者V600K突变的不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤承认患者。黑色素瘤患者在开始服用曲美替尼治疗之前,一定要先确认在癌症样品中存在BRAF V600E或V600K的突变所在。根据曲美替尼的说明书证实,曲美替尼的推荐剂量方案是2毫克口服,每天1次,饭前1小时或饭后2小时方可服用。 

曲美替尼 

那么患者在服用期间出现服用过量或怎么样?在之前的报告中是没有出现曲美替尼服用过量的案例。在临床试验中,治疗效果评价最高的剂量为每日1次4毫克和10毫克口服。在这两种服用方案治疗的患者,有2例为视网膜色素上皮脱落,发生率28%。造成此现象的原因为曲美替尼与血浆蛋白高度结合,在曲美替尼过量的治疗中血液透析很可能无效。

曲美替尼的副作用是很多种,在上文章已经提到,服用过量的曲美替尼,很大的可能会造成这些副作用加重,所以建议众多患者,尽可能避免增加服用剂量,如果不可避免的增加,需要按照医生的建议来进行加量治疗,另外需要注意的是曲美替尼的保存方式为2℃-8℃的环境内。

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曲美替尼和达拉非尼联用的适用症及正确用法说明
导读:曲美替尼和达拉非尼联合治疗适用于携带BRAFV600突变的特定类型癌症,例如黑色素瘤和低级别胶质瘤。正确服用方法为口服,患者应在有经验医生的指导下使用曲美替尼和达拉非尼治疗,不可私自使用。曲美替尼和达拉非尼联用适应症及用途1、黑色素瘤:曲美替尼和达拉非尼是处方药,可联合用于治疗患有一种称为黑色素瘤的皮肤癌的患者,这种皮肤癌已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除,并且具有一定的疗效。异常“BRAF”(V600E或V600K突变阳性)基因类型。曲美替尼和达拉非尼联合使用可以帮助预防具有某种异常“BRAF”基因的黑色素瘤在手术切除癌症后复发。2、BRAFV600E突变阳性儿童低级别胶质瘤:曲美替尼和达拉非尼可联合用于治疗1岁及以上需要口服药物的儿童的一种称为低度恶性胶质瘤(LGG)的脑肿瘤,这种肿瘤具有某种类型的异常“BRAF”基因或注射。3、BRAFV600E突变阳性转移性非小细胞肺癌:曲美替尼和达拉非尼可联合使用治疗一种称为非小细胞肺癌(NSCLC)的肺癌,这种肺癌已扩散到身体其他部位,并且具有某种类型的肺癌,“BRAFV600E”基因异常。正确用法曲美替尼和达拉非尼联用时,通常建议分开服用。达拉非尼通常起始剂量为150mg,每日两次,口服,餐前或餐后均可,整粒吞服,不可压碎或咀嚼。曲美替尼通常起始剂量为2mg,每日一次,口服,可在早晨或晚上服用,与食物或不与食物同服均可,整粒吞服,不可压碎或咀嚼。注意事项曲美替尼和达拉非尼联用时会引起一些副作用,例如发烧、头痛、皮疹、关节疼痛、咳嗽、腹泻、呕吐、高血压以及面部、手臂或腿部肿胀等,建议患者注意观察自身反应。此外,治疗期间以及最后一次服用曲美替尼和达拉非尼后4个月内不要母乳喂养,治疗期间注意避孕。
已帮助人数39人
2024-04-10 17:59
曲美替尼的功效与作用及副作用详解
导读:曲美替尼是 MEK1/2的抑制剂,通过抑制MAPK途径调控其下游ERK激酶。2013年5月,FDA批准使用曲美替尼作为转移性黑色素瘤的治疗方法。并且,在肺癌、肾癌、甲状腺癌、胆管癌、乳腺癌等癌症中,曲美替尼无论是单独使用还是与其他药物联合使用也被证明具有有效的抗肿瘤作用。曲美替尼的作用曲美替尼作为MEK1的别构抑制剂,展现出强大的生物学活性。它通过抑制MEK1的活性,有效减少通路中下游的ERK磷酸化现象,进而精准调控细胞的增殖、扩散与凋亡过程。这一机制使得曲美替尼在癌症治疗中具备潜在的应用价值,为细胞增殖异常的疾病提供了新的治疗策略。曲美替尼的功效有研究表明,曲美替尼治疗后,MEK1和MEK2激酶的活性显著下降,在活细胞中,MEK/ERK 信号转导通路在细胞的生长分化等一系列活动中有着不可替代的重要作用,因此,能够抑制MEK/ERK 通路对治疗癌细胞有着关键作用。BRAF通路包括MEK1和 MEK2,其会由于BRAF V600E的突变而结构性激活,BRAF通路中的信号蛋白会由于突变而过度表达,这常常会引起肿瘤细胞的发生和发展望,大量研究表明,曲美替尼在对BRAF V600E 突变的黑色素瘤有显著的抑制效果。曲美替尼的副作用曲美替尼常见的副作用有肝酶升高(氨基转移酶),皮疹,腹泻,低白蛋白血症,贫血,淋巴水肿等。对于肝酶升高,应定期监测肝功能,必要时调整药物剂量或停药。皮疹和腹泻可通过保持皮肤清洁、避免刺激性食物和使用止泻药物来缓解。低白蛋白血症和贫血可通过补充营养和调整饮食来改善。淋巴水肿可通过局部按摩和抬高患肢来减轻。患者在使用曲美替尼期间,应密切关注身体状况,及时与医生沟通,确保安全有效治疗。
已帮助人数46人
2024-04-07 15:23
曲美替尼治疗黑色素瘤期间需要注意什么?
