波生坦适应症

波生坦适应症：本品适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压（PAH）（WHO第1组）的患者，以改善患者的运动能力和减少临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH（60%）、与结缔组织病相关的PAH（21%）及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH（18%）患者。

波生坦是一种双重内皮素受体拮抗体，具有对ETa和ETb受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身血管阻力，从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素，能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。肺动脉高压指肺动脉压力升高超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态，可导致右心衰竭，可以是一种独立的疾病，也可以是并发症，还可以是综合征。

注意：孕妇不能服用波生坦（全可利），因为波生坦具有潜在致畸性。当给予大鼠剂量≥60mg/kg/天(按mg/m2折算相当于人口服剂量每次125mg，每日2次的2倍)时，波生坦显示致畸性。在大鼠的胚胎-胎仔毒性研究中，波生坦显示剂量相关的致畸作用，包括头部、脸部和大血管畸形。剂量高达1500mg/kg/天时，在家兔中没有观察到出生缺陷；但其血浆浓度低于大鼠的血浆浓度。波生坦诱导的畸形与其它内皮素受体拮抗剂在内皮素-1基因敲除小鼠及其它动物中所观察到的畸形相似，表明致畸性是这一类药物的类效应。

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