美罗华作用机制

美罗华(Ristova)是1997年在美国上市一种症治疗药物,是罗氏公司的又一个抗癌靶向药物。主要用于复发或耐药的滤泡中央型淋巴瘤的治疗、先前未经治疗的CD20阳性Ⅲ～Ⅳ期滤泡性非霍奇金淋巴瘤、CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤、CD20阳性的慢性淋巴细胞白血病、与甲氨蝶呤合用可治疗对一种或多种肿瘤坏死因子拮抗剂无效的成人中至重度活动性类风湿关节炎、与糖皮质激素合用治疗肉芽肿伴多血管炎或显微镜下多血管炎。

那美罗华(Ristova)作用机制是什么？

美罗华(Ristova)作用机制：美罗华(Ristova)是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体,该抗体与跨膜蛋白CD20抗原特异性结合。B细胞表面抗原CD20(B-lymphocyte surface antigen CD20),也叫做MS4A1(membrane-spanning 4-domains subfamily A member 1),是一种B细胞分化抗原,通过调节跨膜钙离子流动直接对B细胞起作用,主要参与调节B细胞活化和增殖。CD20表达于除B细胞发育最早期( early pro-B cell)和最晚期浆细胞( plasma cells)意外的所有时期,从晚期pro-B到成熟B细胞,在造血干细胞以及其他正常组织中不存在。该抗原表达于95%以上的B淋巴细胞型的非霍奇金氏淋巴瘤。在与抗体结合后,CD20不被内在化或从细胞膜上脱落。CD20不以游离抗原形式在血浆中循环,因此,也就不会与抗体竞争性结合。美罗华(Ristova)与B淋巴细胞上的CD20结合,并引发B细胞溶解的免疫反应。细胞溶解的可能机制包括补体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞的细胞毒(ADCC)。第一次输注美罗华(Ristova)后,外周B淋巴细胞计数明显下降,低于正常水平,6个月后开始恢复,治疗完成后9~12个月之间恢复正常。此外,体外研究证明,美罗华(Ristova)可使药物抵抗性的人体淋巴细胞对一些化疗药的细胞毒性敏感。