diazoxide是什么?二氮嗪,[英文名]Diazoxide,[别名] 降压嗪,氯甲苯噻嗪。二氮嗪(diazoxide)为血管扩张剂。其药理作用主要是直接扩张小动脉,其次可能抑制α肾上腺素受体而引起外周血管阻力降低,血压下降。对静脉无作用。可使心率增加,心搏量和心排出量增加。对肾血流量无明显影响。 本药还能抑制胰岛β细胞分泌胰岛素可引起血糖升高和高尿酸血症。 松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,可使血压急剧下降。
二氮嗪(diazoxide)通常对所有形式的CHI有效,二氮嗪口服可以吸收,50%经肝脏代谢消除,50%以原形药物由尿液排泄,tmax3~5h,进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效,故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时,血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量,从而发挥较强的降压效果。
在新生儿期,噻嗪类利尿剂(例如氯噻嗪7-10mg / kg /天,分两次服用)通常与二氮嗪(diazoxide)一起给药以防止液体潴留。
二氮嗪用药后可出现心悸、面部潮红、头痛、失眠、胸痛、恶心、呕吐、便秘、腹部不适、听觉异常、心律失常、血糖升高、血尿酸升高、低血压等不良反应。可引起水钠潴留,多次反复使用可引起水肿、充血性心力衰竭。如需再次用药,应在静注前30~60分钟,先缓慢静注呋喃苯胺酸20mg,以防引起水钠潴留。诱发的肺动脉高压的二氮嗪(diazoxide)是另一种威胁生命的副作用,需要停止治疗。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017425
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