曲美替尼治疗黑色素瘤期间需要注意以下几点:1、曲美替尼与dabrafenib(达拉非尼)联合使用时,在开始用药前就要对皮肤进行评估诊断,治疗期间每2个月进行一次评估,联合用药停用后持续6个月内也应评估。2、密切监测接受曲美替尼和dabrafenib治疗的患者是否有非皮肤恶性肿瘤的体征或症状。发生非皮肤恶性肿瘤的患者不需要修改曲美替尼的剂量,需及时联系医生调整治疗方案。3、使用曲美替尼可能会发生出血,已经报告了死亡病例。4、对于所有4级出血事件和任何没有改善的3级出血事件,永久停用曲美替尼。对于3级出血事件,如果有所改善,需在医生的指导下从较低的剂量开始治疗。5、据报告,服用曲美替尼的患者出现结肠炎和胃肠穿孔,包括致命性后果,密切监测患者是否有结肠炎和胃肠穿孔。更多关于曲美替尼副作用的内容可以点击:曲美替尼片的副作用。这篇文章会有详细的介绍。6、建议患者在出现DVT(深静脉血栓)或PE(肺栓塞)症状时立即就医,如呼吸急促、胸痛或手臂或腿部肿胀。对危及生命的PE永久停用曲美替尼。如果有所改善,可以在较低的剂量水平下继续使用曲美替尼。7、在开始单用曲美替尼或使用达拉非尼前,治疗期间每隔2至3个月,开始治疗后一个月,通过超声心动图或多门采集(MUGA)扫描评估LVEF(左心室射血分数)。8、紧急(24小时内)对患者报告的视力丧失或其他视觉障碍进行眼科评估。RVO(视网膜静脉阻塞)病患者应永久停用曲美替尼。9、服用曲美替尼可发生视网膜色素上皮脱离(RPED),如果在3周内RPED消退,则以相同或减少的剂量继续使用曲美替尼。如果3周后仍无改善,则减少剂量或永久停用曲美替尼。10、出现新的或进行性肺部症状(包括咳嗽、胸腔积液或浸润、呼吸困难、缺氧)的患者,在等待临床调查期间,应停用曲美替尼。如果患者已被诊断患有治疗相关ILD(间质性肺疾病)或肺炎的患者,需不可再用曲美替尼,并且永久停用。11、如果患者先前出现严重发热反应或伴有并发症的发热,则在恢复曲美替尼时服用退烧药作为二级预防。如果发热开始后3天内体温未恢复至基线,或发热伴有并发症(如脱水、低血压、肾衰竭或严重寒战/寒战),且无活动性感染证据,则第二次或后续发热应使用皮质类固醇(如泼尼松,每日10 mg)至少5天。12、监测新的或恶化的严重皮肤反应。永久停用曲美替尼治疗。对于皮肤毒性在3周内改善或恢复的患者,继续使用较低剂量的曲美替尼。如果皮肤毒性在3周内没有改善,请永久停用曲美替尼。13、开始时监测血清葡萄糖水平,并在预先存在糖尿病或高血糖症的患者服用曲美替尼和达拉非尼时根据临床情况进行监测。根据临床指征开始或优化抗高血糖药物治疗。14、告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者在用曲美替尼治疗期间以及用药后的4个月内都做好避孕措施。以上是曲美替尼注意事项的部分内容,更多详情可以阅读药物说明书,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗,不可盲目使用。相关热文推荐:利特昔替尼治疗脱发出现皮疹还能继续用吗?
