韦立得,药品名富马酸丙酚替诺福韦(TAF),是由吉利德(Gilead)公司开发研制,2016年通过美国FDA批准,2018年11月在国内上市,上市后的名字就叫韦立得,那么,韦立得是什么呢?
韦立得用于治疗慢性乙肝病毒感染(HBV)患者(年龄≥12岁,体重≥35kg)。它是近10年来全球批准的唯一抗乙肝新药,号称“史上最好的乙肝药”!
韦立得TAF的作用机制:韦立得TAF进入肝细胞后首先分解为替诺福韦(TFV),替诺福韦紧接着被细胞内的激酶磷酸化成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐(TFV-DP),TFV-DP整合到乙肝病毒DNA中,从而阻止病毒复制,达到抑制病毒作用。
更进一步了解韦立得:
(一)疗效
韦立得TAF和前辈相比,仅用了不到1/10的剂量,却达到了大幅度降低血液中无用成分,并增加肝细胞内有效成分的效果。说明TAF在血液中的稳定性极好,能够更直接进入肝脏细胞,靶向性更强。
(二)ALT复常率比较
在96周时,无论是按照中心试验室还是AASLD实验室标准,韦立得TAF组的ALT复常率均显著高于TDF组。也就是说,韦立得TAF与TDF相比较,在抑制病毒和e抗原血清学转换上呈平手,而在降低转氨酶上略占上风。
(二)耐药性
一直以来,核苷(酸)类似物的易耐药性是令所有肝病医生头痛的事,可喜的是在其三期临床研究中,截止96周结束,未见耐药病例产生,这是韦立得TAF的一大优势。
(三)安全性
研究表明,无论是对骨还是肾脏,TAF的影响均较小,显著优于前辈TDF,不得不承认,这又是它独到的一大优势。
总结一下,韦立得TAF能够强效抑制病毒复制,HBV DNA阴转率和血清学转换率与TDF相似,ALT复常率更高,耐药率为0%,在安全性上TAF更高,较TDF降低了肾脏和骨骼安全性的风险。
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