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凡德他尼疗效怎么样?

作者
医学编辑小房
阅读量:142
2019-09-25 13:34

近期发表的一篇文章针对性评估了凡德他尼对晚期有RET重排甲状腺癌患者治疗的有效性和安全性。研究人员历时2年,寻找到34位RET重排阳性患者(2%),其中19人接受了药物治疗试验。

经过一段时间的药物治疗,在所有患者中有9人 (47% [95% CI 24–71])的病情得到缓解,17人(90% [67–99])病情得到控制。大多数患者(16 [84%])的肿瘤都表现出不同程度的缩小,其中7位患者的肿瘤的缩小超过50% 。

凡德他尼疗效怎么样?

在9位有缓解反应的患者中,有6位患者先前接受过两次或两次以上的化疗。反应中位值5.6个月,在收集数据截止时,无进展生存期中位值是4.7个月(95% CI 2.8–8.5, 图4A)。随访中位时间是9.9个月(范围在3.0-26.4个月)。在12个月的总生存率是47%(95% CI20–69),中位生存期是11.1个月;不同类型的RET融合无进展生存期时间存在差异。

在所有19位接受药物治疗研究的患者中,共有6位具有CCDC6-RET 融合,10位具有KIF5B-RET 融合。在具有CCDC6-RET 融合的患者中(83% [95%CI 36–100]) ,无进展生存期中位值是8.3个月,生存期在12个月以上的患者占67%。而在具有CCDC6-RET 融合的患者中,只有2位患者病情得到缓解,无进展中位值是2.9个月,生存期在12个月以上的患者只占42%。

由此得知,凡德他尼在甲状腺癌治疗中发挥出了良好的有效性和安全性,非常值得患者选择。

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凡德他尼的作用功效及副作用?
凡德他尼(Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血管上皮生长因子受体(VEGFR) 和表皮生长因子受体(EGFR) 均有抑制作用,不仅作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。一项凡德他尼治疗甲状腺髓样癌患者的II期临床试验结果显示,凡德他尼可延长甲状腺髓样癌患者的无进展生存期,该药常见的副作用有腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲下降和腹痛等。关于凡德他尼凡德他尼,商品名: ZD6474,是一种抑制EGFR、 VEGFR-2、VEGFR-3 和转染重排酪氨酸激酶(RET)的多靶点TKI,于2011年被FDA批准用于治疗局部晚期或转移性髓样甲状腺癌。与传统化疗药物相比,凡德他尼的临床疗效显著,非特异性毒性及血液系统方面的毒性明显减少,因此凡德他尼在临床上不仅仅用于髓样甲状腺癌的治疗,也广泛用于临床治疗各种癌症。更多关于凡德他尼的资讯可以参考:凡德他尼是什么药?凡德他尼的作用凡德他尼(Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有以下特点:1、对血管上皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)均有抑制作用:凡德他尼可以同时抑制VEGFR和EGFR,这两种受体在调控血管生成、细胞增殖和生长等方面起着重要作用。2、作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶:凡德他尼可以选择性地作用于肿瘤细胞上的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,干扰这些受体的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。3、选择性抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶:除了作用于EGFR、VEGFR和RET外,凡德他尼还可以选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶,进一步干预肿瘤细胞的信号传导通路,对肿瘤细胞产生抑制作用。综上所述,凡德他尼作为口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过作用于VEGFR、EGFR、RET以及其他的酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶,展现出抗肿瘤的多重作用机制。凡德他尼的功效凡德他尼对于放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RAIR-DTC)也有良好的治疗效果,一项国际、随机、安慰剂对照、双盲、2期临床研究招募了145 名RAIR-DTC患者,按照1:1分配凡德他尼或安慰剂,剂量为300毫克一天。