达希纳是什么？

达希纳是什么？达希纳是强效精准的第二代酪氨酸激酶抑制剂，适用于既往至少接受过一种药物(包括甲磺酸伊马替尼)治疗，但对这种药物产生耐药或不能耐受的慢性期或者加速期的慢性髓性白血病患者。

尼洛替尼（达希纳）是由伊马替尼（格列卫）的分子结构改进而来的，优化了与ATP结构域的结合，可克服对格列卫耐药的基因突变。与格列卫相比，尼洛替尼与Abl结构域结合更容易、更紧密，可通过亲脂性相互作用，改善与辅助结合口袋的匹配性，使其对点突变的敏感性下降。尼洛替尼能优先靶向抑制Bcr-Abl融合基因，诱导细胞凋亡，体外研究显示，尼洛替尼靶向抑制能力是格列卫的20~50倍，对导致格列卫耐药的33种常见突变中32种（除T315I基因突变）都能有效抑制。而且在一定浓度范围内（<3000 nM），尼洛替尼对其他可评估的激酶无显著影响，具有更好的安全性。

尼洛替尼的药理作用：每天服用两次，达希纳（尼洛替尼）可以通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一，在世界上所有的白血病病例中大约占15%。在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中，达希纳的缓解率可达49% 。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。