
米索前列醇(Cytotec)是一种合成的前列腺素E1类似物,由于其具有促进子宫收缩的作用,孕妇禁用,且在使用过程中需严格遵守多项注意事项。
米索前列醇对孕妇具有明确的致畸、流产和早产风险,严禁用于孕妇。对于有生育能力的女性,仅在患者具有高并发症风险时方可使用,且必须满足以下条件:
(1)、治疗前2周内血清妊娠试验为阴性。
(2)、能够采取有效避孕措施。
(3)、已接受口头与书面风险告知。
(4)、在下次正常月经周期的第2或第3天开始用药。
米索前列醇可引起子宫收缩,妊娠8周后使用可能导致子宫破裂,因此禁止用于引产或流产,除非在医院严密监测下用于宫颈成熟或产后出血治疗。
患者需被告知不得将药物给他人使用,尤其是育龄女性。药品应远离儿童,并在用药期间及停药后至少一个月内避免怀孕。

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米索前列醇不影响布洛芬、双氯芬酸的药代动力学,对阿司匹林的AUC有轻微降低(约20%),但无临床显著性,联用时不干扰阿司匹林治疗类风湿关节炎的疗效。
(1)、抗酸药:含镁抗酸药可能加重腹泻,建议避免同服。
(2)、催产素:米索前列醇可能增强催产素作用,两者联用需谨慎,且不建议在给予催产素前4小时内使用米索前列醇。
(3)、其他药物:与安替比林、普萘洛尔、地西泮等未见明显相互作用。
与食物同服可降低血药浓度峰值,但可减轻胃肠道不良反应,建议餐后或睡前服用。
米索前列醇口服后迅速吸收,在体内快速水解为具有活性的米索前列醇酸。达峰时间约为12±3分钟,终末半衰期为20–40分钟。高脂食物可延缓吸收并降低血药浓度。
血浆蛋白结合率<90%,分布容积小。约80%的放射性标记物经尿排泄,肾功能不全者血药浓度可能升高,但一般无需调整剂量。
(1)、肾功能不全者:半衰期、Cmax和AUC可能增加约一倍,必要时可减量。
(2)、老年人:AUC略有增加,通常无需调整剂量。
(3)、哺乳期女性:服药后乳汁中可检测到米索前列醇酸,峰值出现在1小时内,5小时后降至低水平。
参考资料: FDA说明书获批于2018年2月28日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=019268
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