JAK“新秀”乌帕替尼治疗活动性强直性脊柱炎如何？国内怎么购买？

导读：乌帕替尼主要用于治疗多种免疫介导的炎症性疾病，能够抑制JAK1激酶的活性，干扰细胞内的信号传导途径，从而抑制炎症反应，这篇文章主要讲了乌帕替尼的适应症、作用效果、副作用管理、饮食注意等内容。适应症1、治疗中轴型脊柱关节炎：乌帕替尼缓释片被批准用于治疗对非甾体抗炎药应答不佳且存在客观炎症征象的活动性放射学阴性中轴型脊柱关节炎。2、改善特应性皮炎：在临床研究中，乌帕替尼显示出对中度至重度特应性皮炎患者的疗效，包括瘙痒的减轻、皮损的清除改善。3、治疗类风湿关节炎和银屑病关节炎：乌帕替尼缓释片也被纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2022年)》，覆盖这些适应症。作用效果1、抗炎作用：作为一种JAK抑制剂，乌帕替尼能够通过调节信号传导通路，阻滞STAT的磷酸化和活化，从而发挥抗炎作用。2、口服便利性：乌帕替尼是口服的，患者比较容易坚持，这对保证治疗效果也有很重要的意义。3、快速起效：乌帕替尼治疗特应性皮炎的效果较快，患者在治疗初期即可观察到瘙痒迅速改善，皮损在治疗后第2周便呈现显著改善。4、高选择性：乌帕替尼对JAK1显示出的抑制效力大于对JAK2、JAK3和TYK2的抑制效力，这表明其具有较高的选择性。5、治疗其他适应症的潜力：研究人员正在数种免疫介导性疾病中对乌帕替尼进行研究，显示其可能具有治疗多种疾病的潜力。副作用及管理乌帕替尼的副作用包括上呼吸道感染、痤疮、病毒感染、头痛、血肌酸磷酸激酶水平升高、咳嗽、过敏反应、毛囊炎症、胃部（腹部）疼痛、发烧、体重增加、流感样症状、疲倦、白细胞计数低（中性粒细胞减少症）、肌肉疼痛等，建议患者在医生的指导下使用乌帕替尼，定期进行必要的检查和评估。由于乌帕替尼可能增加感染风险，患者应注意任何感染迹象，如发热、咳嗽或异常疲倦，并及时就医。对于痤疮等皮肤副作用，保持皮肤清洁和适当使用皮肤护理产品可能有所帮助。保持健康的生活方式，如适量运动、均衡饮食和充足睡眠，可以提高身体对副作用的抵抗力。在使用乌帕替尼期间，医生可能会建议避免使用可能增加副作用风险的其他药物。如果副作用严重或持续不缓解，应立即联系医生。饮食注意保持均衡的饮食，多吃富含营养的食物，如新鲜水果和蔬菜，全谷物，以及富含蛋白质的食物。避免过多摄入高脂肪、高盐和高糖的食物。避免酒精，酒精可能会增加药物的副作用，如肝脏损伤。适度的体育活动可以提高整体健康状况，有助于减轻药物可能引起的疲劳感。保证充足的睡眠，有助于身体恢复和减轻疲劳。按照医生的建议定期进行体检，包括血液检查和肝肾功能检查，以监测药物可能对这些器官的影响。乌帕替尼作为一种JAK抑制剂，在治疗免疫介导的炎症性疾病方面显示出了积极的效果，并且具有口服便利性和较快的起效速度。患者在使用乌帕替尼时应遵循医生的指导，以确保治疗的安全性和有效性。

乌帕替尼为第二代JAK抑制剂,选择性和可逆性抑制JAK1受体,已于2023年4月获欧盟委员会批准用于治疗中重度活动性CD成人患者,这些患者对一种或多种肿瘤坏死因子阻滞剂反应不足或不耐受。据了解，孟加拉版本的乌帕替尼参考价格大概在350~650元之间。关于乌帕替尼乌帕替尼( upadacitinib)是一款由美国艾伯维( AbbV ie)公司开发的新型口服选择性 Janus酪氨酸激酶( Janus kinase ,JAK)抑制剂。该药于2019年8月经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为 Rinvoq,用于治疗对甲氨蝶呤应答不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者,同年12月获欧洲药品管理局(EMA)批准,用于治疗对一种或多种疾病修饰抗风湿药物应答不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎成人患者。