已帮助人数97人
2024-02-23 16:54
曲美替尼靶向药副作用会持续多久?
曲美替尼靶向药副作用可能会逐渐减轻,也可能会一直持续,具体的时间无法确定。副作用的持续时间因人而异,可能受到多种因素影响,如个体差异、健康状况、剂量、以及是否与其他药物联用等。在大多数情况下,副作用随着治疗进行可能会逐渐减轻或消失,但有些副作用可能持续较长时间。曲美替尼靶向药副作用持续时间曲美替尼的副作用持续时间因人而异。有一些患者的副作用可能会持续几周,也有一些患者副作用可能持续数月,甚至长时间存在。具体到副作用的持续时间,取决于多种因素,比如个体差异、剂量、治疗持续时间以及患者的整体健康状况。在某些情况下,副作用可能会在治疗初期出现,但随着身体适应药物,这些副作用可能会减轻。在其他情况下,副作用可能会持续存在,需要医生的干预来管理,例如调整剂量或使用其他药物来缓解症状。曲美替尼的副作用因个体差异而有所不同,有些患者可能会出现轻微的副作用,如乏力、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。这些副作用通常会在治疗停止后的几天或几周内消失。但是,有些患者可能会面临更严重的副作用,如心脏问题、肺炎、出血和高血压等,这些严重的副作用可能持续更长的时间。曲美替尼靶向药副作用1、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、痤疮样皮炎、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎。2、胃肠道疾病:腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、腹痛。3、血管性疾病:淋巴水肿、高血压、出血。4、神经系统疾病:头晕、味觉倒错。5、眼部疾病:视物模糊、干眼。曲美替尼副作用处理措施1、皮疹:减少日晒,可以穿防晒衣、涂抹防晒霜。如果皮疹严重,可能需要医生进一步指导和治疗。2、皮肤干燥:保持皮肤湿润,使用温和的润肤露或硅霜、维生素E软膏。3、腹泻:轻中度患者可遵医嘱服用蒙脱石散,重或年老体弱者可能需要补液调整水电解质平衡,医生可能会调整剂量或暂时停止治疗。4、恶心、呕吐:以清淡、易消化食物为主,少量多餐,避免进食辛辣、生冷的食物。5、口腔炎:保持口腔清洁、卫生,使用软毛牙刷和漱口水。6、甲沟炎:经常修剪指甲,预防甲沟炎,同时剪除嵌入甲片后酒精消毒。用法用量曲美替尼的推荐剂量是2mg,每日一次,需联合甲磺酸达拉非尼治疗。(注:以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)总结如果曲美替尼靶向药的副作用可能会持续存在,需要医生进行专业处理,例如调整剂量或使用其他药物缓解症状。在使用曲美替尼期间,患者应定期进行血象、血压及眼部检查,以确保用药安全。相关热文推荐:阿卡替尼的主要适应症和禁忌症?
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2024-02-20 16:38
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乳腺癌用药帕博西尼的生存期和作用机制解析
导读:帕博西尼(Palbociclib)是一种口服的细胞周期素依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂,作为一种靶向治疗药物,在乳腺癌治疗领域具有重要作用,但仍需在专业医生的指导下使用。这篇文章主要讲了帕博西尼的生存期、安全性和耐受性和作用机制等内容。无进展生存期(PFS)3期PALOMA-3研究表明,帕博西尼联合氟维司群治疗相比安慰剂联合氟维司群,可以显著延长患者的无进展生存期(11.2个月 vs 4.6个月,p<0.0001)。总生存期(OS)尽管最初在PALOMA-3研究中,帕博西尼组的总生存期虽长于安慰剂组(34.9个月 vs 28.0个月),但该差异没有达到统计学显著性(p=0.0429)。后续随访时间延长后,帕博西尼组和安慰剂组的中位总生存期分别是34.8个月和28.0个月(分层风险比 0.81),帕博西尼组的六年总生存率为19.1%,而安慰剂组为12.9%。亚组分析在大部分亚组中,帕博西尼联合治疗相比安慰剂联合治疗显示出更长的总生存期,特别是在内分泌治疗敏感的患者、既往未接受过针对ABC化疗的患者和低循环肿瘤分数的患者中。帕博西尼联合治疗方案在延长晚期乳腺癌患者无进展生存期方面显示出显著效果,并且在长期随访中观察到总生存期的改善。安全性和耐受性帕博西尼的副作用通常是可管理的,包括中性粒细胞减少、白细胞减少和疲劳等。