艾曲波帕( eltrombopag,)是一种促血小板生成素(TPO)受体激动剂,可促进血细胞的生成,帮助诱导骨髓巨核细胞的增殖和分化,从而促进血小板的生成。本品的口服片剂由葛兰素史克制药公司开发,于2008年经优先审批程序获得FDA批准,商品名为 Promacta,用于治疗经糖皮质激素类药物、免球蛋白治疗无效或牌切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少,是首个获准治疗成人慢性TP患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂。
作为第二代TPO-R激动剂,艾曲波帕作用机制优势明显,可与人体内源性TPO受体的跨膜结构域选择性相互作用,创新性地增加血小板的生成,这使得ITP患者的血小板水平快速显著升高至安全数值。另外,艾曲波帕的安全性和稳定性优异,这源于其作用机制不会与内源性TPO竞争,不会诱导TPO抗体,实现稳定和可预测的血小板计数上升。艾曲波帕是二线治疗中唯一口服用药,大大提升ITP患儿的治疗便利性及安全性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年03月09日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207027