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波生坦片的功效与作用及禁忌?

作者
医学编辑井庆艳
阅读量:144
2024-01-25 14:53

波生坦片也叫做全可利,是一种非选择性的内皮素受体拮抗剂,能够不可逆地阻断内皮素1与内皮素受体A和B的结合。内皮素是一种强有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。通过阻断内皮素的作用,波生坦能够扩张肺血管,从而降低肺动脉阻力。

波生坦片的功效与作用

1、降低肺血管和全身血管阻力:波生坦片可以降低肺和全身血管阻力,在不增加心率的情况下增加心脏输出量。

2、改善运动能力和减少临床恶化:波生坦片可以改善肺动脉高压患者的运动能力,并减少临床恶化,能够提高患者的生活质量。

3、适用于多种肺动脉高压患者:波生坦片适用于世界卫生组织功能分级为II级至IV级的肺动脉高压患者,包括特发性或遗传性肺动脉高压、与结缔组织病相关的肺动脉高压,以及与左向右分流先天性心脏病相关的肺动脉高压。

波生坦片的禁忌

1、对波生坦及任何成分过敏者禁用。

2、孕妇或者未采取充分避孕措施的育龄期女性禁用。

3、中度或重度肝功能损伤患者禁用。

4、天冬氨酸转氨酶或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上限3倍(ULN),尤其是总胆红素增加超过正常值上限2倍的患者禁用。

5、合并使用环孢素A者禁用。

6、合并使用格列本脲者禁用。

以上禁忌症来源于关于美国FDA药品说明书,仅供参考,关于波生坦片更多的禁忌可咨询线下医生明确。

波生坦

波生坦片的用法用量

波生坦片的初始剂量为62.5mg,一天2次,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。

(注:以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)

波生坦

印度版波生坦片的价格

1、62.5mg*20片:参考价格大约在250元-500元之间。

2、125mg*20片:参考价格大约在300元-800元之间。

受汇率变化等因素的影响,其价格也会改变。

波生坦片的疗效

研究背景

口服波生坦已广泛应用于先天性心脏病相关的肺动脉高压。对成人和儿童肺动脉高压-冠心病患者口服波生坦的疗效评价进行了系统综述和荟萃分析。通过与基线特征的比较分别评估急性反应和长期效果,并分析运动耐量的改善情况。

研究方法

在PubMed、Medline、Embase和Cochrane临床对照试验或观察性研究中央注册中心搜索波生坦对PAH-CHD参与者的影响记录。对死亡率和不良事件率进行了详细描述。随机效应模型或固定效应模型用于通过敏感性分析计算不同的有效值。

研究结果

共纳入17项研究,其中3项研究纳入了儿科患者。在所有研究中,456例患者被诊断为肺动脉高压-冠心病,91.7%的患者接受口服波生坦治疗。在波生坦治疗不到6个月的情况下,6分钟步行距离(6MWD)和世界卫生组织功能分级(世卫组织-FC)有显著改善,但博格呼吸困难指数评分(BDIs)和静息氧饱和度(SpO2)没有差异。

虽然随着治疗时间的延长,不仅6MWD和FC发生了变化,而且静息SpO2和心率也发生了变化,以获得更好的运动能力。此外,与基础心肺血流动力学相比,在平均肺动脉压(mPAP)和肺血管阻力指数(PVRi)方面显示出统计学上的显著差异。

研究结论

波生坦在肺动脉高压-冠心病中的疗效已得到充分证实,但仍需要临床试验来确定其在最佳时期内对冠心病患者的疗效,以减轻严重并发症和常见的不良事件。

总结

波生坦片主要用于治疗肺动脉高压,尤其是对于由各种原因引起的肺高压患者有明显的疗效,由于该药物可能引起肝损伤风险,使用时应谨慎并定期监测肝功能。在使用波生坦片之前,最好咨询专业医生的意见,以确保安全和有效性。

参考文献:

Kuang HY, Wu YH, Yi QJ, Tian J, Wu C, Shou WN, Lu TW. The efficiency of endothelin receptor antagonist bosentan for pulmonary arterial hypertension associated with congenital heart disease: A systematic review and meta-analysis. Medicine (Baltimore). 2018 Mar;97(10):e0075. doi: 10.1097/MD.0000000000010075. PMID: 29517668; PMCID: PMC5882424.

