依帕司他(Epalrestat)是一种独特的醛糖还原酶抑制剂,由日本的阿尔弗雷萨制药公司(AlfresaPharmaCorporation)研发。
依帕司他的核心功效是改善糖尿病性外周神经病变,其作用并非直接降低血糖,而是针对高血糖导致的神经组织损伤这一关键环节。
1、作用靶点:它的主要作用是特异性且可逆地抑制醛糖还原酶。
2、治疗效果:通过抑制这一过程,依帕司他能有效减少神经组织中山梨醇的蓄积,从而改善神经传导速度、血流及功能,缓解由此带来的各种症状。
依帕司他适用于治疗糖尿病性外周神经障碍,并主要改善以下三类问题:
包括肢体末端的麻木感、疼痛、感觉异常等主观感受。
通过音叉等检查可客观评估的神经感觉功能异常。
心率变异性异常是评估自主神经(尤其是支配心脏的迷走神经)功能的重要指标,异常表明存在糖尿病自主神经病变。
依帕司他(Epalrestat)适应人群
成人糖尿病患者,且在饮食控制、运动疗法、口服降糖药或胰岛素治疗后,糖化血红蛋白(HbA1c)仍≥7.0%(NGSP值)或≥6.6%(JDS值)。
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每次50mg,每日3次。
需于每餐前口服。
根据年龄和症状适当增减。
对依帕司他任何成分过敏的患者禁用。
仅在潜在益处大于潜在风险时方可考虑使用。动物实验表明,依帕司他可经乳汁分泌,哺乳期妇女应权衡利弊决定是否停止哺乳。
尚未建立儿童用药的安全性和有效性数据。
PTP包装需取出药片服用,避免误吞PTPsheet导致食管穿孔或纵隔炎。
治疗12周无效时应更换方案。
特别提示:服用依帕司他(Epalrestat)后,尿液可能呈现黄褐色或红色,此为药物及其代谢物的正常现象,不影响健康,但可能会干扰尿胆红素和酮体的检测结果,就诊时应告知医生。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2024年6月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999013F1231_2_02/?view=frame&style=XML&lang=ja
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