【用药早知道】西妥昔单抗属于哪类抗肿瘤药物？

西妥昔单抗属于哪类抗肿瘤药物？西妥昔单抗爱必妥主要是一种抗肿瘤的靶向药物，是针对表皮生长因子受体的单克隆抗体。欧美发达国家或日本，结直肠癌的5年生存率约为65%，而我国约为52%。造成这种差距的原因主要有两方面，一是肿瘤筛查，早期筛查普及率较高的国家，早期结直肠癌的诊断率也较高；二是规范化治疗，尤其是靶向药物的应用。西妥昔单抗爱必妥单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子（EGF）受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

西妥昔单抗爱必妥可以以高出内源配体约5到10倍的亲和力与EGFR特异结合，西妥昔单抗爱必妥可阻碍内源EGFR配体的结合。西妥昔单抗爱必妥从而抑制受体的功能，西妥昔单抗进一步诱导EGFR内吞从而导致受体数量的下调。可以把靶向诱导细胞毒免疫效应细胞作用于表达EGFR的肿瘤细胞。

一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了西妥昔单抗爱必妥治疗转移性结直肠癌的疗效。329例EGF受体过度表达的受试者中，58%为结肠癌患者，40%为直肠癌患者，其中63%的患者用奥沙利铂(oxaliplatin)治疗无效。研究中患者随机分成2组，西妥昔单抗爱必妥和伊立替康联用组218例，西妥昔单抗爱必妥单用组111例。西妥昔单抗爱必妥的初始剂量为一周400mg，随后一周250mg，治疗终点为疾病进展或出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周4次125mg/m2。

结果显示，联合治疗组和西妥昔单抗爱必妥单用组有效率分别为22.9%和10.8%。疗效平均持续时间，联合治疗组和西妥昔单抗爱必妥单用组分别为5.7和4.2个月；与西妥昔单抗爱必妥单用组相比，联合治疗组患者明显延缓了疾病的进展。

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