在PALLAS试验中,与单用内分泌治疗相比,帕博西尼联合内分泌治疗组的3-4级不良反应更高,包括中性粒细胞减少症(61.3% vs 0.3%)、白细胞减少症(30.2% vs 0.1%)和疲劳(2.1% vs 0.3%)。作用机制1、细胞周期阻滞:帕博西尼通过抑制CDK4/6活性,阻止细胞由G1期到S期的过渡,进而抑制DNA的合成和癌细胞的增殖。2、Rb蛋白磷酸化抑制:CDK4/6与周期蛋白D结合,磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(Rb),导致Rb失活,帕博西尼抑制这一过程,从而维持Rb的活性,推动细胞停留在G1期。3、内分泌治疗增效:帕博西尼与内分泌治疗药物如氟维司群联合使用,可显著延长患者的无进展生存期(PFS)。4、抗肿瘤活性:临床前研究显示,帕博西尼能够诱导肿瘤细胞衰老和凋亡,增强抗肿瘤效果。5、免疫调节作用:CDK4/6抑制剂可能通过影响肿瘤微环境(TME),如激活内源性逆转录病毒元素表达,刺激Ⅲ型干扰素产生,增强T细胞活性等,发挥间接的抗肿瘤作用。帕博西尼通过靶向CDK4/6,发挥抗增殖和抗肿瘤作用,尤其在治疗晚期乳腺癌中显示出显著的疗效。但治疗方案的选择应基于个体患者的具体情况,并在专业医生的指导下进行。建议遵医嘱用药。
已帮助人数3人
2024-04-19 17:38
贝组替凡治疗肾癌的功效与作用及疗效
导读:贝组替凡作为一种新型的靶向治疗药物,在肾细胞癌的治疗中展现出了显著的疗效和一定的安全性,为患者提供了新的治疗选择。患者在使用贝组替凡时应遵循医生的指导,并注意药物的不良反应。适应症2023年12月14日,美国食品和药物管理局批准贝组替凡(belzutifan)用于治疗程序性死亡受体-1(PD-1)或程序性死亡后晚期肾细胞癌(RCC)患者配体 1 (PD-L1) 抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。功效与作用贝组替凡是一种强效和选择性的缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)抑制剂,通过与HIF-2α结合,阻断HIF-2α与HIF-1β的相互作用,减少HIF-2α靶基因的转录和表达,这些靶基因与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长有关。在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下,贝组替凡能够阻断HIF-2α与HIF-1β的相互作用,导致HIF-2α靶基因的转录和表达减少,从而抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成,减少血供。贝组替凡的疗效在一项2期、开放标签、单组试验中,研究了HIF-2α抑制剂贝组替凡在患有肾细胞癌的患者中的有效性和安全性,患者每天口服120mg贝组替凡。中位随访时间为21.8个月后,获得客观缓解的肾细胞癌患者的百分比为49%。在肾细胞癌患者中贝组替凡显示出活性。 不良反应接受贝组替凡治疗的患者中最常见的不良反应为血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心,贝组替凡引起的贫血和缺氧可能很严重,患者应根据临床指征进行输血。不建议接受贝尔祖替凡治疗的患者使用红细胞生成刺激剂治疗贫血。用药指南贝组替凡的推荐剂量为120mg,每天口服一次,可以与食物一起服用,也可不与食物一起服用,贝组替凡应在每天同一时间服用,以维持较好的血药浓度。
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2024-04-19 17:34
利特昔替尼治疗斑秃在中国获批上市及作用功效简介
导读:利特昔替尼是一种由辉瑞公司研发的创新药物,属于Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶(TEC)激酶家族的不可逆抑制剂,商品名为乐复诺(LITFULO),这篇文章主要讲了利特昔替尼的上市时间,服药指南、作用功效、不良反应管理的内容。上市时间利特昔替尼于2023年6月23日在美国获得了批准,主要用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。2023年10月19日,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准了利特昔替尼的上市申请。