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Venclexta的注意事项

作者
医学编辑小路
阅读量:123
2020-01-16 14:24

杰奎琳 · S · 加西亚(Jacqueline S. Garcia)医学博士是丹娜法伯癌症研究院的白血病计划的医师,也是《心血管疾病》的第一作者。她说这一发现已证实了在干细胞移植前使用维奈托克Venclexta的有效性,并且维奈托克可增加干细胞移植手术的成功机会。

Venclexta的注意事项是什么呢?

1、推荐剂量致TLS风险的剂量调整 血化学变化或症状预示可发生TLS时,应停服下一次剂量;如在末次剂量24~48 h能缓解,可恢复同一剂量继续治疗,有任何血化学变化需48 h以上才能缓解,应减小剂量恢复治疗;临床治疗出现TLS症状,如急性肾衰竭、心律失常或猝死及癫发作,应在处置恢复后减小剂量治疗。

2、非血液毒性的不良反应剂量调整 首次发生3或4级非血液毒性引起不良反应,可中断服药,待恢复至1级或基线水平,可在同一剂量继续治疗;第2次和再次发生,应中断治疗,待不良反应减弱或消失后,再按减小剂量指导原则减量服药或按医生的判断,较大幅度减低剂量。

3、血液毒性不良反应剂量调整 首次发生3或4级中性粒细胞减少并伴有感染或发热,或除淋巴细胞减少症之外的4级血液毒性,应中断服药。临床试验曾提示为降低中性粒细胞减少引起的感染,可给予粒细胞集落刺激因子(granulocyte-colony stimulating factor,G-CSF),一旦不良反应减轻至1级或基线水平,可在同一剂量恢复治疗:第2次和再次发生,应中断服药,并考虑给予G-CSF,不良反应缓解后,按减低剂量指导原则减量服药或按医生的判断,较大幅度减小剂量。若需要减小剂量至100 mg·d-1,达2周,应考虑终止服用维奈托克。

4、与CYP3A和P-gp抑制药同服时的剂量调整 开始服药及剂量递增期,应避免与强CYP3A抑制药同服,会增加维奈托克的接触量,发生TLS风险,已完成剂量递增期服药后,必须与强CYP3A抑制药同服,维奈托克的日剂量至少减75%;避免与中度CYP3A抑制药或P-gp抑制药同时服用,可考虑其他治疗方法,若必须同服,维奈托克的日剂量应减50%,并严密监控毒性反应。

Venclexta的注意事项

5、剂量调整的指导原则 中断服药剂量及重新开始服药的剂量调整分别为:400 mg·d-1改为300 mg·d-1;300 mg·d-1改为200 mg·d-1;200 mg·d-1改为100 mg·d-1;100 mg·d-1改为50 mg·d-1;50 mg·d-1改为20 mg·d-1;20 mg·d-1改为10 mg·d-1。在剂量递增期,增加剂量需减小剂量为期1周。

6 、漏服剂量的处置 在8 h内漏服一剂,应尽可能立即补服,并恢复正常每日的服药时间表。若超过8 h,不能补服,按正常的时间表服下一天的剂量。患者服药后发生呕吐,当日不另外补服,按正常的时间表服下一天的剂量。

7、Venclexta的常见不良反应有:(≥20%)为中性粒细胞减少,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少,和疲乏。

