尼洛替尼(Tasigna、达希纳)对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。主要用于治疗产生耐药或不耐受的慢性随性白血病患者。
瑞士在全世界范围内首次批准诺华公司的强效和新颖的靶向治疗药尼罗替尼口服片剂(商品名:Tasigna)上市,用于治疗对甲磺 酸伊马替尼(商品名:Glivec)治疗无效或不能耐受威胁生命的血癌慢性粒细胞白血病(CML)。该药2009年7月由诺华公司在我国进口上市,商品名达希纳®,批准的适应症为二线治疗,即对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。
尼洛替尼在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中,达希纳的缓解率可达49% 。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。但尼洛替尼也并非绝对没有副作用,在药物服用期间,还需要大家了解一些用药注意事项。
Tasigna注意事项:
服用达希纳(Tasigna)期间不要吃葡萄柚、杨桃和塞韦利亚柑橘。这些水果的汁液也不要饮用。服用药物后发生呕吐,请不要再重复服用药物。请空腹服用,不要与食物一同服用,用水送服,整片咽下。服药前至少2小时,服药后至少1小时,不得摄取食物。药物贮藏在一个安全、阴凉干燥处,室温(<30 ºC)。需要合并使用抗凝剂的患者应接受低分子肝素或普通肝素。应该避免同时使用细胞色素P-450 抑制剂和诱导剂,如:苯巴比妥、苯妥英、卡马西平、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、利福平、利福布汀、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、维拉帕米、地尔硫卓、阿瑞吡坦 、奈法唑酮、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、西柚汁、圣约翰草等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293