利特昔替尼的临床试验数据显示,它能够促进头皮毛发再生,并且对于眉毛和睫毛的再生也有积极效果。药品的上市时间可能因地区、监管审批等因素而有所差异,如需更具体的上市时间信息,建议咨询当地的药店或医疗机构。服药指南利特昔替尼的推荐剂量为每日50mg,每天服用一次,可以单独服用,也可以配合食物用药。但服用时需要整粒吞服胶囊,不要掰开或捏碎,以免影响药效。如果在服用期间不小心漏服了一粒,应尽快补充,但如果距离下次给药时间不足8小时,则应跳过漏服的剂量,并在常规计划时间恢复给药。作用功效1、抑制免疫反应:利特昔替尼通过抑制Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶(TEC)激酶家族,阻断γ常见细胞因子信号传导并降低NK和CD8+细胞的溶细胞活性,从而抑制免疫系统的过度反应。2、促进头发生长:利特昔替尼能够调节细胞信号通路,有助于刺激新的头发生长,改善斑秃患者的发际线。3、减轻炎症反应:该药物还具有减轻炎症反应的作用,有助于改善头皮的健康状况。4、治疗白癜风:利特昔替尼也正在研究用于治疗非节段型白癜风患者,可能通过抑制免疫系统对皮肤的攻击来治疗白癜风。5、治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病:除了斑秃,利特昔替尼还在研究中用于治疗其他免疫介导的炎症性疾病,如溃疡性结肠炎和克罗恩病。不良反应管理可能发生的不良反应包括感染、严重感染、带状疱疹、恶性肿瘤、血栓栓塞事件、荨麻疹、淋巴细胞计数降低和血小板计数降低等,在使用此药时,需严格遵循医生的指导,并注意观察身体的反应,如有任何不适或异常,应及时就医。虽然利特昔替尼在治疗斑秃方面显示出积极的效果,但并非所有患者都适用。在使用前,应进行全面的身体检查和评估,确保患者的身体状况适合使用该药。建议患者遵医嘱用药,对症治疗。
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2024-04-19 16:34
Izcargo治疗黏多糖贮积症II型的上市时间及作用功效详解
导读:Izcargo(Pabinafusp Alfa)是一款重组艾杜糖醛酸硫酸酯酶(IDS)替代疗法,用于治疗黏多糖贮积症II型(MPS II,又名亨特综合征)。这篇文章主要讲了Izcargo的上市时间、作用功效、用法用量、副作用等内容。上市时间Izcargo在日本的上市时间是2021年3月23日,这一信息来自于日本厚生劳动省(MHLW)的批准。Izcargo是世界上首款获得监管机构批准,能够穿越血脑屏障的酶替代疗法,通过静脉内给药,对具有溶酶体贮积症的个体具有潜在的改变生命的益处。但截止到2024年4月19日还没有在中国大陆地区上市。作用功效1、血脑屏障穿透:Izcargo使用了JCR公司开发的J-Brain Cargo递送系统,能够帮助药物穿越血脑屏障(BBB),直接作用于大脑。2、中枢神经系统症状改善:由于MPS II患者中枢神经系统(CNS)出现严重症状,Izcargo的设计使其能够提高在大脑中的水平,可能改善患者的神经认知功能和生活质量。3、代谢产物清除:Izcargo作为一种重组融合蛋白,通过其特有的递送系统,有助于清除或减少中枢神经系统内有害代谢物的堆积。4、临床试验效果:在日本进行的2/3期临床试验中,所有28名患者脑脊液中与CNS疾病相关的生物标志物水平得到显著改善,达到试验的主要终点。5、神经认知能力评估:在同一临床试验中,28名患者中21人的神经认知能力评估得到维持或者改善。用法用量在使用Izcargo之前,患者需使用2.4mL的日本药典规定的注射用水溶解一小瓶的冻干粉末注射剂。这一步骤是为了制成5mg/mL的溶液。随后,按照患者的体重计算所需体积,并用生理盐水稀释至100mL。通常情况下,建议每公斤体重注射2.0mg,每周一次,进行静脉注射。特别需要注意的是,配制好的Izcargo应即时使用,抽取必要量后的小瓶内的残液应按照设施的顺序废弃,且小瓶应作为一次性使用。副作用Izcargo虽然具有一定的疗效,但也存在一定的风险,其副作用包括输液反应,可能引起过敏反应,如呼吸困难、喉头水肿、皮疹等。部分患者在使用后可能会出现头痛、浮动性头晕或晕厥等神经系统症状。在使用Izcargo时,医生和患者应高度警惕,并做好应对过敏反应的准备。Izcargo为MPS II患者提供了一种新的治疗选择,能够改善患者的症状,提高生活质量。但使用时需严格遵循医生的指导,注意观察身体的反应,确保安全有效。
已帮助人数7人
2024-04-19 16:34
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