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维奈克拉28片一盒的纳入医保了吗
导读:维奈克拉不仅可用于治疗急性髓细胞性白血病,还可用于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤以及复发/难治性套细胞淋巴瘤。这篇文章主要讲了维奈克拉的医保、作用疗效、价格、用法用量、不良反应的管理等内容。维奈克拉的医保维奈克拉的规格包括10mg*14片的、50mg*7片的、100mg*14片的以及100mg*28片的。维奈克拉于2023年3月1日正式进入医保,属于乙类医保。以上几种规格包括28片一盒的都已经纳入医保之中。医保政策可能因地区不同而有所差异,具体报销比例和条件需患者可自行咨询当地医保局。维奈克拉的作用疗效维奈克拉是一种口服可吸收的BCL-2小分子抑制剂,能够杀死过度表达BCL-2基因的肿瘤细胞。维奈克拉的作用疗效主要体现在抑制肿瘤细胞生长和杀死肿瘤细胞,延缓肿瘤的发展。在临床研究中,维奈克拉显示出对AML和CLL患者的显著疗效。特别是在与阿扎胞苷联合治疗不适合接受强诱导化疗的AML患者时,维奈克拉能够显著提高患者的总生存期(OS)和完全缓解(CR)率。维奈克拉在治疗复发/难治的CLL中也表现出较高的总应答率,约为80%。维奈克拉的价格由于药品价格受多方面因素影响会有变动,请咨询客服获得最新价格。用法用量与时间维奈克拉的每日剂量需按照医生的指导进行。通常,第1天服用100mg,第2天服用200mg,第3天服用400mg,从第4天开始,每日服用400mg,且每日仅服用一次。每个疗程持续28天。尽量在每天的同一时间点服用,以确保药物在体内的稳定浓度。维奈克拉应整片吞服,不得咀嚼、碾碎或在吞服前掰碎。可以与食物和水一起服用,以减少胃部不适。不良反应处理服用维奈克拉期间,可能会出现一些不良反应,如中性粒细胞减少症、血小板减少症、恶心、腹泻、便秘、出血、外周水肿、呕吐、疲劳、发热性中性粒细胞减少症、皮疹和贫血等。若出现严重不适或疑似不良反应,应及时停止服药,并立即咨询专业医生进行针对性治疗。维奈克拉具体用药方案需根据患者的具体情况和医生的建议来确定。在使用维奈克拉期间,患者应密切关注自身反应,并遵循医生的指导,确保用药的安全性和有效性。
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2024-04-09 17:35
维奈克拉不同版本的效果一样吗?
维奈克拉不同版本的效果基本一样,效果没有什么区别,但是可能在生产厂家、制作工艺、价格等方面有区别。无论选择哪种版本的维奈克拉,都要严格在医生的指导下用药。维奈克拉治疗的疾病维奈克拉(venetoclax)也叫做维奈托克,属于一类称为 B 细胞淋巴瘤 2 (BCL-2) 抑制剂的药物,作用是阻断体内某种有助于癌细胞生存的蛋白质的作用,主要治疗以下疾病:1、慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤2、急性髓性白血病维奈克拉不同版本一、原研版本1、中国艾伯维/罗氏版。2、美国版维奈克拉。3、台湾版维奈克拉。4、欧洲土耳其版。5、欧洲俄罗斯版。二、仿制版本1、老挝东盟制药版。2、老挝大熊制药版。3、孟加拉耀品国际版。4、孟加拉珠峰制药版。5、孟加拉碧康制药版。维奈克拉不同版本的效果一样吗不同版本的维奈克拉在主要成分和作用机制、效果上应该是相同的。维奈克拉是一种BCL-2抑制剂,其作用是通过抑制BCL-2蛋白的功能,促进肿瘤细胞的凋亡。因此,无论是哪个版本的维奈克拉,其核心的药理作用和治疗目的是一致的。但是不同国家和不同厂家生产的维奈克拉可能会在制作工艺、剂量、包装、价格等方面存在差异,这些差异可能会影响患者获取药物的途径和成本,但不会改变药物的基本疗效。此外,不同版本的维奈克拉可能会根据当地的医疗实践和指南,有不同的推荐用法和治疗方案。在临床试验中,维奈克拉已经显示出在提高患者缓解率和无进展生存期方面的积极效果。例如,在治疗急性髓系白血病(AML)的研究中,维奈克拉与阿扎胞苷联合用药的缓解率比单一阿扎胞苷治疗的缓解率高出50%,且完全缓解率也显著提高。维奈克拉的疗效在一项临床实验中,将431例先前未经治疗的确诊AML患者随机分配到阿扎胞苷联合维奈克拉或安慰剂组,所有患者接受标准剂量的阿扎胞苷+维奈克拉或匹配的安慰剂每天口服一次,疗程28天。在20.5个月的中位随访中,阿扎胞苷+维奈克拉组患者的中位总生存期为14.7个月,对照组为9.6个月。阿扎胞苷+维奈克拉组的完全缓解发生率高于对照组,分别是36.7%、17.9%,复合完全缓解率分别是66.4%、28.3%。与单用阿扎胞苷组相比,在既往未接受过强化化疗的患者中,阿扎胞苷联合维奈克拉组的总生存期更长,缓解率更高。多久服用一次维奈克拉只要维奈克拉能控制癌症,并且副作用不太严重,就可以长期服用。服用的维奈克拉剂量一开始较低,并在治疗的前5周内逐渐增加。如果将维奈克拉与利妥昔单抗联合使用,则可以使用长达2年,或只要有效且副作用不太严重即可。 