安必素治疗什么真菌?安必素用于治疗严重的深度真菌感染,如黑热病、酵母病、球孢子菌病等;也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系统感染的治疗。除此之外,安必素(AmBisome)还可用于利什曼病和某种形式的脑膜炎感染 HIV (人类免疫缺陷病毒) 的人。
安必素是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂,而后被Gilead公司并购。其最先于1990年在欧洲上市,而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂,利用负电荷磷脂DSPG与两性霉素B结构中带正电荷的海藻糖胺相结合将药物稳定包载,因此API两性霉素B存在于磷脂双分子膜上。处方中的胆固醇与药物分子产生疏水作用。
安必素(Am B异构体的活性成分)通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(Na +,K +,H +和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。尽管两性霉素B对真菌细胞膜的麦角固醇成分具有更高的亲和力,但它也可以与哺乳动物细胞的胆固醇成分结合,从而导致细胞毒性。安必素的脂质体制剂Am B isome已显示可穿透易感真菌的细胞外和细胞内形式的细胞壁。
临床试验显示,安必素(AmBisome)在治疗系统性真菌感染,中性粒细胞减少症患者不明原因发烧的经验疗法和内脏利什曼病的治疗的许多临床试验中已经确立了疗效。不过目前安必素还没有在国内上市,国内患者购买安必素可以亲自去国外或找寻海外医疗服务机构购药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=050740