乌帕替尼的作用乌帕替尼( upadacitinib）是一种选择性和可逆的JAK抑制剂，优先抑制JAK1或JAK1/3的信号，对通过JAK2信号的细胞因子受体具有功能选择性。JAK1在炎症细胞因子信号中起重要作用，乌帕替尼抑制JAK1可减少许多驱动其症状、体征和症状介质的信号传导，从而减轻炎症反应。然而，具体的使用和剂量应该由专业医生根据患者的具体情况进行评估和指导。请注意，乌帕替尼是一种处方药物，需要在医生的指导下使用。乌帕替尼的功效两项临床研究Measure Up1和Measure Up2评估了乌帕替尼单药治疗12岁及以上青少年和成人中重度AD的疗效。结果表明，相较于安慰剂，30 mg组和15 mg组分别在第2天和第3天即能显著缓解瘙痒症状,在1周时即能显著减轻皮损严重程度;至16周时，两项研究的30 mg组和15 mg组的瘙痒应答率分别为60.0 %和52.2%，59.6 %和41.9%，均显著高于安慰剂组的11.8%和9.1%;两项研究30 mg组和15 mg组的EASI 75比例分别为79.7%和69.6 %，72.9 %和60.1 %，均显著高于安慰剂组的16.3%和13.3 % 。然而，请注意这些研究结果仅针对特定的临床试验（Measure Up1和Measure Up2）中的参与者。使用乌帕替尼治疗AD的具体剂量和疗程应该由医生根据患者的具体情况进行评估和指导。乌帕替尼的价格乌帕替尼已经在中国上市且已经进入医保当中了，患者可以自己凭借药方前往国内各大医院以及药房购买，但仅限于以下患者：1、12岁及以上患者难治性、中重度特应性皮炎的二线治疗；2、活动性银屑病关节炎成人患者的二线治疗；3、重度活动性类风湿关节炎成人患者的二线治疗；4、对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者；5、对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性克罗恩病成人患者。如不符合报销条件则无法享受医保政策，目前更多人选择信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买乌帕替尼：1、孟加拉耀品国际乌帕替尼规格15mg*30，参考价格区间为650~700元左右。2、孟加拉齐斯卡制药的乌帕替尼规格为15mg*10粒，参考价格区间为350~450元左右。更多关于乌帕替尼价格的资讯可以参考：乌帕替尼一个疗程多少钱？该篇文章还详细叙述了乌帕替尼一个疗程的价格。热文推荐：2024年奥格列汀多少钱一盒？

乌帕替尼是一种新型的选择性JAK抑制剂，其提高了对JAK1的选择性。对于多种自身免疫性疾病可起到治疗或改善的作用，例如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎等。乌帕替尼的作用及功效乌帕替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAK是一类细胞内酶，可传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号，影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。乌帕替尼在JAKs点调节信号通路，防止STATs磷酸化和活化。1、类风湿性关节炎（RA）：乌帕替尼可用于中度至重度活动性RA和对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的患者，它可以减缓疾病的进展，改善关节肿痛、晨僵等症状。