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波生坦的适应症、禁忌与患者指导
导读:波生坦用于治疗成人和 3 岁及以上儿童的肺动脉高压(PAH,将血液输送到肺部的血管中的高血压)。波生坦可以提高PAH患者的运动能力并减缓症状恶化。波生坦属于一类称为内皮素受体拮抗剂的药物,它的作用是阻止内皮素的作用,内皮素是一种天然物质,会导致血管狭窄并阻止 PAH 患者的正常血流。适应症波生坦(Bosentan)适用于治疗WHO功能分级II级至IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。对于年龄≥3岁的儿科特发性或先天性PAH患者可改善肺血管阻力(PVR),预计可使运动能力得到改善。禁忌1、对波生坦及所含任何成分过敏者禁用。2、孕妇或未采取充分避孕措施的育龄期妇女禁用,因为波生坦有可能导致重大出生缺陷。3、中度或重度肝功能损伤患者禁用,即Child-Pugh B级或C级患者,因为波生坦及其主要代谢物的暴露量在这些患者中明显增加。4、与环孢素A、格列本脲等药物合并使用时禁用,因为可能增加肝转氨酶升高的风险。患者指导1、患者在使用波生坦治疗期间,必须严格遵守每月1次的肝功能监测方案。2、如果出现肝脏转氨酶升高伴有临床症状或胆红素增高,应立即停止使用波生坦。3、育龄妇女在开始治疗前必须排除妊娠,并在治疗期间采取可靠的避孕措施。4、患者应避免与可能增加波生坦血药浓度的药物合用,如CYP3A4强效抑制剂。5、在治疗期间,如果出现水肿、体液潴留或血红蛋白浓度显著降低等症状,应及时就医。6、对于老年患者、有肝脏损害的患者,剂量应慎重选择。7、患者在停药过程中应逐步减量,并加强病情监测。用药参考波生坦以薄膜包衣片剂或口服混悬液的形式口服给药。用于治疗肺动脉高压时,波生坦成人每日两次,剂量为125mg或250mg。在儿童群体中,12岁以下的患者,波生坦的剂量范围为31.25mg-125mg,每2两次。
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2024-04-29 17:38
波生坦片用法与用量
导读:波生坦其初始剂量为每天两次,每次62.5毫克,持续四周。随后,剂量应增加至维持剂量,即每天两次,每次125毫克。值得注意的是,增加剂量超过每天两次、每次125毫克,并不会带来更大的疗效,反而可能增加肝脏损伤的风险。因此,在使用波生坦时,患者应严格遵循医生的建议,不要自行调整剂量。波生坦是一种非选择性内皮素受体拮抗剂(ERAs),能同时作用于内皮素A受体(ETA)和内皮素B受体(ETB),推荐用于治疗世界卫生组织心功能分级(WHO-FC)II-III级(推荐等级I、WHO-FCIⅣ级(推荐等级IIb)的结缔组织相关性肺动脉高压(CTD-PAH)、先天性心脏病相关性肺高压(CHD-PAH)、特发性肺动脉高压(IPAH)。波生坦是2001年批准的第一个内皮素受体通路靶向药物。剂型强度波生坦片剂有两种规格,分别为62.5毫克和125毫克。62.5毫克片剂为圆形、双凸、橙白色,凹刻有识别标记“62.5”。而125毫克片剂则为椭圆形、双凸、橙白色,同样凹刻有识别标记“125”。患者在使用时应仔细核对片剂规格和标记,确保按医嘱正确用药。此外,还需注意用药剂量和用药时间,避免过量或漏服,以保障治疗效果和用药安全。成人用量对于年龄大于12岁的患者,波生坦的起始剂量为每日两次口服,每次62.5毫克。对于体重大于40千克的患者,经过4周的初始治疗后,剂量应增加至每日两次口服,每次125毫克。需注意,增加剂量需谨慎,超过每日两次、每次125毫克的剂量并不会带来更大的疗效,反而可能增加肝脏损伤的风险。因此,患者应严格遵循医嘱,确保用药安全和有效。儿童用量波生坦的剂量需根据患者的年龄和体重进行个性化调整。对于年龄≥12岁且体重≥40千克的患者,起始剂量为每日两次62.5毫克,随后增至每日两次125毫克。而年龄≥12岁但体重≤40千克的患者,则维持每日两次62.5毫克的剂量。对于年龄≤12岁的患者,剂量需根据体重细分,从16毫克至64毫克不等,均为每日两次。以上信息均来源于美国FDA说明书,患者最终用药剂量需要由主治医生来确定。
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波生坦片降血压厉害吗?
