慢性髓细胞白血病(CML),是一种起源于多能造血干细胞的恶性骨髓增生性肿瘤。它在1845年被首次描述,多起病缓慢,慢性髓细胞白血病(CML)是一种血液系统恶性疾病,由于酪氨酸激酶抑制剂特别是一代伊马替尼(Imatinib)的广泛应用,大多数慢性期(CP)患者可实现与正常人一样的预期寿命,白血病本身不再是患者死亡的主要原因,目前很多人感兴趣,中高危慢性髓细胞白血病怎么治疗?
博舒替尼:博舒替尼( bosu-tinib)商品名Bosulif,由惠氏(Wyeth)公司开发,是一强效Src和Abl激酶双重抑制药,既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化,具有高效的抗增殖活性。在美国和欧洲临床中心进行的三期临床试验中,对博舒替尼与伊马替尼的疗效进行比较,结果12个月时完全细胞生成反应两组相似,主要分子反应率博舒替尼高于伊马替尼。
达沙替尼:达沙替尼属于第二代络氨酸激酶特异性抑制剂,能够靶向作用于BCR- ABL基因,并抑制其蛋白活性,阻断其依赖的信号转导途径的活化。除此之外,达沙替尼还可抑制引起伊马替尼耐药的BCR-ABL突变,甚至可以强力抑制PDGFR、ephrin受体激酶和Src家族激酶,最终实现对CML的有效治疗。
尼洛替尼:尼洛替尼为第二代TKI靶向药物,与伊马替尼等一代TKI药物相比,其与ABL激酶域结合的亲和力更强,且不易受ABL激酶域突变影响,在CML治疗中能够获得更快和更深的分子学反应,已逐渐用于CML的一线治疗。
目前伊马替尼仿制药已经十分成熟了,因此可直接用伊马替尼或者伊马替尼仿制版,另外,由于目前白血病的突变种类较多,因此每种突变的用药及预后情况都不一样,如果不确定自己是何种突变或者出现了耐药情况,建议参加临床试验。
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