enzalutamide治什么?enzalutamide于2012年首次获批上市,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。在2018年,Xtandi再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)、在欧盟批准治疗高危nmCRPC。
enzalutamide由安斯泰来与辉瑞旗联合开发及销售,该药是一种雄激素受体抑制剂,可抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力,已被证明能够降低癌细胞的生长并诱导肿瘤细胞死亡。睾酮是一种男性激素,能够激化前列腺癌细胞的生长。在全球范围内,前列腺癌是继肺癌之后导致男性死亡的第二大病因。前列腺癌通常发生于老年群体。
恩杂鲁胺被批为国际范围内治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的标准用药。通常是作为阿比特龙的耐药后的选择,不过其疗效非常好,也可以作为服用阿比特龙治疗之前的用药首选。
恩杂鲁胺(enzalutamide)试验数据:在ARCHES的3期临床试验中,1150名转移性去势抵抗性前列腺癌患者接受了恩杂鲁胺或安慰剂的治疗。患者同时接受雄激素剥夺疗法(ADT)。试验结果表明,恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法达到了试验的主要终点,与安慰剂和ADT联用相比,治疗组将患者出现放射学进展或死亡的风险降低61%。与对照组相比,恩杂鲁胺+ADT治疗组中更多患者的前列腺特异性抗原(PSA)降低到无法检测到的水平。此外,这一申请还得到一项名为ENZAMET的3期临床研究的支持。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614