导读:波生坦片降血压的效果还是十分不错的。研究结果显示,原发性高血压患者单用波生坦0.1或2.0g/d,4周后降压效果有统计学意义,且与依那普利的降压效果相当。肺动脉高压(PAH)是一种致残率和病死率很高的疾病,被称为心血管系统的癌症。波生坦片于2001年在美国和加拿大被批准上市,于2007年在中国上市。药理作用波生坦片在体内部分向活性产物羟基波生坦代谢,一方面具有对内皮素A受体的亲和作用,另一方面还具有对内皮素B受体的亲和作用﹐属于一种双重内皮素受体拮抗剂,能够促进肺及全身血管阻力的降低,在不将心率提升的情况下将心脏输出量增加。在Ⅲ期、Ⅳ期动脉性肺动脉高压患者的治疗中应用。治疗效果Lee YH团队对7项RCTs研究进行Meta分析结果表明,波生坦组较对照组能显著提高PAH 患者的6分钟步行距离(6MWD),降低平均肺动脉压力(mPVR),改善心功能,且波生坦组的临床恶化率明显低于对照组。Kuang HY学者等的一项Meta分析结果表明波生坦能改善先天性心脏病性肺动脉高压(CHD-PAH)患者的低氧血症,远期随访PVR和mPAP也明显下降。副作用肝脏损害是波生坦的常见不良反应,用药期间需门诊随访肝功能,其他常见不良反应有水肿、头晕、视物模糊、咳嗽、贫血,且因致畸性禁用于孕妇。注意事项服用波生坦片期间,患者可能出现多种不良反应,需密切关注并采取相应措施。液体潴留是其中之一,如症状明显,可能需进行医疗干预。特别值得警惕的是肺小静脉闭塞病,若出现肺水肿迹象,应高度怀疑与此相关,并考虑停药以避免病情恶化。TRACLEER还可能导致精子数量减少,对生育能力产生影响,因此,有生育需求的男性患者需提前了解并做好相应准备。同时,血红蛋白和血细胞比容下降也是常见的副作用,建议在治疗的1个月和3个月后进行监测,之后每3个月监测一次,以确保患者血红蛋白水平处于安全范围。
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2024-04-07 11:45
波生坦和司来帕格可以一起吃吗?
波生坦和司来帕格均可用于治疗肺动脉高压,但它们分别属于不同的药物类别,因此这两种药物是否能一起使用,需要根据患者的具体情况在医生的专业指导下明确。波生坦波生坦是第一个被食品药品监督管理局批准用于治疗肺动脉高压的内皮素(ET)受体拮抗剂。应用波生坦可改善PAH患者的运动功能、改善心脏功能、缓解呼吸障碍等症状,延长生存期。在世界卫生组织III级和IV级肺动脉高压患者中,波生坦已证明可改善呼吸困难和运动耐量。ET在不同血管疾病的病理生理学中也发挥着重要作用。因此,波生坦还可能改变许多其他疾病的结果,如心力衰竭、高血压、缺血性心脏病和肾病以及脑血管疾病。司来帕格司来帕格是一种口服活性的、同类首创的选择性前列环素IP受体激动剂。最近,司来帕格在欧盟获得批准,用于长期治疗世卫组织功能分级(FC)II级或III级成年患者的肺动脉高压(PAH),作为内皮素受体拮抗剂或磷酸二酯酶5型抑制剂控制不充分的患者的联合疗法,或作为单药用于不适合这些疗法的患者。在美国,司来帕格用于治疗肺动脉高压,以延缓疾病进展并降低因肺动脉高压住院的风险。在大型随机安慰剂对照GRIPHON研究中,与安慰剂相比,司来帕格显著降低了PAH患者的全因死亡或PAH相关并发症的主要复合终点风险。波生坦和司来帕格是否可以一起使用肺动脉高压(PAH)是以肺血管阻力增加导致右侧心力衰竭的进行性疾病。波生坦属于内皮素受体拮抗剂,而司来帕格则是前列环素受体激动剂。而且波生坦不仅是CYP3A4和CYP2C9的底物,还是cyp3a4和cyp2c9的诱导剂。因此,预计可能会发生许多药物相互作用,可能会增加药物的副作用风险,或者影响药物的效果。因此如果患者需要服用司来帕格,考虑同时使用波生坦和司来帕格之前,应当咨询医生或药师,由他们评估两种药物联合使用的利弊,并基于患者的健康状况和治疗反应做出专业判断。总结建议肺动脉高压患者平时低盐、低脂饮食,避免食用富含胆固醇的肥肉、动物内脏、鱼子、鱿鱼、蛋黄等。在使用波生坦或者司来帕格治疗期间,应严格遵医嘱用药,与任何药物联用前都应该咨询医生,了解药物之间是否存在相互反应,以免影响治疗效果。相关热文推荐:赛普替尼的治疗优势有哪些?
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2024-03-28 15:02
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肌萎缩侧索硬化治疗药物力如太的作用功效及购买价格简介
