恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果怎么样呢？

恩杂鲁胺在2012年8月31日获得美国食品药品管理局( FDA)审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，该药上市后因为治疗效果显著，2015年及2016年销售额迅速突破20亿美元。2018年7月审批扩大了恩杂鲁胺的适应症，自此去势抵抗性前列腺癌患者都可以使用恩杂鲁胺治疗。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。

在有1717名受试者参与随机双盲3期试验中，参与者们被随机分为恩杂鲁胺组和安慰剂组，分别接受每日160mg恩杂鲁胺或安慰剂治疗。该试验的主要目的是无进展生存率和总生存率。在试验进行到12个月时，接受恩杂鲁胺进行治疗的受试者的无进展生存率为 65%，而安慰剂组仅为14%。长期恩杂鲁胺单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，恩杂鲁胺的安全性和耐受性也比较高。

将前列腺细胞株植入小鼠体内，通过观察小鼠的变化发现恩杂鲁胺对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用比比卡鲁胺更强，体外竞争性实验表明，恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。

恩杂鲁胺的使用方法也比较方便，服用前不需要进行基因检测，口服即可，整粒服用，随餐或者不随餐服用都可以。注意不可将药物拆开、溶解或者咀嚼。每日在同一时间服用效果更佳，12小时内不要多次服药，药物使用过程中请谨遵医嘱。