结果显示接受凡德他尼治疗的患者比接受安慰剂治疗的患者有更长的PFS,凡德他尼组中位PFS为11.1个月(95%CI7.7,14.0),安慰剂组中位PFS为5.9 个月(95%CI 4.0,8.9),(HR=0.49,95%CI 0.32,0.74;双侧P=0.0007)。而两组间的疾病控制率也有明显的统计学意义,凡德他尼组患者40例获得疾病控制(56%),安慰剂组26例(36%)(OR=2.26,95%CI 1.16,4.40; P=0.017)。Ferrari等研究显示[1],凡德他尼可显著抑制ATC细胞的增殖、迁移和侵袭能力,诱导细胞凋亡,并抑制细胞中EGFR、AKT和胞外信号调节激酶1/2磷酸化,下调细胞周期蛋白D1表达;显著抑制裸鼠体内8305C肿瘤组织的生长、VEGF-A表达以及微血管密度。凡德他尼的副作用凡德他尼常见的副作用有腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲下降和腹痛等。以下是针对凡德他尼常见副作用的简单处理方法:1、腹泻/结肠炎:保持充足的水分补充,避免食用刺激性食物,可以尝试饮食调整,遵医嘱服用止泻药物。2、皮疹:保持皮肤清洁,避免刺激性护肤品,避免暴露于强阳光下,可使用医生建议的外用药物。3、痤疮样皮炎:保持皮肤清洁,避免挤压痤疮,可以使用医生开具的外用药物治疗。4、高血压:定期监测血压,遵医嘱服用降压药物,注意减少盐分摄入,保持健康饮食和适量运动。5、恶心:避免食用辛辣油腻食物,多餐少食,尝试淡淡清淡的食物,如饼干或清淡的汤。6、头痛:休息足够,保持良好的睡眠质量,避免过度用药,如有需要可咨询医生开具止痛药。7、上呼吸道感染:保持良好的个人卫生习惯,避免与感染者密切接触,养成勤洗手等良好卫生习惯。8、食欲下降:尝试多食少量,选择易消化且富含营养的食物,避免暴饮暴食,可以咨询营养师获得进一步建议。9、腹痛:保持规律的饮食和作息时间,避免食用过于油腻或刺激性食物,如症状严重可咨询医生寻求进一步治疗建议。以上处理方法仅供参考,具体应根据患者的具体症状和医生建议进行个性化处理。在出现副作用时,及时就医并告知医生使用凡德他尼的情况,以便得到更专业的指导和处理建议。参考文献[1]钱晨宏,蒋烈浩,许世莹等.甲状腺未分化癌靶向治疗研究进展[J].浙江大学学报(医学版),2021,50(06):685-693.相关热文推荐:凡德他尼(Vandetanib)多少钱一瓶?
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2024-03-06 16:36
凡德他尼(Vandetanib)多少钱一瓶?
据了解,尼泊尔太子哥药厂的凡德他尼规格为300mg*30s的参考价格在6000~7000元之间,规格为100mg*30s的参考价格在2400~3100元之间。关于凡德他尼凡德他尼(Vandetanib)商品名为Caprelsa,是由英国阿斯利康公司研发的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血管上皮生长因子受体( VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR) 均有抑制作用,不仅作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶还可选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。2011年4月凡德他尼在美国上市,2012年2月在欧洲上市。凡德他尼用于治疗不能切除、局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。更多关于凡德他尼的资讯可以参考:凡德他尼(Vandetanib)正确用法用量及剂量调整?该篇文章还详细的介绍了凡德他尼的用法用量等信息。凡德他尼的作用凡德他尼作为一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,具有以下作用机制:1、作用于肿瘤细胞选择性表皮生长因子受体(EGFR):凡德他尼可以选择性地作用于肿瘤细胞上的EGFR,抑制其活性。EGFR是一种重要的细胞表面受体,参与调控细胞生长和增殖。2、作用于血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR):凡德他尼同时也可以作用于血管内皮细胞上的VEGFR,抑制其活性。VEGFR参与调节血管新生和血管通透性,对肿瘤的血管生成有重要作用。3、作用于RET酪氨酸激酶:凡德他尼对RET酪氨酸激酶也具有抑制作用。RET是一种与多种肿瘤相关的激酶,其异常活化可能导致肿瘤的发生和发展。