导读:力如太(Rilutek,利鲁唑片)是一种用于治疗肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或其他运动神经元疾病的处方药,可以延长ALS患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。这篇文章主要讲了力如太的作用功效、用药参考、购买价格、不良反应监测等内容。作用功效1、延长存活期:力如太能够延长ALS患者的存活期,这是其最重要的疗效之一。临床试验已经证明力如太可以延长ALS患者的生命,或者延长发展至需要机械通气支持的时间。2、神经保护作用:力如太通过抑制兴奋性氨基酸的释放,拮抗兴奋性氨基酸的毒性作用,并稳定钠离子通道,从而起到保护神经元的作用。3、ALS转基因动物模型:在动物实验中,力如太能延长ALS转基因动物模型的存活时间,并且在多种神经兴奋性损伤动物模型研究中显示具有神经保护作用。对特定患者群体的疗效:力如太对肌萎缩侧索硬化症患者有疗效,但对其他类型的运动神经元疾病无效。用药参考力如太的推荐剂量为每次1片(50mg),每日两次,每12小时服用一次。服用时应定时,如早晚各一片。如果漏服一次,应按原计划服用下一片。增加剂量并不能显著提高预期益处,因此应严格按照推荐剂量服用。购买价格关于力如太的购买价格,由于药品价格受地区、药房、是否为医保药品等因素影响,价格可能会有所不同。目前了解到法国赛诺菲力如太价格大概在1500元到2000元之间。力如太的价格可能在不同药房和地区有所变化,具体价格需要咨询当地的药房或医疗机构客服人员。不良反应监测尽管力如太可以产生良好的疗效,但患者在使用期间可能会出现一些不良反应,包括乏力、瞌睡、眩晕、恶心、呕吐、口周感觉异常等。这些不良反应的严重程度因人而异,且通常与剂量有关。力如太是处方药,需要在医生的指导下使用。购买时,应向医生问诊并开具处方,以确保用药安全和有效。
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ROS1阳性肺癌药物瑞普替尼上市时间及作用效果详解
导读:瑞普替尼(Ripretinib)新一代ROS1抑制剂,用于ROS1融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,还可以用于治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)。瑞普替尼已在美国获得FDA的批准。这篇文章主要讲了瑞普替尼的上市时间、作用效果、用药参考、特殊人群用药等内容。上市时间瑞普替尼在美国的上市时间是2023年11月15日,再鼎医药2023年6月28日宣布,中国国家药品监督管理局(NMPA)已受理瑞普替尼(Repotrectinib)的新药上市申请,再鼎医药获得了瑞普替尼在大中华区(包括中国大陆、香港、澳门和台湾地区)的独家开发及商业化权。作用效果1、高缓解率:在TRIDENT-1研究中,瑞普替尼显示出较高的客观缓解率(ORR)。对于未使用过ROS1 TKI的初治患者,ORR达到了79%。在既往接受过一种ROS1 TKI治疗但未接受过化疗的患者中,ORR为38%。2、持久的疗效:在TKI初治患者中,瑞普替尼的中位无进展生存期(PFS)为35.7个月,中位缓解持续时间(mDOR)为34.1个月。这表明瑞普替尼能够为患者提供长期的疾病控制。3、对耐药突变有效:瑞普替尼对ROS1 TKI初治患者以及存在ROS1耐药突变的患者均显示出疗效,包括对ROS1 G2032R耐药突变的患者。4、良好的颅内活性:瑞普替尼对脑转移患者也显示出较强的疗效,对于未接受TKI治疗和接受过TKI治疗的脑转移患者,均有观察到颅内应答。5、克服耐药潜力:瑞普替尼能够克服临床中出现的已知ALK, ROS1和NTRK耐药问题,对抗耐药能力出众。用药参考瑞普替尼作为口服疗法给药,推荐剂量为160mg,每日一次,持续14天,然后增加至160mg,每日两次,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。瑞普替尼应按照医生的处方指导进行服用,并在用药期间保持与医生的沟通,以便及时处理可能出现的问题。特殊人群用药对于肝肾功能不全的患者,可能需要调整瑞普替尼剂量或额外监测。建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后2个月内采取有效的非激素避孕措施。尚未在重度肾损害或肾衰竭患者、中度或重度肝损害患者中确定瑞普替尼的推荐剂量,建议哺乳期女性在治疗期间和末次给药后10天内停止母乳喂养。使用瑞普替尼时,患者应遵循医生的处方和指导,并在用药期间保持与医生的沟通,以便及时处理可能出现的问题。
