米索前列醇(Cytotec)中文说明书

米索前列醇(Cytotec)是一种胃酸分泌抑制剂，于1988年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。

米索前列醇(Cytotec)的适应症

米索前列醇用于降低发生并发症（如出血、穿孔、死亡）风险高的患者（例如，合并衰弱性疾病、老年患者、有上消化道溃疡史）发生非甾体抗炎药诱发性胃溃疡的风险。

米索前列醇(Cytotec)的用法用量

1、剂量

每次200微克，每日4次。

若不能耐受较高剂量，可将剂量减至每次100微克，每日4次，但降低剂量可能效果较差，或者每次200微克，每日2次。

2、服药时间

米索前列醇应随餐服用，每日最后一次给药应在睡前，在非甾体抗炎药治疗期间持续使用。

3、特殊人群剂量调整

(1)、肾功能损害

通常无需调整剂量，但如果不能耐受，可以减量。

(2)、老年患者

通常无需调整剂量，但如果不能耐受，可以减量。

米索前列醇(Cytotec)的禁忌症

1、妊娠妇女（用于降低非甾体抗炎药诱发性胃溃疡的风险时）禁用。

2、已知对前列腺素过敏者禁用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

米索前列醇(Cytotec)的注意事项

1、胎儿/新生儿发病率和死亡率

米索前列醇可能具有致畸和堕胎作用，妊娠妇女给药可能对胎儿造成严重伤害。

妊娠妇女禁用本药以降低非甾体抗炎药诱发性胃溃疡的风险，在有生育能力的妇女中，必须在排除妊娠并确保采取其他必要预防措施（有效避孕）后，方可开始治疗。

仅在确定患者可靠并能采取有效避孕措施后开始治疗。在开始治疗前2周内进行可靠的血妊娠试验。在报告妊娠试验阴性结果后，于下一次正常月经周期的第二或第三天开始治疗。

如果不慎在妊娠期间给药，或者患者在用药期间怀孕，应立即停止治疗并告知患者对胎儿的潜在危害。

2、胃肠道效应

米索前列醇可能引起腹泻，通常在治疗约2周后出现，通常具有自限性，在出现后约一周内消退。

炎症性肠病患者可能面临严重（例如，大量、水样）且危及生命的腹泻风险增加，这些患者应极其谨慎使用，建议进行严密监测。

建议对易发生脱水或脱水后果严重的患者进行严密监测。餐后和睡前分次给药，避免与含镁或其他导泻抗酸剂同服，以尽量减少腹泻。

3、心血管效应

有胸痛、水肿、出汗、低血压、高血压、心律失常、静脉炎、心脏酶血清浓度升高、晕厥、心肌梗死（部分致命）和血栓栓塞事件（如肺栓塞、动脉血栓形成、脑血管意外）的报道，患有心血管疾病的患者应谨慎使用。

米索前列醇(Cytotec)的特殊人群用药

1、妊娠

存在对胎儿造成严重伤害的风险，有报道称，在自然流产、手术流产和药物流产后，包括在使用米索前列醇与米非司酮终止妊娠的患者中，发生严重、有时是致命的细菌（例如，索氏梭菌）感染和败血症或长时间大量阴道出血；与治疗方案的因果关系尚未确立。

2、哺乳期

米索前列醇口服后迅速代谢为游离酸，后者具有生物活性并可分布到母乳中。尚无公开发表的报告显示，母乳喂养婴儿出现与米索前列醇相关的不良反应，哺乳期间使用需谨慎。

3、儿科用药

尚未确定18岁以下儿童的安全性和有效性。

4、老年用药

与年轻成人相比，安全性无显著差异。

5、肾功能损害

可能延长半衰期，并增加米索前列醇酸的血浆峰浓度和药时曲线下面积。

米索前列醇(Cytotec)的不良反应

包括腹泻、腹痛。

米索前列醇(Cytotec)的药物相互作用

1、阿司匹林

可能降低阿司匹林的药时曲线下面积。

2、抗酸剂

可能降低米索前列醇的吸收速率，降低米索前列醇酸的血浆峰浓度和米索前列醇的口服生物利用度，含镁抗酸剂可能增加米索前列醇引起的腹泻发生率。避免与含镁或其他导泻抗酸剂同服。

米索前列醇(Cytotec)的作用机制

米索前列醇(Cytotec)可抑制胃酸分泌并保护胃十二指肠黏膜，通过直接作用于壁细胞，对基础、夜间以及食物或组胺刺激的胃酸分泌表现出显著的剂量相关性抑制作用。

保护作用可能源于增加黏液分泌、增加非壁细胞的碳酸氢盐分泌、增强或维持黏膜血流（可能通过直接血管舒张作用）、保护黏膜下细胞增殖、稳定黏膜膜系统、防止黏膜屏障破坏、增强跨黏膜扩散电位以及抑制或减少氢离子向黏膜内回渗。

米索前列醇(Cytotec)的药代动力学

1、吸收

(1)、生物利用度：从胃肠道迅速且几乎完全吸收，剂量的88%被吸收。

(2)、起效时间：口服给药后，胃酸分泌抑制作用在60-90分钟内达到最大。

(3)、持续时间：口服给药后，胃酸分泌抑制作用至少持续3小时。持续时间与剂量直接相关。

(4)、食物影响：食物和抗酸剂会降低米索前列醇的吸收速率，导致血浆峰浓度延迟和降低。

2、分布

(1)、分布范围：在人体组织和体液中的分布尚未完全明确。尚不清楚米索前列醇和/或米索前列醇酸是否能透过胎盘。米索前列醇酸可分布到人乳中。

(2)、血浆蛋白结合率：约80%-90%。

3、消除

(1)、代谢：迅速且广泛地代谢为米索前列醇酸（游离酸），至少部分在胃肠道中进行。米索前列醇酸进一步广泛、迅速地代谢形成无活性的代谢物。

(2)、消除途径：主要通过尿液（73%）以代谢物形式排泄，部分通过粪便（15%）经胆汁排泄。

(3)、半衰期：双相；游离酸的半衰期为20-40分钟。

米索前列醇(Cytotec)储存

口服片剂：置于干燥处，≤25°C储存。