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硫唑嘌呤的副作用中主要有哪些?

作者
医学编辑李莹
阅读量:210
2022-10-26 14:52

硫唑嘌呤片是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,是具有免疫抑制作用的抗代谢剂。可产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。动物实验证实,本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少,影响DNA、RNA,以及蛋白质的合成,主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫,所以可抑制迟发过敏反应,器官移植的排斥反应。本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现。在上消化道内吸收较佳。血浆中的硫唑嘌呤及6-硫基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系。

硫唑嘌呤是一个免疫抑制剂,这个药物在使用的过程中,应该关注它的副作用。硫唑嘌呤使用的时候应该特别注意的一个副作用,这个药物可能会导致患者出现骨髓抑制,它可能会导致患者出现白细胞的下降、血小板的下降,以及中性粒细胞的下降。因此在使用期间应该密切监测患者的血象,防止这个药物所导致的严重骨髓抑制的不良反应。

硫唑嘌呤

除此之外,硫唑嘌呤还可能导致患者出现胃肠道反应,比如说恶心、呕吐等这些胃肠道的反应。另外有些患者使用之后也可能会出现头晕、全身不适、发热、寒颤等这些副作用,这些副作用一般是比较轻的,停药之后多数是可以缓解的。除此之外,这硫唑嘌呤也可能会增加肿瘤发病的风险,应该予以注意。

