利鲁唑片是目前唯一被公认用于治疗肌萎缩侧索硬化症的药物。肌萎缩侧索硬化症英文名称简称为ALS,是运动神经$病的一种;是累及上运动神经$(大脑、脑干、脊髓),又影响到下运动神经$(颅神经核、脊髓前角细胞)及其支配的躯干、四肢和头面部肌肉的一种慢性进行性变性 疾病 。临床医学上常表现为上、下运动神经$合并受损的混合性瘫痪。
不良反应
最常见的不良反应是乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能指标升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱。服用本品的其它不良反应较少见:胃疼,头疼,呕吐,心率增加,头晕,嗜睡、过敏反应或胰腺炎症(胰腺炎)。 可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少现象。本品可能产生未在此列出的其它不良反应。
作用机制:
在动物的谷氨酸损伤模型中,利鲁唑片对胎鼠运动神经$有明显保护作用,且与剂量相关。
利鲁唑片由Rhone Poulenc Rorer公司合成,化学结构为2-氨基-6-三氟甲基苯噻唑。该药能自由透过血脑屏障。在啮齿动物的研究中,该药具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测该药可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递;在急性脑缺血模型中,利鲁唑片可减少记忆功能损伤及海马锥体神经$的变性,这更进一步提示利鲁唑片与谷氨酸之间的关系,而且,Estevezr报道,在动物的谷氨酸损伤模型中,利鲁唑片对胎鼠运动神经$有明显保护作用,且与剂量相关。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599