恩杂鲁胺(Xtandi)是用于治疗晚期前列腺癌的抗癌靶向药物,是在阿比特龙之后第二个获批口服类药物,恩杂鲁胺(Xtandi)是一种雄激素受体抑制剂,主要通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集从而有效延长患者寿命。临床试验中恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月,恩杂鲁胺也可以作为阿比特龙耐药后的治疗药物。
2012年恩杂鲁胺(Xtandi)被美国FDA批准,随后在欧洲、日韩等国上市,因其治疗效果好已经在全球范围内得到认可。2018年7月13日,美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。
恩杂鲁胺(Xtandi)每盒112粒,每粒40mg,标准推荐剂量为每天160mg,也就是4粒。服用方法简单,温水送服,整粒吞下,餐前餐后均可,不可咀嚼、打开或者溶解药物。
临床试验表明,第一阶段接受恩杂鲁胺(Xtandi)治疗的中位时间为9.1个月,分别有337例(74%)和340例(67%)患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%,总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势,所以长期使用恩杂鲁胺治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ,组合疗法的MFS中值为36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7,可以明显看出延长时长长达21.9个月。所以恩杂鲁胺的治疗效果非常显著。对于患者来说,治疗早期使用恩杂鲁胺(Xtandi),抗原应答率更高,生存期更长。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614