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阿那格雷胶囊是什么药?

作者
医学编辑李莹
阅读量:195
2023-10-16 11:53

阿那格雷是一类环磷腺苷(cAMP)磷酸二酯酶抑制剂,能够阻滞巨核细胞细胞周期后期的过程,即抑制巨核细胞分化成熟和血小板的产生。

关于阿那格雷

阿那格雷是目前慢性骨髓增生性疾病治疗中尤为引人注目的药物之一,其选择性强,作用专一可有效降低血小板数而无致百血病作用和致突变效应。阿那格雷是世界上唯一被美国FDA批准的可以治疗原发性血小板增多症(ET)的药物已获得美国FDA、日本厚生省“唯一药物待遇”。

阿那格雷

阿那格雷的作用

阿那格雷别名氯喹咪唑酮,为咪唑喹哪唑琳衍生物,同时也是近几十年内成功研发的比较有效的哇琳酮类抗血小板药物之一。

前期临床研究显示,阿那格雷盐酸盐口服易吸收,代谢后随尿液排出,有降低血小板生成和抑制血小板聚集的两重作用。此外,对过高的血小板水平具有选择性降低作用,只要将给药剂量控制在合理范围内,患者机体的红、白细胞计数均不会出现明显降低的情况,可在很大程度上降低白血病等不良病症的继发率,故在ET的临床治疗方面愈发受到青睐。

阿那格雷

阿那格雷的功效

Harrison CN 等在针对809例高危ET患者的研究中发现,与羟基脲相比,阿那格雷仅在降低静脉血栓发生率方面具有优势,而羟基脲在预防动脉血栓、出血以及降低骨髓纤维化转化率方面均优于阿那格雷。

随后,GisslingerH等亦针对259例高危ET患者进行了阿那格雷与羟基脲的随机对照研究,发现两种治疗方案在降低ET患者的血栓、出血发生率方面未见明显统计学差异,且该研究中无一例患者向MF、AL、MDS转化。

Birgegard等在针对3649例ET患者的研究中认为,阿那格雷与其他降细胞疗法相比,静脉血栓发生率较低,动脉血栓事件发生率相似,而出血事件及复合血栓出血事件发生率较高,此外,阿那格雷组的MF转化率较高,而其他降细胞治疗组的AL、非血液学恶性肿瘤的发生率较高。

由于阿那格雷在各项研究中的结果不尽相同,因此,分析阿那格雷较其他降细胞疗法对ET患者血栓、出血及疾病转化的风险可以帮助我们更好的根据患者的病情选择合适的治疗方案。

总结

阿那格雷可降低血小板活性、降低血栓发生率且无白血病转化风险。但因其可增加患者动脉血栓发生风险、导致出血及促使疾病进展为骨髓纤维化等,目前仅作为二线药物用于难治性或不能耐受羟基脲患者的治疗。

阿那格雷具有血液学缓解率高、不良事件发生率低、无明显血液学毒性以及安全性较高的特点,但是阿那格雷出血事件发生率高,特别是联合抗血小板聚集药物治疗时更易发生严重出血事件,应综合评估患者的血栓及出血风险,必要时行获得性血管性血友病筛查后再制定合适的治疗方案。

