司帕生坦是首个双通路阻断剂,它的使用方法和剂量得根据每个患者的具体情况来定,一开始推荐每天吃200mg,之后再根据患者对药物的耐受程度和治疗效果慢慢调整。
(1)初始剂量:每天吃一次,每次口服200mg司帕生坦,连续吃14天。
(2)维持剂量:吃完初始疗程后,如果患者没有出现不耐受的情况,就增加到每天口服400mg司帕生坦,每天一次。
(3)注意事项:如果司帕生坦治疗中途停了,之后再重新开始吃的时候,要考虑慢慢增加剂量:先从每天200mg的起始剂量吃14天,然后再增加到推荐的每天400mg的维持剂量。
要告诉患者在早上或者晚上吃饭前,用水把药片整片吞下去。而且用药和吃饭的时间关系要保持固定,比如一直都在饭前吃。
要是不小心忘了吃一次药,就在下一次按常规计划的时间吃就行。千万不能一次吃双倍剂量或者额外补吃。
对于那些肾功能可能部分依赖肾素-血管紧张素系统活性的患者,像有肾动脉狭窄、慢性肾病、严重充血性心力衰竭或者血容量不足的人,使用司帕生坦时要特别小心,目前没有推荐具体的剂量调整方法。如果在治疗期间,患者的肾功能出现了有临床意义的下降,就要考虑暂停或者停止治疗。
司帕生坦最好不要用于那些基线氨基转移酶超过正常值上限3倍,或者有任何程度肝功能损害(Child-PughA/B/C级)的患者作为起始治疗,因为这样肝毒性风险会明显增高,而且监测起来也更困难。
如果ALT/AST在3倍正常值上限到8倍正常值上限之间:
(1)可以再做一次氨基转移酶检测来确认;如果确认升高了,就暂停司帕生坦治疗。
(2)每周至少监测一次氨基转移酶和胆红素水平,必要的时候还要监测INR,直到患者没有症状,而且指标恢复到治疗前的基线水平。
(3)如果氨基转移酶水平恢复到治疗前的水平,可以考虑重新开始吃司帕生坦,起始剂量是每天200mg。
(4)重新开始吃司帕生坦后的3天内,要复查氨基转移酶和胆红素水平,之后也要密切监测。
(5)如果ALT/AST超过8倍正常值上限:要是没找到其他原因,就应该永久停止司帕生坦治疗。
(1)ALT或者AST升高超过3倍正常值上限,同时总胆红素超过2倍正常值上限,或者INR超过1.5。
(2)ALT或者AST升高超过3倍正常值上限,并且伴有肝毒性症状,比如恶心、呕吐、右上腹痛、乏力、厌食、黄疸、尿色加深、发热或者瘙痒,还有/或者嗜酸性粒细胞增多。
(3)ALT或者AST超过5倍正常值上限,并且持续超过两周。
(4)曾经出现过肝毒性临床症状的患者。
(5)肝酶和胆红素没有恢复到治疗前水平的患者。
参考资料: https://www.drugs.com/dosage/filspari.html
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