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日本非达霉素导致的不良反应怎么治疗
导读:日本非达霉素是一种用于治疗艰难梭菌感染的抗生素,非达霉素的常见不良反应主要包括恶心、呕吐、腹痛、胃肠道出血、贫血和中性粒细胞减少等。治疗这些不良反应通常需要根据具体症状和患者的个体情况来进行。如果患者在使用非达霉素时出现不良反应,应立即联系医生以获得适当的医疗建议和治疗。日本非达霉素的不良反应1、血液和淋巴系统疾病:贫血症、嗜中性白血球减少症等。2、胃肠疾病:恶心、呕吐、腹痛、胃肠道出血等。3、皮肤和皮下组织疾病:瘙痒、皮疹。除了以上不良反应外,还包括血液碱性磷酸酶升高、肝酶增加、血小板计数减少、高血糖、代谢性酸中毒等。日本非达霉素不良反应的处理措施1、恶心和呕吐:可以注意休息、避免刺激性食物和饮料、缓慢进食、清淡饮食等方法进行缓解,如果比较严重,可能需要遵医嘱使用抗呕药物。2、腹痛:可能需要遵医嘱使用解痉药或其他止痛药物来缓解症状。3、胃肠道出血:可能需要内镜下治疗或药物治疗,如抗酸药或凝血药物。4、贫血:根据贫血的严重程度,可能需要在医生指导下补充铁剂、维生素B12或叶酸,甚至输血。5、中性粒细胞减少:如果中性粒细胞计数显著下降,可能需要调整或停止非达霉素治疗,并监测血液计数的恢复。日本非达霉素的用法用量1、成年患者:推荐剂量为每日两次口服一片200mg非达霉素片剂,持续服用10天。2、儿童患者(6个月至18岁以下):体重至少12.5千克且能吞咽片剂的儿童患者的推荐剂量为一片200mg非达霉素片剂,每日口服两次,持续10天。如果无法吞咽片剂,可给予非达霉素口服混悬液。具体剂量需要按照体重进行分析。另外,应使用口服给药注射器口服非达霉素口服混悬液,每日两次,持续10天。
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伊维菌素乳膏的正确储存方式及疗效
导读:伊维菌素乳膏应常温保存,保存在储存在干燥、阴凉处,避光保存,放到儿童接触不到的地方。伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的作用,治疗红斑痤疮的效果较好,能够减轻皮损,改善面部红斑。伊维菌素乳膏药物概述伊维菌素乳膏是一种局部用药制剂,用于治疗与酒渣鼻有关的炎性病变。伊维菌素乳膏主要是用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变,特别是丘疹和脓疱型。作用原理目前尚不清楚伊维菌素乳膏如何治疗红斑痤疮,但它确实可以降低炎症和肿胀的程度。专家目前认为红斑痤疮患者的毛孔里生活着一些小螨虫,伊维菌素乳膏可以杀死它们。正确储存方式1、常温储存:伊维菌素乳膏应储存在常温下,推荐储存温度为20°C至25°C,避免极端的温度条件,如过高或过低的温度,可能会影响药物的稳定性和有效性。2、避光保存:伊维菌素乳膏应避免直接阳光照射,以防止光照导致药物成分分解,影响治疗效果。3、密封保存:使用后应确保将乳膏管的盖子拧紧,密封保存,以防止乳膏接触空气中的微生物或水分,导致污染或变质。4、儿童无法触及的地方:应将伊维菌素乳膏放置在儿童无法触及的地方,以避免误食或不当使用。5、原包装内储存:最好将乳膏保存在其原始包装内,因为原始包装通常设计用于保护药物免受光线和湿度的影响。6、有效期内使用:伊维菌素乳膏的有效期为两年,首次开封后6个月内使用,确保在药物的有效期内使用,过期的药物可能效果减弱或产生不良反应。治疗效果伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的特性,被用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变。它是一种1%的乳膏,并且患者对其治疗耐受性良好。据研究,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。伊维菌素的效果可能与其抗蠕形螨(Demodex)和抗炎活性有关。在一些研究中,伊维菌素乳膏在减轻炎症性病变方面显示出比甲硝唑乳膏更好的效果,并且治疗后的缓解时间也更长。
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2024-05-08 18:05
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