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阿那格雷在治疗血小板增多症中的临床疗效与安全性研究
导读:阿那格雷被开发为血小板聚集抑制剂,通过抑制磷酸二酯酶发挥作用,用于治疗原发性血小板增多症,能够有效减少血小板的生成,疗效确切。其常见的不良反应包括头痛、贫血、心悸、体液潴留、心动过速、腹痛、胀气、呕吐、皮疹、疲劳和恶心。不良反应发生在开始治疗后2周内,并随着时间的推移而减轻。阿那格雷药物介绍阿那格雷是一种cAMP磷酸二酯酶抑制剂,是新的具有抗血小板聚集作用的降血小板药,主要用于治疗原发性血小板增多症(ET)及其他骨髓增生性疾病引起的血小板增多。药理作用阿那格雷抗血小板聚集是以抑制血小板磷脂酶,阻止花生四烯酸的过度释放和增加血小板cAMP水平而发挥作用。在抑制血小板释放诱导剂引起的聚集第一和第二相方面具有很高的活性。临床疗效阿那格雷在美国和欧洲获准用于治疗与所有骨髓增殖性疾病相关的血小板增多症患者。阿那格雷的研究组进行了一项多中心2期临床试验。在577名ET患者报告的个体缓解率为94%。此外,临床研究表明,阿那格雷能使血压轻度下降,对心率、心搏量无影响,对防治静脉栓塞、心肌梗死具有明显疗效。阿那格雷对减缓骨髓内血小板母细胞分化成熟度、减少血小板产量、减缓原发性血小板增多症有治疗效果。安全性研究阿那格雷给药的主要不良反应是神经系统、胃肠道和心脏影响。大多数神经系统和胃肠道不良反应在治疗的前2周内出现,平均在2周内消退,较高剂量水平可能会产生体位性低血压。在大多数情况下,利尿剂可以控制因长期使用阿那格雷而引起的液体潴留和外周水肿。大约25%的患者出现严重的正细胞性和正色素性贫血。在ET中,阿那格雷经常被用作一线治疗,特别是在年轻患者中,因为担心羟基脲等细胞毒性、潜在致白血病药物会增加患白血病的风险。由于阿那格雷会穿过胎盘屏障,可能导致胎儿血小板减少症,因此阿那格雷在妊娠期禁用。
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阿那格雷土耳其版在哪里能买到正品?
购买正品土耳其版的阿那格雷可以通过以下几种方式:1、出国购买:患者可以自行前往土耳其,在土耳其的医院就医后,根据医生的处方在医院药房或授权的零售店购买阿那格雷。2、在线药店:阿那格雷的购买可选择在国内一些在线药店。购买阿那格雷需要提供医生开具的处方。需要注意的是,并非所有在线药店都提供土耳其版本的阿那格雷。3、海外医疗服务机构:国内有一些正规的海外医疗服务机构,能够提供全球找药或购药等医疗服务。这些机构通常能够提供多种药品版本和种类,并且价格相对实惠。通过这些机构,患者可以通过邮寄的方式获取阿那格雷,购药过程较为方便。4、国内药房:如果阿那格雷在中国的药房有售,您可以直接前往购买。但是,根据搜索结果,阿那格雷在中国尚未上市,因此这种方式可能不适用。无论选择哪种途径购买土耳其版的阿那格雷,都要确保药物的质量和真实性,避免购买到假药。在购买过程中,如果有任何疑问,建议咨询专业医生或药师的意见。在购买阿那格雷时,请注意以下几点:1、确保购买的药品是正品,避免购买到假药或非法渠道的药品。2、购买前应咨询医生,确保药物适合患者的健康状况和治疗需求。3、保存好购买凭证和医生处方,以备后续可能出现的法律或医疗问题。4、注意药品的储存条件,确保药品在适当的环境下保存,以保持其有效性和安全性。由于药品购买涉及法律法规和医疗安全,建议在购买前进行充分的了解和咨询。如果您对购买渠道或药品的真实性有疑问,建议寻求专业医疗机构的帮助。关于阿那格雷治疗效果的内容可以点击:阿那格雷的效果怎么样,这篇文章有详细的介绍。阿那格雷剂量和给药方法1、成人的起始剂量为0.5 mg,每天四次,或1 mg,每天两次。2、儿科患者的起始剂量为每天0.5 mg。3、维持起始剂量至少一周,然后逐渐调整以维持目标血小板计数。4、任何一周内剂量增量不得超过0.5 mg/天。