卡非佐米是由美国奥尼克斯制药公司(Onyx Pharmaceuticals)开发的治疗多发性骨髓瘤的药物。于 2012年7月20日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Kyprolis。是继硼替佐米(Bortezomib)之后,被FDA批准的第二个蛋白酶体抑制剂,相较于硼替佐米,卡非佐米具有更好的药效和更低的耐药性。
卡非佐米是什么药?卡非佐米作为一种新型的蛋白酶体抑制剂,于2012年获得FDA的批准被用于治疗曾经使用过不少于2种方案化疗的MM患者,其可以通过与组成型蛋白酶体和免疫蛋白酶体不可逆的结合,使得蛋白酶体底物积累,从而使肿瘤细胞凋亡或者生长发育停滞,在化学结构及作用机制上,卡非佐米都与二肽硼酸蛋白酶体抑制剂硼替佐米有所不同。相比较于硼替佐米,卡非佐米在对一系列包括金属、天冬氨酰以及丝氨酸蛋白酶的蛋白酶进行测定时,都表现出肿瘤靶细胞外活性较低。
卡非佐米该如何使用?卡非佐米应经2-10min进行静脉注射,每周连续注射2天,持续3周(即在第1、2、8、9、15、16天注射),然后停药12天,每28天为一疗程。在第一疗程,起始剂量为20mg / m 2,如果耐受,在第二疗程可将剂量增至27mg / m 2,并在后续治疗中维持此剂量。
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