如果将维奈克拉与obinutuzumab联合使用,可以服用长达 1 年,或者只要有效且副作用不太严重即可。 在治疗的前5周内,每天应该至少喝1.5- 2升水,以帮助清除体内分解的癌细胞。不同版本维奈克拉的价格1、孟加拉珠峰版:一盒的参考价格大约在1750元-2500元之间。2、老挝卢修斯版:一盒的参考价格大约在1960元-2600元之间。3、孟加拉耀品国际版:一盒的参考价格大约在3900元-5000元之间。4、老挝东盟版:一盒的参考价格大约在4800元-6000元之间。总结不同版本的维奈克拉在治疗效果基本一致,但具体的治疗结果可能会受患者个体差异的影响。在使用维奈克拉时,患者应遵循医生的指导,并在医生的监督下进行治疗。参考文献:DiNardo CD, Jonas BA, Pullarkat V, Thirman MJ, Garcia JS, Wei AH, Konopleva M, Döhner H, Letai A, Fenaux P, Koller E, Havelange V, Leber B, Esteve J, Wang J, Pejsa V, Hájek R, Porkka K, Illés Á, Lavie D, Lemoli RM, Yamamoto K, Yoon SS, Jang JH, Yeh SP, Turgut M, Hong WJ, Zhou Y, Potluri J, Pratz KW. Azacitidine and Venetoclax in Previously Untreated Acute Myeloid Leukemia. N Engl J Med. 2020 Aug 13;383(7):617-629. doi: 10.1056/NEJMoa2012971. PMID: 32786187.相关热文推荐:乳腺癌晚期奥拉帕利能治愈吗?
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2024-03-07 13:55
维奈克拉不能与哪些药物合用?
在使用维奈克拉时,应避免与以下药物同时使用:1、强效或中度的CYP3A抑制剂这些药物可能会增加维奈克拉的血浆浓度,从而增加药物的不良反应风险。常见的强效CYP3A抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、泰利霉素等。中度的CYP3A抑制剂包括氟康唑、维拉帕米、地尔硫卓等。2、强效或中度的P-gp抑制剂这些药物可能会增加维奈克拉在肠道的吸收,从而增加药物的血浆浓度和毒性。常见的P-gp抑制剂包括环孢素、地高辛等。3、强效的CYP3A诱导剂这些药物可能会降低维奈克拉的血浆浓度,减弱其疗效。常见的强效CYP3A诱导剂包括苯妥英、利福平、卡马西平等。4、抗凝药物如华法林,可能会增加患者异常出血的风险。5、某些镇定药物和镇痛药物如苯二氮䓬类药物(阿普唑仑和劳拉西泮)和巴比妥酸类药物(苯巴比妥)可能增加维奈克拉的浓度,增加药物过量的风险。此外,一些镇痛药物(如可乐定和曲马多)也可能增加维奈克拉的浓度,增加不良反应的风险。维奈克拉还可能与其他药物产生相互作用,因此在使用维奈克拉之前,应详细咨询医生,并按照医生的建议和处方进行用药。同时,使用维奈克拉期间需要密切监测,定期进行相关检查,以确保药物的安全性和有效性。哪些人不应该服用维奈克拉由于 TLS 增加的风险,当您首次开始服用维奈克拉时以及缓慢增加剂量时不得服用某些药物。告诉医生患者服用的所有药物,包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。维奈克拉和其他药物可能会相互影响,导致严重的副作用。更多关于维奈克拉副作用的内容可以点击:维奈克拉副作用,这篇文章主要讲了副作用的详细内容。维奈克拉用药须知在使用维奈克拉治疗期间,未经事先与您的医生交谈,请勿开始使用新药。在服用维奈克拉之前,请告诉医生患者的所有医疗状况,包括患者是否:有肾脏或肝脏问题。体内的盐或电解质存在问题,例如钾、磷或钙。有血液中高尿酸水平或痛风病史。计划接种疫苗。在使用维奈克拉治疗之前、期间或之后,患者不应该接受“活疫苗”,除非医生告诉患者可以。如果不确定免疫接种或疫苗的类型,请询问您的医生。这些疫苗在维奈克拉治疗期间可能不安全或效果不佳。已怀孕或计划怀孕。维奈克拉可能会伤害未出生的婴儿。如果能够怀孕,在开始使用维奈克拉治疗之前进行妊娠测试,并且您应该在治疗期间以及最后一次服用维奈克拉后 30 天内采取有效的避孕措施。如果您怀孕了或认为自己怀孕了,请立即告诉医生。正在母乳喂养或计划母乳喂养。目前尚不清楚维奈克拉是否会进入母乳。在使用维奈克拉治疗期间以及最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。服用维奈克拉时应该避免什么服用维奈克拉期间,不应喝葡萄柚汁或吃葡萄柚、塞维利亚橙子(通常用于果酱)或杨桃。这些产品可能会增加您血液中维奈克拉的含量。相关热文推荐:奥拉帕利2024年在中国哪里能买到?
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2024-02-29 14:56
