尼洛替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼胶囊主要用于对既往治疗(包含伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的缓慢髓性白血病(Ph+CML)缓慢期或加速期成人患者。缓慢髓性白血病(CML)是骨髓造血干细胞克隆性增殖形成的恶性肿瘤,绝大多数患者缓慢起病,前期常无症状,临床逐步出现乏力、食欲不振、腹部胀满、盗汗和体重降低。
在体外,尼洛替尼抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性,尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。在体内,在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中,尼洛替尼能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中,尼洛替尼作为单药医治可降低肿瘤负荷,并延长口服给药后的生存期。
尼洛替尼的治疗效果如此显著,那么,尼洛替尼国内上市没,国内售价多少?
2009年7月由诺华公司批准了尼洛替尼在我国进口上市,商品名达希纳,用于治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。尼洛替尼国内的价格大概36000$左右一盒,进入医保之后一盒为18000左右,一盒药只能吃28天,一共有112粒,每粒药是320$,可见价格十分昂贵。相比较,瑞士诺华在印度销售的尼洛替尼可以说是物美价廉。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293