4、选择性抑制其他酪氨酸及丝氨酸/苏氨酸激酶:除了作用于EGFR、VEGFR和RET外,凡德他尼还可以选择性地抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。这种多靶点的抑制作用有助于干扰肿瘤细胞的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。综上所述,凡德他尼作为多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,通过作用于EGFR、VEGFR、RET等多个重要靶点,对肿瘤细胞的信号传导路线进行干预,发挥抗肿瘤的作用。凡德他尼价格据了解,尼泊尔太子哥药厂的凡德他尼规格为300mg*30s的参考价格在6000~7000元之间,规格为100mg*30s的参考价格在2400~3100元之间。凡德他尼购买渠道1、医院药房:患者可以在医院内的药房购买凡德他尼。医院药房通常提供各种治疗用药,包括抗癌药物。2、专业药品零售店或药房:一些专门销售处方药和特殊药物的药品零售店或药房可能提供凡德他尼的销售服务。3、寻找海外医疗服务机构:海外医疗服务机构购药的特点包括提供国际购药服务、药品咨询服务、国际快递服务、多语言服务和远程诊疗服务,旨在为患者提供便捷、安全的药品购买体验。请注意,购买凡德他尼这类处方药前,患者需要先经医生诊断并获得处方。在购买和使用过程中,请遵循医生的建议和药品说明书上的指导。热文推荐:普乐沙福2024医保价格?
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2024-03-06 15:57
凡德他尼有国产替代药吗?
凡德他尼是一种进口药物,由英国阿斯利康(AstraZeneca)制药公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗髓样甲状腺癌和非小细胞肺癌。在中国市场,是否已有国产仿制替代药的信息尚未明确。但随着中国药品研发和生产能力的不断提升,对于部分专利过期的进口药物,国内企业有可能开发出具有自主知识产权的类似物或仿制药。凡德他尼药物介绍凡德他尼是一种与肿瘤生长、进展和血管生成有关的血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2)、表皮生长因子受体(EGFR)和Ret酪氨酸激酶的口服抑制剂。可同时作用于RET酪氨酸激酶、VEGFR和肿瘤细胞EGFR,还可选择性的抑制丝氨酸/苏氨酸激酶,以及其他酪氨酸激酶。2011年4月6日,美国FDA批准凡德他尼用于治疗甲状腺髓样癌患者,适用人群为持续向身体其他部位扩散或者不能进行手术切除的患者。凡德他尼的替代药目前市场上可能尚无凡德他尼完全相同的替代药物,具体药物患者也可向专业医生或者进行药师咨询,以了解国内是否有此药的替代药。据了解,目前存在与凡德他尼作用机制相似或针对相同信号通路的替代药物,可以作为治疗相关适应症时的选择:1、卡博替尼:也是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可用于治疗晚期甲状腺髓样癌,并且对多种肿瘤相关的受体如MET、VEGFR2、RET有抑制作用。2、仑伐替尼:主要用于治疗分化型甲状腺癌以及肾细胞癌,同样具有VEGFR、FGFR、PDGFR等多种受体的抑制活性。3、索拉非尼:在某些类型的肝癌和肾癌中应用广泛,它也是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR、PDGFR及RAF激酶家族成员。4、其他类似药:如阿法替尼、厄洛替尼等,这些药物主要针对EGFR突变的肺癌,与凡德他尼在EGFR通路方面具有一定的重叠。凡德他尼治疗效果1、甲状腺髓样癌:一项研究观察了凡德他尼治疗晚期甲状腺髓样癌(MTC)的疗效。晚期MTC患者以2:1的比例随机接受凡德他尼300mg/d或安慰剂治疗。。结果显示,37%的患者病情进展,15%的患者死亡。与安慰剂相比,该研究达到了其延长凡德他尼治疗PFS(无进展生存期)的主要目标。在客观缓解率、疾病控制率和生化反应方面,也观察到了凡德他尼的统计学显著优势。此外,在晚期转移性甲状腺髓样癌中,一项随机III期临床试验表明,凡德他尼可以显著改善缓解率、PFS和疼痛恶化时间。2、非小细胞肺癌:四项随机III期临床试验评估了凡德他尼与多西他赛(ZODIAC)、培美曲塞或单一药物联合治疗非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的疗效。结果显示,ZODIAC试验达到了其主要终点(无进展生存期【PFS】),在生存期方面具有一定优势。总结凡德他尼治疗效果显著,能够延长患者的生存期,并且提高客观缓解率。如果患者需要使用凡德他尼的替代药物治疗,应根据自身情况、癌症类型、基因检测类型等在医生的指导下进行选择。相关热文推荐:阿卡替尼是什么药?