2、银屑病关节炎：乌帕替尼是一种用于治疗银屑病关节炎（PsA）的Janus激酶抑制剂。对至少一种生物DMARD反应不足或不耐受的活动性PsA患者的试验中，乌帕替尼15mg和30mg在24周内改善PsA的体征和症状方面比安慰剂更有效。3、溃疡性结肠炎（CD）：适用于对TNF阻断剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性患者，目前已有多项临床研究证实乌帕替尼可改善CD患者的预后，乌帕替尼可提高CD患者的临床缓解率及内镜反应率，对改善CD患者的长期结局具有重要意义，为CD患者的生物制剂治疗提供了新的思路。4、特应性皮炎：乌帕替尼是一种选择性JAK1抑制剂，已被临床试验结果和临床实践中观察到的结果，定位为在减少瘙痒和湿疹面积及严重程度指数方面最快和最有效的药物。5、强直性脊柱炎：JAK通路是强直性脊柱炎潜在的治疗靶点，乌帕替尼15mg对非甾体抗炎药反应不足或禁忌症的活动性强直性脊柱炎患者有效且耐受性良好，能够提高客观缓解率，缓解腰痛、腰椎活动障碍、晨僵等不适症状。乌帕替尼副作用1、类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎：不良反应为单纯疱疹、支气管炎、咳嗽、发热、带状疱疹、恶心、痤疮和头痛、上呼吸道感染。2、特应性皮炎：不良反应有上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、发热、体重增加、带状疱疹、单纯疱疹、头痛、流感、疲劳、中性粒细胞减少、超敏反应、毛囊炎、恶心、腹痛、痤疮、肌痛和流感样疾病。3、溃疡性结肠炎：诱导或维持治疗期间报告的不良反应有痤疮、上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、肝酶升高、中性粒细胞减少和皮疹。乌帕替尼副作用处理措施1、头痛：如果使用乌帕替尼期间出现头痛症状，可适当局部按摩，或者通过艾灸、药物治疗缓解症状，同时注意休息，避免熬夜。2、咳嗽：咳嗽的患者应适当多饮水，有助于滋润咽喉，同时遵医嘱使用镇咳药物治疗，例如右美沙芬等。3、超敏反应：如果患者治疗期间出现超敏反应，应立即停止用药，并且在医生的指导下使用抗组胺药物治疗，如氯雷他定、西替利嗪等。4、痤疮：患者应注意日常皮肤清洁，可使用红霉素软膏等药物治疗。乌帕替尼注意事项1、严重感染：在接受乌帕替尼治疗的患者中，曾有发生严重且有时是致命性感染的报告。最常见严重感染包括肺炎和蜂窝组织炎。在使用乌帕替尼治疗期间和之后，密切监测患者感染体征和症状的发展。如果患者出现严重或机会性感染，中断乌帕替尼。2、重大心血管不良事件：乌帕替尼可能会引起心血管不良事件，因此在开始使用乌帕替尼治疗之前，应考虑患者的个体情况，特别是具有其他心血管风险因素的患者。有心梗或中风病史的患者应停止使用乌帕替尼。3、血栓症：在使用包括乌帕替尼在内的JAK抑制剂治疗炎性疾病的患者中，发生了血栓形成，包括深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞(PE)和动脉血栓形成。如果出现血栓形成症状，患者应停用乌帕替尼，并立即进行评估和适当治疗。4、超敏反应：在临床试验中，接受乌帕替尼治疗的患者中报告了严重的超敏反应，如过敏反应和血管水肿。如果出现具有临床意义的超敏反应，则停用乌帕替尼并进行适当治疗。 5、胃肠穿孔：在使用乌帕替尼的临床试验中，曾有胃肠道穿孔的报告。监测接受乌帕替尼治疗的可能存在胃肠道穿孔风险的患者。及时评估出现新发腹痛的患者，以便尽早发现胃肠道穿孔。（注：以上药物副作用、不良反应均来自于美国FDA药物说明书，仅供参考，建议患者严格遵医嘱用药）相关热文推荐：伊马替尼和格列卫有区别吗？

