通用名:鲁索替尼
商品名称:Jakavi,Jakafi
全部名称:鲁索替尼,芦可替尼, 鲁可替尼,鲁索利替尼,Jakavi,Jakafi,Ruxolitinib
适应症:
鲁索替尼适用于治疗中危或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。
用法用量:
骨髓纤维化
成人,每12小时口服一次,每日两次,以此作为适应症。luxolitinib的用量一般在5mg到25mg之间,根据患者的情况应该增加或减少。
真性红细胞增多症
成人,每天一次,一次10 mg,每12小时口服一次,作为适应症。 应该根据病人的情况增加或减少,但一天两次,不应超过25毫克。
禁忌:
没有
贮藏:
片剂:在室温下保存20-25°C(68-77°F); 短途旅行15-30°C(59-86°F)
NG管中的悬浮液:在室温20-25°C(68-77°F)下储存最多6小时。
作用机制:
CYP3A4抑制剂
Ruxolitinib主要由CYP3A4代谢。
强CYP3A4抑制剂分别使ruxolitinib Cmax和AUC增加33%和91%。
Ruxolitinib与强CYP3A4抑制剂(例如但不限于boceprevir,克拉霉素,conivaptan,葡萄柚汁,茚地那韦,伊曲康唑,酮康唑,洛匹那韦/利托那韦,奈法唑酮,奈非那韦,泊沙康唑,利托那韦,沙奎那韦,telaprevir,泰利霉素,伏立康唑共同给药时推荐的剂量调整)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192