硫唑嘌呤是一个免疫抑制剂,比较常见的副作用就是可能会对骨髓有一定的抑制作用,因此在使用的时候一定要密切监测患者的血象。硫唑嘌呤有可能会使免疫功能有一定的抑制作用,因此应该特别的注意提高自身的抵抗力,防止病毒对机体的侵犯。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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硫唑嘌呤代谢路径是什么?
硫唑嘌呤的代谢路径 硫唑嘌呤主要是以6-硫脲酸随尿液排泄,在尿中同时还有少量的1-甲基-4-硝基-5-硫代咪唑。此现象表明,硫唑嘌呤不仅有亲核试剂攻击硝基咪唑环5位,断裂生成6-巯基嘌呤和1-甲基-4-硝基-5-(硫代谷胱酰胺)-咪唑-这一代谢途径,而且仅有少量的硫唑嘌昤以原型经尿排泄。 作用机制 硫唑嘌呤自其发展以来,具有抗白血病、抗炎和免疫抑制特性。因此,硫唑嘌呤被用于多种医学专业的原因。在皮肤病学领域,它被用作免疫抑制剂和皮质类固醇保留剂,用于治疗几种皮肤病。 硫唑嘌呤是一种由6-巯基嘌呤衍生的合成嘌呤类似物。它是一种嘌呤拮抗剂,其活性代谢产物通过破坏内源性嘌呤的功能而起作用。它具有细胞毒性和免疫抑制作用机制,在皮肤病学中用于治疗免疫大疱性疾病、全身性湿疹和光性皮肤病。硫嘌呤的代谢过程中有一种酶叫做硫嘌呤s-甲基转移酶(TPMT)。 硫唑嘌呤的细胞毒性和免疫抑制作用可能是通过其活性代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸诱导淋巴细胞凋亡介导的。硫嘌呤的治疗效果已被证明与6-硫鸟嘌呤核苷酸的浓度有关,硫嘌呤甲基转移酶在6-巯基嘌呤和硫嘌呤的代谢和硫嘌呤细胞毒性的测定中起重要作用。 基于上述作用机制,患者在医生的指导下用药治疗数周或者数月可起效。 注意事项 硫唑嘌呤在用药期间可导致骨髓抑制、肝功能损害、畸胎、过敏等,因此患者应遵医嘱用药。同时应注意,硫唑嘌呤的药物说明书中明确指出,本品可引起华法林抗凝血作用的减弱,因此硫唑嘌呤不建议与华法林一起使用。 此外,用药时患者应用水吞服,不可掰开或弄碎服用,以免影响药物疗效。
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2023-06-26 09:50
吃硫唑嘌呤是不是体力越来越差?
硫唑嘌呤(Azathioprine),别名:依木兰,硫唑嘌呤是嘌呤、鸟嘌呤和次黄嘌呤的化学类似物,人工合成于1959年,1962年首次应用于肾移植受者。时至今日,尤其是在我国,硫唑嘌呤仍是抗肾移植排斥的主要武器。 硫唑嘌呤片(Azathioprine)是一款处方类化学药品,它的主要成份是硫唑嘌呤,成品是淡黄色的片剂。硫唑嘌呤片的适应症有急慢性白血病、慢性粒细胞型白血病、甲状腺机能亢进、重症肌无力、慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎、溶血性贫血等疾病。 别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤(Azathioprine)可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。 硫唑嘌呤(Azathioprine)副作用:毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。而吃硫唑嘌呤是不是体力越来越差具体也要看个人的身体素质以及病情病况,是具有差异性的。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:硫唑嘌呤的副作用中主要有哪些?
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2022-10-26 14:52
【药物对比】硫唑嘌呤和激素哪个副作用大?
硫唑嘌呤与其它药物联合应用于器官移植病人的抗排斥反应,例如肾移植、心脏移植及肝移植,亦减少肾移植受者对皮质激素的需求。硫唑嘌呤也可单独使用于严重的风湿性关节炎,系统性红斑狼疮,皮肌炎/多发性肌炎,自体免疫性慢性活动性肝炎,寻常天疱疮,结节性多动脉炎,自体免疫性溶血性贫血,慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。   硫唑嘌呤的副作用: 1、全身不适:头晕、恶心、呕吐、腹泻、发热、寒战、肌痛、关节痛、肝功能异常和低血压。应立即停药和给予支持疗法,可使大部分病例恢复。 2、造血功能:可能产生剂量相关性、可逆性骨髓抑制,常见白细胞减少症,偶见贫血及血小板减少性紫癜。 3、感染:使用硫唑嘌呤和肾上腺皮质激素的器官移植受者对病毒、真菌和细菌感染的易感性增加。 4、胃肠道反应:偶有恶心,餐后服药可缓解。罕见胰腺炎。 5、肺部反应:罕见可逆性肺炎。 激素的副作用:短期的使用激素一般不会出现副作用很大的情况。如果是长期的使用激素,可能会出现骨质疏松、伴有肥胖、对心血管系统也会造成不利的影响,导致出现了胃溃疡。另外也会有血糖代谢紊乱,如果突然的停药,可能会导致病情反复的发作。 这两种一种是激素,一种是免疫抑制剂,都有不同的副作用,可见长期使用激素的副作用较大。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:硫唑嘌呤是什么药物?硫唑嘌呤主要治疗什么疾病?
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2022-10-26 14:52
吃硫唑嘌呤的副作用,硫唑嘌呤突然停药有什么风险吗?
硫唑嘌呤(Azathioprine),别名:依木兰,依米兰,硫唑嘌呤是嘌呤、鸟嘌呤和次黄嘌呤的化学类似物,人工合成于1959年,1962年首次应用于肾移植受者。时至今日,尤其是在我国,硫唑嘌呤仍是抗肾移植排斥的主要武器。硫唑嘌呤作为一种高效的免疫抑制剂,除激素外,是临床上使用最广泛治疗多发性硬化症、炎症性肠病、器官移植、以及各种自身免疫性疾病等的药物。依木兰硫唑嘌呤片是圆形、双凸、黄色薄膜衣片,含有活性成分硫唑嘌呤,本品需要在饭后用足量的水吞服,每个患者的病情是不同的,用药的方法也会不同,具体请咨询相关医生。 硫唑嘌呤的副作用: 1.毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。 2.增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。 3.可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。 硫唑嘌呤突然停药有什么风险吗?硫唑嘌呤通常不能随便停药。在治疗一周以后,最好是到医院通过化验血常规或者是肝功能检查确诊,并且在治疗两年之内最好不要随便的更换或者是停止药物,用药时需要在专业医生的指导下。硫唑嘌呤通常多与糖皮质激素药物一起使用,对治疗类风湿性关节炎疾病有一定的疗效,还可治疗系统性红斑狼疮或溃疡性结肠炎疾病。如果是肝肾功能损伤或者孕妇最好不要服用。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:硫唑嘌呤100片多少钱,硫唑嘌呤多少钱一盒?
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2022-10-26 14:52
最新药讯
盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
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2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
已帮助人数11人
2024-04-26 17:11
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