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2024-03-06 15:15
凡德他尼(Vandetanib)对甲状腺髓样癌的作用及副作用和治疗效果?
凡德他尼(Vandetanib)可抑制EGFR和TIE2、BRK、RET等受体发挥作用,对于甲状腺髓样癌的治疗效果较好,常见副作用有腹泻、皮疹、高血压、恶心等。关于凡德他尼(Vandetanib)凡德他尼(Vandetanib)是一种每日一次的口服多激酶抑制剂,作用于转染期间重排(RET)酪氨酸激酶、血管内皮生长因子受体和表皮生长因子受体。观察到的毒性包括QT间期延长、腹泻和皮疹,包括光敏性。凡德他尼(Vandetanib)对于甲状腺髓样癌的作用凡德他尼(Vandetanib)是一种新型抗肿瘤药物,能有效抑制 EGFR、 VEGFR、 RET、 BRK、TIE2等蛋白的酪氨酸激酶活性。酪氨酸激酶是一类重要的蛋白激酶,在肿瘤发生、转移、血管生成及肿瘤微环境中发挥重要作用。在体外,凡德他尼(Vandetanib)是一种新型的抗肿瘤药物,能有效地抑制EGF诱导的血管内皮细胞和血管内皮细胞上的酪氨酸激酶的磷酸化。在体内,凡德他尼(Vandetanib)可显著降低肿瘤血管形成、肿瘤血管通透性,并在动物实验中抑制肿瘤的生长与转移。凡德他尼(Vandetanib)副作用凡德他尼(Vandetanib)最常见的药物不良反应(2%)以及两组间差异5%的药物不良反应,包括上呼吸道感染、座疮样皮炎、头痛、腹泻/结肠炎、皮疹、高血压、恶心和腹痛、食欲下降。副作用处理措施1、皮疹:使用凡德他尼(Vandetanib)出现皮疹的患者应立即停止用药,以免过敏反应加重,同时可在医生的指导下使用苯海拉明等抗组胺药物缓解瘙痒。2、恶心:建议患者使用凡德他尼(Vandetanib)期间饮食清淡,避免进食辣椒、麻辣烫、炸串等油腻、刺激性食物,否则可能会加重恶心症状。3、食欲下降:平时应注意休息、戒烟酒、避免激动、避免辛辣食物。在体力和精力允许的情况下,重视身体锻炼,适当增加活动量,既有利于保持正常体重,也可促进胃肠的消化和吸收功能,食欲也会相对增加。4、高血压:每日应多吃新鲜的蔬菜和水果,减少食用油的摄入,少吃或不吃肥肉和动物内脏。必要时可使用β受体阻断剂、利尿剂等药物控制血压。5、腹泻:应注意保暖,避免腹部受凉,少吃寒凉食物,必要时使用蒙脱石散等止泻药物治疗。凡德他尼(Vandetanib)治疗效果简介:凡德他尼(Vandetanib)适用于患有晚期甲状腺髓样癌(MTC)的成人。目的:描述在法国Gustave Roussy研究所进行的vandetanib治疗的疗效和毒性,最长随访时间为11年。方法:回顾76例接受凡德他尼治疗的MTC患者的临床资料。通过标记和成像评估疗效。结果:共有76名患者接受了凡德他尼治疗。由于缺乏形态学数据,9个被排除在疗效分析之外。总的(N=76)中位治疗持续时间为17.6(范围:0.7-130.6)个月,中位无进展生存期(PFS)为22.7 (95% CI,13.9-37.3)个月。总的来说,76名患者中有21名(27.6%)被归类为长期使用者,因为他们接受凡德他尼(Vandetanib)超过48个月,平均治疗持续时间为68.1个月(范围:49.1-130.6个月)。对于长期服用凡德他尼(Vandetanib)的患者,客观缓解率为85.7%,最佳缓解的中位时间为27.8(11.6.1-110)个月,缓解的中位持续时间为70.4 (38.3-127.5) (95%CI为49.5-102.8)个月,中位PFS为73.2 (95% CI为53.1-105.6)个月。