不要超过 10 毫克/天或单剂量 2.5 毫克。5、中度肝功能损害:开始时每天0.5 mg。阿那格雷警告和注意事项1、心血管毒性:阿那格雷曾有 QT 间期延长和室性心动过速的报告。对所有患者进行治疗前心血管检查,包括心电图。2、肺动脉高压:开始治疗前评估潜在的心肺疾病。3、出血风险:监测患者的出血情况,包括接受其他已知会导致出血的药物联合治疗的患者。总结阿那格雷是一种血小板减少剂,用于治疗继发于骨髓增殖性肿瘤的血小板增多症,以减少血小板计数升高和血栓形成的风险,并改善包括血栓出血事件在内的相关症状,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。相关热文推荐:阿巴西普注射液注射期间有什么禁忌?
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阿那格雷会导致骨髓纤维化吗?
阿那格雷有可能会导致骨髓纤维化。阿那格雷是一种用于治疗血小板增多症的药物,通过抑制巨核细胞的生长和分化来减少血小板的产生,使用阿那格雷的患者可能会出现骨髓纤维化的风险。阿那格雷引起骨髓纤维化的原因有哪些呢?下文会作出具体讲解。阿那格雷的适应症阿那格雷(Anagrelide)可减少患有骨髓疾病的患者血液中血小板(控制出血所需的一种血细胞)的数量,在这种疾病中,身体会产生过多的一种或多种血细胞,例如原发性血小板增多症(身体产生过多血小板的病症)或真性红细胞增多症(身体产生过多红细胞,有时甚至产生过多血小板的病症)。阿那格雷属于一类称为血小板减少剂的药物,作用是减缓体内血小板的产生。什么是骨髓纤维化骨髓纤维化是一种罕见但严重的疾病,特征为骨髓内纤维组织增生,导致正常造血组织被取代,可导致造血功能丧失,进而引发贫血、感染和出血等严重并发症。阿那格雷可能会导致骨髓纤维化长期使用阿那格雷的血小板增多症患者中,骨髓纤维化的发生率相对较高,停止使用该药物后,患者的骨髓纤维化病情可能得到缓解。需要注意的是,尽管阿那格雷可能与骨髓纤维化的风险相关,但并不意味着所有使用阿那格雷的患者都出现骨髓纤维化。阿那格雷骨髓纤维化的原因1、骨髓微环境改变:阿那格雷通过抑制巨核细胞的生长和分化来减少血小板产生。这种对骨髓微环境的长期影响可能导致骨髓内纤维组织的增生,从而引发或加剧骨髓纤维化。2、骨髓细胞因子的变化:阿那格雷可能影响骨髓中细胞因子的平衡,这些因子在骨髓纤维化的发展中起着关键作用。阿那格雷治疗血小板增多症的疗效在阿那格雷研究小组进行的多中心2期临床试验产生了阿那格雷最广泛的经验,在 577名原发性血小板增多症患者(中位血小板计数为990000/μL)中,报告有94%的缓解率(定义为血小板计数减少50%,或维持在低于600000/μL 的水平至少4周)患有ET且接受阿那格雷治疗的个体。患者最初每6小时口服1mg阿那格雷,后来减少到每天4次,每次0.5mg,并 根据血小板计数反应,每5-7天增加每天0.5mg。达到最大反应的中位时间为11天,达到反应所需的剂量范围为0.5-9.0 mg/天。 然而,95%的患者对每天4mg或更少的剂量有反应。通过阿那格雷快速有效地控制血小板增多症有望显着降低ET中血栓和出血并发症的发生率和严重程度。事实上,不良事件的数量似乎与血小板计数的减少成比例地减少。总结尽管阿那格雷在治疗血小板增多症方面具有显著的疗效,但也有引起骨髓纤维化的风险,需要在医生的指导下用药。用药期间患者应避免高脂肪、高胆固醇、高糖分的饮食,适当进行运动锻炼。相关热文推荐:Aprocitentan(阿普昔腾坦)的降压效果好吗?
