硫唑嘌呤(Azathioprine)是巯嘌呤的咪唑衍生物,在体內分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫作用。硫唑嘌呤需遮光,密封保存。
硫唑嘌呤(Azathioprine)的作用方式:已知硫唑嘌呤有下列几种作用机制,①干扰嘌呤基的产生和DNA、RNA的合成而影响细胞的分化,它对迅速分裂的细胞系如骨髓的作用最大;②抑制T细胞的一切功能和细胞介导的免疫反应;③抑制混合性淋巴细胞反应;④减少对各种抗原的抗体形成;⑤其分子中的咪唑部分对巯基和氨基基团有烷化物的作用,科阻滞酶的活性部分和掩蔽重要的抗原位置;⑥抑制核白细胞核单核细胞的功能;⑦抑制前列腺的产生。
硫唑嘌呤(Azathioprine)须在饭后以足量水吞服。器官移植后,应长期维持治疗,否则将会出现预期的排斥反应。 患者在急性或长期治疗期间均应可靠地、系统地遵循治疗方案,这样才可能获得成功的治疗效果。 当在特殊情况下使用本品时,请事先参考专家的意见。硫唑嘌呤毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。
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