缓解持续时间与诊断时患者年龄呈显著负相关(p=0.03),且在治疗开始前未确诊肿瘤进展的患者中显著更高(p = 0.007)。服用凡德他尼(Vandetanib)48个月后,2名患者出现肾衰竭,1名患者分别首次出现心力衰竭、胆囊炎、急性胰腺炎、后部脑病和皮肤癌。结论:研究结果表明,大量接受一线/二线凡德他尼(Vandetanib)治疗的患者可以维持长期的临床获益,并且诊断年龄较轻和治疗前无进展可以被认为是持久反应的预测因素。总结凡德他尼(Vandetanib)靶向参与甲状腺癌分子发病机制的多个细胞信号通路,即血管内皮生长因子受体-2、表皮生长因子受体和转染期间重排受体,是治疗晚期恶性肿瘤的有效方法。相关热文推荐:罗氏抗(tocilizumab)治疗类风湿关节炎的作用功效,用法用量,副作用,注意事项及疗效?
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2023-12-15 14:26
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曲美木单抗:为不可切除肝细胞癌患者提供新的治疗选择
导读:曲美木单抗的商品名为Imjudo,是一种全人源单克隆抗体,用于治疗肝细胞癌、非小细胞肺癌,该药物旨在附着并阻断CTLA-4,这是一种控制T细胞活性的蛋白质,T细胞是免疫系统(人体自然防御)的一部分。作用机制曲美木单抗旨在刺激免疫系统对肿瘤的攻击,细胞毒性T淋巴细胞(CTL) 可以识别并摧毁癌细胞。然而,还有一种抑制机制(免疫检查点)可以中断这种破坏。 曲美木单抗可关闭这种抑制机制,让 CTL继续破坏癌细胞。曲美木单抗(tremelimumab)是与CTLA-4蛋白结合的抗体,该蛋白表达于活化的T 淋巴细胞表面,抑制癌细胞的杀伤。曲美木单抗阻断抗原呈递细胞配体B7.1和B7.2与 CTLA-4的结合,从而抑制B7-CTLA-4介导的T细胞活化下调;随后,B7.1或B7.2可能与另一种T细胞表面受体蛋白CD28相互作用,导致B7-CD28介导的T细胞激活,且不受B7-CTLA-4介导的抑制作用的阻碍。曲美木单抗治疗肝癌的疗效在临床研究HIMALAYA中,与索拉非尼单药治疗相比,接受曲美木单抗联合度伐利尤单抗治疗的患者死亡风险降低了22%,且中位总生存期(OS)为16.4个月,相比之下索拉非尼组的中位OS为13.8个月。此外,约有31%接受联合治疗的患者在三年后仍然存活,而接受索拉非尼单药治疗的患者中仅有20%在相同的随访期间内仍然存活。曲美木单抗治疗非小细胞肺癌的疗效在一项针对转移性非小细胞肺癌患者的主要研究中,338名接受非小细胞肺癌联合durvalumab 和化疗的患者平均存活14个月,而337名仅接受化疗的患者平均存活12个月,他们的病情在不恶化的情况下也活得更长,平均约为 6 个月,而仅接受化疗的患者则为5个月。用药指南曲美木单抗只能通过处方获得,并且必须由具有癌症治疗经验的医生开始和监督治疗。曲美木单抗与durvalumab和化疗联合以静脉输注(滴注)方式给药,持续约1小时。治疗最多包含5剂,但如果癌症恶化或患者出现严重副作用,则可能会永久停止。有关使用曲美木单抗的更多信息,请参阅包装说明书或联系医生或药剂师。
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2024-04-28 15:01
阿哌沙班片的作用效果就购买价格一文解析