乌帕替尼是一类用于治疗免疫介导性疾病的小分子靶向药，通过阻断Janus激酶(JAK)通路的信号传导发挥作用。乌帕替尼治疗强直性脊柱炎(AS)效果较好，可提高客观缓解率，改善患者的生活质量，临床疗效优于安慰剂，并且安全性良好。JAK抑制药乌帕替尼乌帕替尼是一种选择性和可逆的Janus激酶(JAK)抑制剂，最近由欧洲药品管理局和食品药品监督管理局批准用于治疗类风湿性关节炎(RA)。乌帕替尼在不同的临床试验中显示出相似的临床反应率，包括缓解率，而与所分析的人群无关(甲氨蝶呤-初始、甲氨蝶呤-失败或生物学失败)。在一项头对头随机临床试验中，在对MTX疗效不佳的患者中使用背景甲氨蝶呤(MTX)时，乌帕替尼联合甲氨蝶呤优于阿达木单抗。在既往生物药物治疗失败的RA患者中，乌帕替尼也显示出优于阿巴西普的优势。乌帕替尼治疗强直性脊柱炎的效果简介：尽管生物疗法取得了进展，强直性脊柱炎患者仍有大量未满足的治疗需求。本研究评估了乌帕替尼对患者报告结果(PROs）有临床意义的改善的影响，评估了对生物疾病缓解抗风湿药物反应不足或不耐受的AS患者的疾病活动度、疼痛、疲劳、功能、健康相关生活质量(HRQoL)和工作效率。方法：纳入3期SELECT-AXIS 2 AS bDMARD-IR研究的患者接受为期14周的盲法每日一次口服乌帕替尼15mg或安慰剂。比较治疗组之间在第14周时疾病活动度（Bath强直性脊柱炎疾病活动度指数，BASDAI)、患者疾病活动度总体评估(PtGA)、总背痛和夜间背痛、疲劳(慢性病治疗功能评估-疲劳，FACIT-F)、身体功能(Bath强直性脊柱炎功能指数，BASFI）、HRQoL(脊柱关节炎国际学会健康指数评估【ASAS HI】、强直性脊柱炎生活质量【ASQoL】、简式-36【SF-36】身体【PCS】和精神【mcq ol】比较了治疗组之间从基线到第14周疲劳和HRQoL的平均变化。结果：共纳入420例活动期AS患者。与安慰剂组相比，乌帕替尼组在第14周报告MCIDs的患者比例更高。在FACIT-F、HRQoL和WPAI中，与安慰剂相比，乌帕替尼从基线到第14周的平均变化有更大的改善，ASAS HI、ASQoL和SF-36PCS的改善早在第1周就有所不同，SF-36MCS在第4周也有所不同。结论：在患有活动性AS的bDMARD-IR患者中，乌帕替尼15mg在疾病活动度、疼痛、FACIT-F、功能、HRQoL和WPAI方面显示出快速且具有临床意义改善。乌帕替尼治疗强直性脊柱炎的推荐剂量建议剂量为15mg，每日一次。此剂量来源于美国FDA药物说明书，仅供参考，具体用药剂量应遵循医嘱。乌帕替尼治疗强直性脊柱炎的安全性目的：评价乌帕替尼治疗类风湿性关节炎(RA)、银屑病关节炎(PsA)、强直性脊柱炎(AS)和特应性皮炎(AD)的长期安全性。方法：分析截至2021年6月30日乌帕替尼15mg和乌帕替尼30mg(仅用于AD)治疗RA、PsA、AS和AD的临床试验的安全性数据。一些RA和PsA研究包括阿达木单抗和甲氨蝶呤作为活性比较剂。治疗中出现的不良事件(TEAEs)按疾病表示为每100患者年的暴露调整事件率。结果：分析包括6991例患者，他们至少接受了一剂乌帕替尼，代表各种疾病的暴露量为15425PY。各种疾病中任何TEAE和TEAE导致停药的比率相似，RA和PsA患者的严重TEAEs数值较高。在RA和PsA人群中，乌帕替尼组非黑色素瘤皮肤癌和带状疱疹、肌酸磷酸激酶水平升高的发生率高于活性比较组。观察到主要心血管不良事件、死亡、严重感染、静脉血栓栓塞和恶性肿瘤，其中AS和AD的发生率通常最低。仅在AD患者中观察到痤疮发生率增加。结论：该分析结果表明，乌帕替尼的耐受性良好，安全性差异可能反映了RA、PsA、AS和AD人群的不同患者特征。相关热文推荐：血小板生成素受体激动剂芦曲泊帕和阿伐曲泊帕的区别有哪些？