慢性髓性白血病是一种常见的白血病类型,达希纳(尼洛替尼)是治疗慢性髓性白血病的口服药物,达希纳能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。达希纳(尼洛替尼)的作用机理 诺华公司基于对格列卫(伊马替尼)bcr-abl复合物晶体结构的了解,合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂,在甲基哌啶部分加入新的结合基团,同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就是达希纳(尼洛替尼),是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。
慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一,在世界上所有的白血病病例中大约占15%。如果不治疗,CML将在三到五年的时间里,从初期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期,从而迅速致命。
尼洛替尼疗效好吗?
Ⅱ期临床研讨表明,达希纳(尼洛替尼)对于伊马替尼耐药或不耐受患者有较好的缓解率。46%的具有格列卫抗药性的病人有用,且副作用更小,一般不会呈现运用格列卫医治时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加)。达希纳(尼洛替尼)的不良反应研讨人员以为,达希纳(尼洛替尼)在总体上可以被很好地耐受。其常见的不良事情包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹。此外,研讨人员还观察到,运用达希纳一般不会呈现格列卫(伊马替尼)医治时常见的毒性反应(例如液体潴留、体表水肿、体重增加),或许极稀有的胸腔和心包积液。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293