导读:阿哌沙班片是一种强效、口服的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂。它不依赖抗凝血酶3,可以抑制与血栓结合的Xa因子,并抑制凝血酶原活性,从而间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集,减少血栓形成的可能性。这篇文章主要讲了阿哌沙班片的作用效果、用药说明和药物价格等内容。作用效果1、抗凝血作用:阿哌沙班通过直接抑制Xa因子,减少凝血酶的生成,从而发挥抗凝血作用,降低血栓形成的风险。2、预防和治疗血栓:用于预防和治疗与血栓有关的疾病,如深静脉血栓(DVT)、肺栓塞(PE)等。3、减少中风和全身性栓塞风险:对于有非瓣膜性房颤的患者,阿哌沙班可以减少缺血性中风和全身性栓塞的风险。4、治疗急性冠状动脉综合征:在某些情况下,阿哌沙班可能与其他抗血小板药物联合使用,用于治疗急性冠状动脉综合征。5、髋关节或膝关节置换术后的血栓预防:在进行髋关节或膝关节置换手术后,阿哌沙班可用于预防术后深静脉血栓和肺栓塞的形成。6、减少出血风险:与传统的抗凝血药物(如华法林)相比,阿哌沙班具有更好的安全性,因为它降低颅内出血和致命性出血的风险。7、便利性:阿哌沙班不需要常规的血液监测和剂量调整,服用方便,患者依从性好。8、减少药物相互作用:与其他抗凝血药物相比,阿哌沙班的药物相互作用较少,这使得它在需要多药联合治疗的患者中更为有利。用药说明1、髋关节或膝关节择期置换术的成年患者,用于预防静脉血栓栓塞事件(VTE)的推荐剂量为每次2.5mg,每日两次口服,以水送服,不受进餐影响。首次服药时间应在手术后12至24小时之间。对于接受髋关节置换术的患者,推荐疗程为32到38天;对于接受膝关节置换术的患者,推荐疗程为10到14天。2、深静脉血栓(DVT)及肺栓塞(PE)的治疗,治疗前7日,推荐剂量为10mg,每日两次口服;治疗7日后,推荐剂量为5mg,每日两次口服。3、降低深静脉血栓及肺栓塞的复发风险,深静脉血栓及肺栓塞治疗至少6个月后用药,推荐剂量为2.5mg,每日两次口服。药物价格阿哌沙班片的价格因规格和销售渠道的不同而有所差异。大概在500元到1000元左右一盒。药品价格可能因地区、药店、是否在医保目录内以及促销活动等因素有所不同。如果需要购买阿哌沙班片,建议联系当地的药店或医疗机构获取最准确的价格信息。患者也可以咨询医生或药师,了解是否有医保报销的可能,以减少药品费用。
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双氢睾酮外用凝胶的注意事项及作用功效概览
导读:双氢睾酮外用凝胶是一种处方药,主要成分是双氢睾酮,由法国Besins International生产。这种凝胶主要用于治疗特定的激素缺乏症状,这篇文章主要讲了双氢睾酮外用凝胶的注意事项、药物相互作用、特定人群使用、用药禁忌和作用功效等内容。注意事项双氢睾酮凝胶为处方药,需在医生指导下使用。男性乳腺癌或已知或疑似前列腺癌患者禁用。孕妇、哺乳期妇女以及可能怀孕的妇女禁用。凝胶仅供外用,应涂抹在清洁干燥的皮肤上,涂抹后需保持干燥约五分钟,避免立即穿衣。老年患者使用需特别注意,尤其是前列腺肥大症状和体征恶化的风险。没有对肾损害或肝损伤患者进行正式研究,使用时应谨慎。药物相互作用雄激素治疗可能会影响胰岛素敏感性或血糖控制,因此糖尿病患者在使用双氢睾酮凝胶时可能需要调整胰岛素剂量。正在使用抗凝血剂的患者可能需要更频繁地监测国际标准化比率(INR)和凝血酶原时间,尤其是在雄激素治疗开始和结束时。与糖皮质激素合用时,可能会导致液体潴留增加,特别是对于有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者,应谨慎监测。