赛洛多辛(Silodosin)的注意事项和药物相互作用

赛洛多辛(Silodosin)是一种高选择性α1A-肾上腺素受体拮抗剂，主要针对良性前列腺增生(BPH)引起的下尿路症状。

赛洛多辛(Silodosin)的注意事项

1、直立性低血压

赛洛多辛可能导致直立性低血压、头晕或晕厥。

2、前列腺癌

开始治疗前需排除前列腺癌的可能性。

3、术中虹膜松弛综合征

部分当前或既往接受α1-肾上腺素能阻滞剂治疗的患者在超声乳化白内障手术中出现术中虹膜松弛综合征（IFIS）。

对拟接受白内障手术的男性患者应具体询问是否使用过西洛多辛或其他α1-肾上腺素能阻滞剂。

若患者曾使用此类药物，眼科医生应考虑调整手术技术（如使用虹膜钩、虹膜扩张环或药物干预（前房内注射去氧肾上腺素或术前使用阿托品）以降低IFIS风险。目前尚未证实术前停用α1-阻滞剂可获益。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

赛洛多辛(Silodosin)药物相互作用

1、与CYP3A4抑制剂的相互作用

(1)、强效CYP3A4抑制剂：如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦，会显著抑制赛洛多辛的代谢，使其血药浓度升高3.2至3.8倍，因此禁止联合使用。

(2)、中效CYP3A4抑制剂：如地尔硫䓬、红霉素、维拉帕米，也可能升高赛洛多辛浓度，合用时应谨慎监测不良反应。

2、与P-糖蛋白抑制剂的相互作用

赛洛多辛是P-gp的底物，已知酮康唑（同时抑制CYP3A4和P-gp）可显著增加其血药浓度。因此，不建议赛洛多辛与强效P-gp抑制剂（如环孢素）联用。

3、与其他α受体阻滞剂的相互作用

赛洛多辛不应与其他α受体阻滞剂合用，因可能增强降压效果，增加低血压、头晕等不良反应风险。

赛洛多辛(Silodosin)的药代动力学

1、吸收

口服后达峰时间（Tmax）约为2.6小时，绝对生物利用度约32%。与食物同服时，Cmax和AUC可能下降，但仍建议餐后服用以提高耐受性。

2、分布

赛洛多辛表现分布容积为49.5L，血浆蛋白结合率高达97%，因此不易通过透析清除。

3、代谢

西洛多辛的主要代谢物是葡萄糖醛酸偶联物 （KMD-3213G），主要经CYP3A4、UGT、ADH/ALDH代谢，生成葡萄糖醛酸结合物和氧化代谢物。

4、排泄

口服放射性标记药物后，约33.5%经尿、54.9%经粪便排泄。总体清除率约为10L/h。

5、特殊人群药代动力学

(1)、老年人：AUC和半衰期略高于年轻成人，但无需调整剂量。

(2)、肾功能不全者：中度肾功能不全（Clcr30–50mL/min）者AUC和Cmax升高约3倍，需减量至4mg/日；重度者禁用。

(3)、肝功能不全者：轻中度损害无需调量；重度者未进行研究，禁忌使用。