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阿那格雷(AGRYLIN)在使用时需要注意与延长QT的药物、PDE3抑制剂、阿司匹林和增加出血风险的药物以及CPY450之间的药物相互作用。关于阿那格雷阿那格雷(Anagrelide)是一种抗血小板药物,用于治疗特发性血小板增多症(ITP)的成人患者。ITP是一种免疫介导的血小板减少性出血疾病,其特征是外周血血小板计数过高,导致出血倾向。阿那格雷通过调节血小板的产生和分解来发挥治疗作用。它主要通过抑制巨核细胞的分化和成熟,减少血小板的产生量。此外,阿那格雷还可以促进血小板的分解和清除,从而减少血小板的数量。更多关于阿那格雷的资讯可以参考:阿那格雷治疗原发性血小板增多症效果好吗?该篇文章详细介绍了阿那格雷的治疗效果。以下为阿那格雷的药物相互作用:延长QT的药物避免在服用可能延长QT间期的药物(包括但不限于氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)的患者中使用本品。PDE3抑制剂AGRYLIN是一种磷酸二酯酶3(p DE3)抑制剂。避免使用具有类似特性的药品,如正性肌力药和其他PDEB3抑制剂(如西洛他唑、米力农)。阿司匹林和增加出血风险的药物与单独服用阿司匹林相比,单剂量或重复剂量服用阿格瑞林和阿司匹林的体外抗血小板聚集作用更强。一项针对原发性血小板增多症患者的观察性研究结果表明,接受阿格瑞林治疗的患者的主要出血事件(MHEs)发生率高于接受另一种细胞减灭治疗的受试者。大多数主要出血事件发生在同时接受抗聚集治疗(主要是阿司匹林)的患者中。因此,在开始治疗前,应评估阿格瑞林与阿司匹林合用的潜在风险,尤其是出血高危患者的潜在风险。监测患者的出血情况,尤其是那些同时接受其他已知会导致出血的药物治疗的患者(如抗凝剂、PDE3抑制剂、非甾体抗炎药、抗血小板药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)。CYP450相互作用1、CYP1A2抑制剂:AGRYLIN及其活性代谢物主要由CYPIA2代谢。抑制CYPIA2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加AGRYLIN的暴露量。当合用CYP1A2抑制剂时,监测患者的心血管事件并相应调整剂量。2、CYP1A2诱导剂:CYP1A2诱导剂可以减少AGRYLIN的暴露。同时服用CYPIA2诱导剂(如奥美拉唑)的患者可能需要调整剂量以弥补阿格瑞林暴露量的减少。3、CYP1A2底物:AGRYLIN在体外对CYP1A2的抑制活性有限,可能会改变伴随的CVP1A2底物(如荼碱、氟伏沙明昂丹司琼)的暴露。阿那格雷剂量和给药1、成人患者的起始剂量为0.5毫克,每天四次,或1毫克,每天两次。2、儿科患者的起始剂量为每天0.5毫克。3、在初始剂量下维持至少一周,然后根据目标血小板计数进行剂量调整。4、在任何一周内,剂量的增加不应超过0.5毫克/天。单次剂量不要超过10毫克/天或2.5毫克。5、对于中度肝功能损害的患者,建议从每天0.5毫克开始。需要强调的是,请根据医生的指导和处方进行用药。医生会根据患者的具体情况和需要进行个体化用药方案的制定。如果有任何剂量调整或其他用药问题,请咨询医生或药剂师以获得准确的指导。注:以上信息来源于美国FDA说明书,仅供参考,如果您需要使用阿那格雷或其他药物,请咨询您的医生或药剂师,以获得准确的用药指导和建议。热文推荐:瑞武丽珠单抗纳入医保了吗?
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乳腺癌药物阿培利司的注意事项和治疗效果详解
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非达霉素导致的不良反应怎么治疗
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多发性骨髓瘤药物埃罗妥珠单抗用药参考和输液反应处理
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