维奈克拉用法用量是多少?
维奈克拉(VENCLEXTA)针对慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、急性髓系白血病的用法用量并不相同,具体的用药方案应该根据医生的指导和患者的具体情况进行确定。在使用维奈克拉之前,建议与医生或专业医疗机构咨询,以确保使用正确的剂量和治疗方案,以获得最佳的治疗效果。关于维奈克拉维奈克拉是艾伯维公司和罗氏基因泰克公司合作研发的全球首个具有高亲和性靶向肿瘤细胞凋亡独特作用机制、可口服的选择性小分子Bcl-2抑制剂,其主要是通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞,并且根除静止期的白血病干细胞。维奈克拉推荐用量1、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的推荐剂量VENCLEXTA的剂量从5周的递增剂量开始。5周递增剂量方案旨在逐渐降低肿瘤负荷(减瘤)并降低TLS风险。如表1所示,根据5周递增给药方案,每日口服一次VENCLEXTA至推荐剂量400 mg。(1)与Obinutuzumab 联合使用在第1周期第1天开始服用100mg obinutuzumab,然后在第1周期第2天开始服用900mg。在第1个周期的第8天和第15天以及随后每个28天周期的第1天服用1000 mg,共服用6个周期。更多剂量信息请参考obinutuzumab处方信息。在第1周期第22天,根据5周递增剂量方案开始使用VENCLEXTA(见表1)。在第2周期第28天完成加速阶段后,从第3周期第1天开始继续口服VENCLEXTA,剂量为400mg,每日一次,直至第12周期最后一天。(2)与利妥昔单抗联合使用在患者完成VENCLEXTA的5周递增剂量给药计划(见表1)并以每日一次口服400 mg的推荐剂量接受VENCLEXTA 治疗7天后,开始服用利妥昔单抗。在每个28天周期的第1天给药利妥昔单抗,共6个周期,第1周期静脉给药剂量为375 mg/m2,第2-6周期静脉给药剂量为500 mg/m2。从利妥昔单抗第1周期第1天开始,继续口服VENCLEXTA 400mg,每日一次,持续24个月。单一疗法VENCLEXTA的推荐剂量为400 mg,在完成5周递增剂量方案后每日一次(见表1)。继续使用VENCLEXTA 直至疾病恶化或毒性不可接受。2、急性髓系白血病的推荐剂量VENCLEXTA的推荐剂量和递增剂量取决于联合用药。遵循给药时间表,包括3天或4天剂量递增,如表2所示。在第1周期第1天开始联合使用VENCLEXTA:(1)在每个28天周期的第1-7天每天一次静脉或皮下注射75 mg/m2阿扎胞苷;(2)在每个28天周期的第1-5天每天一次静脉注射地西他滨20mg/m2;(3)在每个28天周期的第1-10天,每天一次皮下注射阿糖胞苷20 mg/m2。继续VENCLEXTA,与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合使用,直至疾病进展或毒性不可接受。(注:以上信息均来源于美国FDA说明书,在使用维奈克拉之前,建议与医生或专业医疗机构咨询,以确保使用正确的剂量和治疗方案,以获得最佳的治疗效果。)维奈克拉推荐用法对患者进行以下指导:1、与饭和水一起服用VENCLEXTA。2、每天大约在同一时间服用VENCLEXTA。3、整粒吞服VENCLEXTA片。吞咽前不要咀嚼、压碎或打碎药片。4、VENCLEXTA的推荐剂量可使用任何经批准的片剂强度进行给药(例如,患者可根据需要5、服用2 x 50 mg片剂或10 x 10 mg片剂而非1 x 100 mg片剂)。6、如果患者在通常服药时间的8小时内漏服了一剂VENCLEXTA,请告知患者尽快服用漏服的剂量并恢复正常的每日给药计划。如果患者错过剂量超过8小时,请告知患者不要服用错过的剂量,并在第二天恢复通常的给药计划。7、如果患者在服药后呕吐,请告知患者当天不要再服用额外剂量,并在通常时间服用下一剂处方剂量。相关热文推荐:维奈克拉28片多少钱一盒?
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2024-01-26 16:01
最新药讯
盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
已帮助人数11人
2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
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2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
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2024-04-26 17:11
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