曲美替尼和达拉非尼联合使用,可通过阻断对肿瘤细胞具有促进增殖作用的相同分子通路的不同部位的信号通路,达到使肿瘤缩小、延缓病情进展的目的。曲美替尼和达拉非尼联合获批用于经靶标测试确认为BRAF V600阳性突变的晚期或转移性非小细胞肺癌及不适合手术切除或转移的晚期黑色素瘤的治疗。
达拉非尼(甲磺酸达拉非尼胶囊,dabrafenib,Tafinlar)是一种NRAF V600突变拟制剂,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍,而在服用达拉非尼过程中,那么,服用达拉非尼需要注意什么呢?
注意事项:
1、体外研究:达拉非尼队RAF激酶具有选择性,队B-RAF的活性比其他测试过的91%的激酶高出400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
2、体内研究:达拉非尼(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),达拉非尼(口服)同样能抑制肿瘤生长。
特殊人群:
(1)哺乳母亲:终止药物或哺乳。
(2)有生殖潜能女性和男性:忠告女性患者治疗期间和终止治疗后4周使用高效避孕。忠告男性患者对受损的精子发生的潜能。
治疗期间注意事项:
(1)新原发性皮肤恶性病:开始治疗前,用治疗时每3个月和终止TAFINLAR 后直至6个月进行皮肤学评价。
(2)严重发热性药物反应:不用TAFINLAR如发热≥101.3°F或发生并发发热。
(3)胚胎胎儿毒性:达拉非尼可能致胎儿危害。