运动员使用时需注意,双氢睾酮可能会引起反兴奋剂测试的阳性反应。特定人群使用怀孕与哺乳:禁用,可能对胎儿或哺乳婴儿造成伤害。儿童:18岁以下男性的安全性和有效性尚未得到证实。老年人:没有足够的数据来评估长期安全数据。用药禁忌双氢睾酮外用凝胶不应涂在任何破损的皮肤区域。避免接触眼睛和黏膜。孕妇和可能怀孕的妇女不应接触双氢睾酮外用凝胶。男性乳腺癌或已知或疑似前列腺癌患者禁用。作用功效双氢睾酮是睾酮的代谢产物,具有更强的生物活性,主要通过与生精细胞的雄激素受体结合来促进精子的生成。它还有助于维持产生精子的作用,刺激生殖器官的发育,促进男性第二性征的出现和维持正常形态,维持正常的性欲,以及促进蛋白质合成,特别是肌肉和生殖器官的蛋白质合成,同时还能促进骨骼生长与钙磷的沉积和红细胞的生成。双氢睾酮凝胶具有多方面的作用和潜在的治疗效果,但作为处方药物,其使用应遵循医生的指导,并注意可能的禁忌症和药物相互作用。
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2024-04-28 14:37
多纳非尼治疗肝癌的作用机制和疗效
导读:多纳非尼是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂类小分子抗肿瘤药物, 2021年6月,多纳非尼在中国首次获得批准,用于治疗既往未接受过全身治疗的不可切除的肝细胞癌患者。同时,多纳非尼也被纳入国家医保目录,享受医保报销,减轻了患者的经济负担。适应症多纳非尼(Donafenib)是索拉非尼的氘衍生物,是多种受体激酶的口服小分子多激酶抑制剂,包括血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 和 Raf 激酶。多纳非尼由苏州泽璟生物制药有限公司(Zelgen)开发,用于治疗多种癌症,包括肝细胞癌、结直肠癌和甲状腺癌。作用机制1、抑制受体酪氨酸激酶活性:多纳非尼可以同时抑制VEGFR(血管内皮生长因子受体)、PDGFR(血小板衍生生长因子受体)等多种受体酪氨酸激酶的活性,这些受体在肿瘤血管生成中起到关键作用。2、直接抑制Raf激酶:除了抑制受体酪氨酸激酶外,多纳非尼还能直接抑制各种Raf激酶,进而抑制Raf/MEK/ERK信号传导通路,这一通路在肿瘤细胞的增殖和生存中扮演重要角色。3、抗肿瘤作用:多纳非尼能够抑制肿瘤细胞的增殖和肿瘤血管的形成,发挥双重抑制、多靶点阻断的抗肿瘤作用。疗效在一项开放标签、随机、平行对照、多中心II-III期试验中纳入了668名无法切除或转移性 HCC、Child-Pugh 评分≤ 7、且既往未接受全身治疗的患者,患者随机分配接受每日两次口服多纳非尼(n=328)或索拉非尼(n=331)治疗,直至出现无法耐受的毒性或疾病进展。研究显示,多纳非尼治疗的患者中位OS明显长于索拉非尼治疗,分别是12.1个月、10.3个月。在意向治疗人群中,多纳非尼组患者的中位无进展生存期为3.7个月,索拉非尼组为3.6个月,多纳非尼组的客观缓解率为4.6%,索拉非尼组为2.7%,疾病控制率为30.8%、28.7% 。多纳非尼在改善OS方面表现出优于索拉非尼的优势,并且在中国晚期HCC患者中具有良好的安全性和耐受性,显示出作为这些患者的潜在一线单一疗法的前景。
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2024-04-28 14:20
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