在患者出现人类免疫缺陷病毒的时候,也就是所谓人人害怕的HIV之时,就要及时治疗了,否则就会威胁肌体健康,而多替阿巴拉米片就是治疗此症药物之一,那么多替阿巴拉米片的作用是什么呢?
多替阿巴拉米片包含的三种有效成分分别发挥各自的作用。多替拉韦:能通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤(HIV复制周期中的关键步骤),抑制HIV整合酶。阿巴卡韦:阿巴卡韦是碳环合成性核苷类似物,阿巴卡韦在胞内酶的作用下转化成活性代谢物卡巴韦三磷酸(CBV-TP),这是一种脱氧鸟苷-5′-三磷酸(dGTP)类似物。CBV-TP通过与天然底物dGTP竞争和插入到病毒DNA中来抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。拉米夫定:拉米夫定是合成的核苷类似物,拉米夫定在细胞内发生磷酸化,生成活性5-三磷酸代谢物,即拉米夫定三磷,酸(3TC-TP)。3T-CTP的主要作用模式是通过插入核苷酸类似物终止DNA链的合成,从而抑制RT活性。
从大量临床试验数据来看,DTG因不良药物反应(ADR)或病毒学失败所导致的停药率较低,分别为5.8%和0.5%,服药一年后ADR显著下降,最常见的不良反应有肠胃功能障碍、精神障碍和神经性系统障碍,但不良反应率都小于1.5%。从与RAL(艾生特)、EVG(埃替拉韦)其他两种整合酶抑制剂一线方案治疗失败患者对比来看,多替阿巴拉米片出现耐药突变的位点明显少于其他两种药物,不容易产生耐药。在真实世界里,使用DTG治疗的抗病毒治疗的初治患者相比RAL(艾生特)、DRV/r(达芦那韦)、EFV(依非韦伦)和ATV/r(阿扎那韦)四种药物发生中枢神经系统相关的(CNS)不良事件的比例概率也要低,因此以DTG整合酶抑制剂为核心的多替阿巴拉米片在药物安全性上证明是可控的。总的来看,多替阿巴拉米片主要有四个卓越优势:1.疗效卓越,病毒抑制效果显著,2.三药等效正合,初治和经治患者均有高耐药屏障,不容易导致耐药;3.服用简便,每日只需服用1次,无需考虑食物效应因素;4.药物副作用低,耐受性好,由于药物副反应所导致的停药率低;5.代谢途径与其他药物交互作用少。