
Zytiga是一种口服药物,在体内被转化为阿比特龙,这是一种雄激素生物合成抑制剂,在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中阻断CYP17介导的雄激素生成,而雄激素能够刺激前列腺癌细胞的生长。
自2011年首次获批以来,该药已获全球100多个国家批准,与强的松/强的松龙联合用药:(1)联合雄激素剥夺疗法(ADT)治疗新诊断的高危转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年男性;(2)用于ADT治疗失败的无症状或轻度症状、且不具有化疗临床指征的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成年男性;(3)接受多西紫杉醇化疗方案期间或之后病情进展的mCRPC成年男性。
本品推荐剂量为1000 mg(4×250mg片)口服每日一次。
本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。
本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用,治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)。
接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)或应进行过双侧睾丸切除术。本品须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。
用药期间毒性监测
在开始使用本品治疗之前,应当检测血清转氨酶;并在接受治疗的前3个月每两周检测一次,此后每个月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。但对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者,应在接受治疗的前3个月每两周监测一次,此后每月监测一次。
对于接受本品治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者,应注意维持患者的血钾水平不低于4.0 mM。
如果患者发生3级及3级以上毒性事件,包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件,则应停止治疗,并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平,方可重新开始使用本品治疗。
如果患者出现漏服阿比特龙、泼尼松或泼尼松龙,应以常规剂量于次日重新开始治疗。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=202379
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