前列腺癌是全球范围内男性第二大最常见癌症类型,仅次于肺癌。恩杂鲁胺(enzalutamide)是美国药监局审批的用来治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌的靶向药物。恩杂鲁胺(enzalutamide)与AR的亲和力比二氢睾酮低2—3倍,但却比第一代抗雄激素类药物比卡鲁胺高5—8倍,而且没有严重的并发症。
恩杂鲁胺(enzalutamide)的规格为每盒112粒,每粒40mg,标准服用剂量为每日160mg,一盒药大概能用28天。作为胶囊制剂,恩杂鲁胺应整粒用水送服,不要打开、咀嚼或溶解药物。空腹、随餐或者餐后服用皆可,每日定时服用,不能在12小时内连续用药,如果出现漏服要立即补服。
临床试验表明,第一阶段接受恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗的中位时间为9.1个月,分别有337例(74%)和340例(67%)患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%,总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势,所以长期使用恩杂鲁胺(enzalutamide)治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。
恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ,组合疗法的MFS中值为36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7,可以明显看出延长时长长达21.9个月。所以恩杂鲁胺(enzalutamide)的治疗效果非常显著。
对于患者来说,治疗早期使用恩杂鲁胺(enzalutamide),抗原应答率更高,生存期更长。在进行小鼠实验时发现,恩杂鲁胺还能缩小肿瘤体积,相关的研究数据也表明恩杂鲁胺(enzalutamide)对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614